Linezolid

Linezolid je antibiotik, ki spada v razred oksazolidinonov. Zdravilo se uporablja kot rezervni antibiotik.

Kaj je Linezolid?

Zdravilo linezolid spada v povsem novo skupino oksazolidinonov. Oksazolidinoni imajo nasičene heterociklične spojine. Zavirajo sintezo beljakovin v bakterijah. V nasprotju z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini, makrolidi in linkozamidi, pa že zavirajo začetek sinteze.

Linezolid je antibiotik, ki se uporablja predvsem pri okužbah z vankomicinom odpornimi patogeni. Linezolid je še posebej učinkovit proti okužbam z gram-pozitivnimi bakterijami. Trenutno je edini antibiotik, učinkovit MRSA, ki je na voljo za oralno in intravensko uporabo. Sevi bakterije Staphylococcus aureus, ki so odporni na vse ß-laktamske antibiotike, kot je penicilin, se imenujejo MRSA. Praviloma so ti patogeni multirezistentni in so odporni tudi na antibiotike, kot so kinoloni, tetraciklini, eritromicin, sulfonamidi in vankomicin.

Linezolid je odobren za zdravljenje bolnišnične pljučnice in hudih okužb kože in mehkih tkiv.

Farmakološki učinek

Linezolid je antibiotik, ki zavira sintezo beljakovin v bakterijah. V biosintezi beljakovin živa bitja proizvajajo beljakovine s prevodom. Biosinteza beljakovin je bistvenega pomena za tvorbo novih beljakovin v celicah. Brez proizvodnje beljakovin ekspresija genov ni mogoča. To pomeni tudi, da se celice brez biosinteze beljakovin ne morejo več pomnožiti. Tudi ne morete več rasti.

Linezolid zavira sintezo beljakovin v bakterijah že od samega začetka. Da bi to naredili, se zdravilo veže na 50S podenote ribosomov. Sinteza beljakovin poteka v ribosomih. Linezolid preprečuje sintezo beljakovin, tako da tvori tako imenovani iniciacijski kompleks.

Vendar pa na ta bakteriostatski učinek vplivajo le gram-pozitivni patogeni. Gram-negativni patogeni so odporni na linezolid.

Medicinska uporaba in uporaba

Linezolid je kmalu po razvoju postal pomemben rezervni antibiotik za gram-pozitivne bakterije. Rezervni antibiotiki se lahko dajejo le z omejitvami. Obstajajo strogi napotki. Eden od razlogov za to omejitev so resni stranski učinki pravnih sredstev.Poleg tega bi se morala ciljna uporaba rezervnih antibiotikov izogniti nadaljnjim odpornostim.

Običajno je vankomicin standardni antibiotik MRSA. Vmes pa je vse več mikrobov, ki so odporni tudi na vankomicin. V teh primerih se uporablja linezolid. Ima zlasti vlogo pri zdravljenju hudih okužb z MRSA v bolnišnicah in pri zdravljenju tuberkuloze, odporne na več zdravil. Stafilokoki, vključno z meticilinsko odpornimi sevi (MRSA), enterokoki, vključno z vankomicinsko odpornimi sevi (VRE), in streptokoki, vključno s sevi, odpornimi na penicilin, so občutljivi na linezolid.

Zdravilo je odobreno za zdravljenje nosokomialne ali pljučnice, pridobljene v skupnosti. Linezolid se uporablja tudi pri hudih okužbah kože ali mehkih tkiv. Pred zdravljenjem pa je treba opraviti mikrobiološki test, da ugotovimo, ali so okužbo povzročile gramzopozne gram-pozitivne bakterije.

Tveganja in neželeni učinki

Resni stranski učinek pri linezolidu je zatiranje kostnega mozga. Ker tvorba krvi poteka v kostnem mozgu, se pojavijo spremembe v krvni številki. S pancitopenijo se vse krvne celice v krvi močno zmanjšajo, tako da obstajajo anemija, levkopenija in trombocitopenija. Nevtropenija in trombocitopenija pa se lahko pojavita tudi samotno. Z nevtropenijo se nevtrofilni granulociti zmanjšajo. Ker je imunski sistem neposredno prizadet, se lahko razvijejo hude bakterijske okužbe z vročino in mrzlico. Prizadeti se počutijo zelo slabo in trpijo zaradi nekroze sluznice v ustih, grlu, grlu in spolovilih. S trombopenijo je strjevanje krvi oslabljeno. Bolniki hitreje trpijo zaradi modric ali imajo večje krvavitve iz nosu in / ali dlesni.

Drugi stranski učinek linezelida je visok krvni tlak (hipertenzija). Poleg tega lahko pride do inhibicije monoamin oksidaze-A in monoaminooksidaze-B. To lahko negativno vpliva na živčni sistem. Poleg tega bolniki med jemanjem linezolida poročajo o glavobolih in draženju prebavil.

Linezolida ne smete dajati, če obstaja znana intoleranca. Nosečnost in dojenje sta tudi kontraindikacije zaradi resnih stranskih učinkov. Linezolida se tudi ne sme uporabljati pri sočasnem jemanju zaviralcev MAO. MAOI so zdravila iz skupine antidepresivov. Med drugim jih predpisujejo za Parkinsonovo bolezen in depresijo.

Upoštevati je treba tudi, da linezolid vpliva tudi na raven serotonina v centralnem živčnem sistemu (CNS) z zaviranjem monoaminooksidaze. Če se zdravilo daje z drugimi zdravili, ki povečajo raven serotonina v krvi, se lahko razvije življenjsko ogrožujoč serotoninski sindrom. Za motnjo, ki jo povzroči kopičenje nevrotransmiterja serotonina, so značilni nevromotorni in kognitivni simptomi. Prizadeti trpijo za nemir, nehoteno trzanje mišic, mrzlico, tresenje, potenje in povečano pripravljenost za refleks.