Gvanenetin

Na Gvanenetin To je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hipertenzije (visokega krvnega tlaka) in v lokalni anesteziji za omrtvičenje določenih živcev. Glavni farmacevtski proizvajalec gvanetidina je Alcon, ki zdravilo prodaja pod imenom Thilodigon®. Tako je gvanenetin hkrati antihipertenziv in antisimpatični.

Kaj je gvanenetin?

Gvanenetin je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Poleg tega lahko zdravilo gvanetidin blokira živce, tako da se lahko uporablja za lokalno anestezijo. Poleg tega gvanenetin vpliva na simpatični živčni sistem, zaradi česar je primeren kot antisimpatični.

Zdravilo gvanenetin spada v skupino antihipertenzivnih zdravil. Guanethidine spada tudi med sinonimne izraze Guanetidin monosulfat, Guanethidinum in Guanetidin sulfat znan. Vendar pa drog z gvanetidinom trenutno ni več na voljo v številnih državah, na primer v Švici. Pred tem so zdravniki pogosto predpisovali zdravilno učinkovino gvanetidin v obliki tablet s trgovskim imenom Ismelin®.

Kadar se uporablja v zdravilih, se gvanetidin uporablja kot guanetidin monosulfat. To je kristalni prah z belo barvo. Gvanenetin je relativno topen v vodi in je eden od derivatov gvanidina. Guanetidin vpliva predvsem na noradrenergični sistem. To zavira proizvodnjo nevrološkega oddajnika norepinefrina in zmanjša sposobnost skladiščenja nekaterih nevronov za sporočilno snov.

Farmakološki učinek na telo in organe

Učinek gvanenetina je posledica dejstva, da snov zmanjšuje proizvodnjo norepinefrina. Je nevrološka sporočilna snov, ki igra pomembno vlogo pri prenosu dražljajev. Hkrati jemanje gvanenetina povzroči, da nevroni shranijo manj noradrenalina. Gvanenetin tako kaže na podobnost aktivni sestavini rezerpin.

Poleg tega zdravilo gvanenetin stabilizira membrane aksona in zmanjšuje depolarizabilnost. Na ta način je učinkovina gvanetidin dobro primerna za uporabo v lokalni anesteziji. V osnovi ima gvanetidin močno afiniteto do sistemov in procesov, ki prenašajo sporočilno snov noradrenalin v živčni sistem. Zdravniki omenjajo te procese v žargonu tudi kot noradrenalinske črpalke. Transportni procesi potekajo predvsem v membranah skladiščnih veziklov in aksonov. Tako gvanenetin zmanjša očistek ekstranevronskih kateholaminov, tako da adrenalin in noradrenalin delujeta dalj časa sistemsko. Zdravilo gvanenetin se zato uporablja zlasti pri ljudeh z visokim krvnim tlakom, pri katerih drugi terapevtski ukrepi kažejo le malo uspeha.

Načeloma konci živčnih celic sproščajo manj noradrenalina pod delovanjem gvanenetina, tako da je v sinaptični vrzel prisoten manjši delež sporočilne snovi. Na začetku se sproščanje norepinefrina poveča z jemanjem gvanenetina. Vendar pa pod vplivom zdravila odgovorne strukture ne morejo prevzeti noradrenalina, ki se ponovno proizvaja. Ker živčni sistem zdaj hrani snov gvanetidin.

V okviru lokalne anestezije medicinski strokovnjaki uporabljajo dejstvo, da gvanenetin zmanjšuje simpatično prevodnost živcev. Vendar gvanenetin blokira samo živce v predelu okončin. Bolniki najprej prejmejo žreb, nato pa mu zdravnik v veno vbrizga gvanenetin. Zdravilo traja od enega do treh dni. Pri tem je koristno dejstvo, da gvanenetin ne deluje v centralnem živčnem sistemu.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zdravilo gvanenetin se uporablja predvsem za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Poleg tega je gvanetidin primeren tudi za lokalno anestezijo, zlasti na območju okončin. Vendar so zdravila, ki vsebujejo gvanetidin, od takrat izginila s trga v številnih državah.

Gvanenetin je na voljo predvsem v zdravilu Ismelin®. Odmerjanje tablet je odvisno od resnosti hipertenzije in starosti pacienta. Pri uporabi gvanenetina v lokalni anesteziji zdravniki upoštevajo potreben odmerek v vsakem posameznem primeru, ki ga lahko določijo na podlagi potrebnega posega.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba gvanenetina lahko povzroči nekatere neželene učinke, o katerih mora razmisliti zdravnik, preden predpiše zdravilo. Na primer, poveča se občutljivost za tako imenovane kateholamine, ki vključujejo glasbeno snov adrenalin. V stresnih situacijah bolniki včasih doživijo krizo krvnega tlaka.

Nekateri bolniki pri moških imajo težave z ejakulacijo med jemanjem gvanetidina.Konkretno gre za aspermatizem, pri katerem zaradi pomanjkanja proizvodnje semena ni ejakulacije. Zdravilna učinkovina gvanenetin vpliva na spolne žleze, kot je prostata, in s tem preprečuje nastanek izločkov. V bistvu pa gre za reverzibilen stranski učinek aktivne sestavine gvanenetin.

Poleg možnih stranskih učinkov je treba upoštevati tudi medsebojno delovanje gvanenetina z drugimi snovmi. Zdravilna učinkovina metilfenidat lahko zmanjša hipotenzivni učinek zdravila. V nekaterih primerih pa metilfenidat povečuje tudi simpatomimetični način delovanja zdravila gvanetidin na začetku zaužitja. Za nosečnice in doječe ženske veljajo posebna pravila za jemanje gvanenetina, da se izognejo stranskim učinkom za otroka.