Aminofilin je kombinacija bronhodilatatorja in vazodilatatorja. Uporablja se predvsem kot antiastmatik pri bronhialni astmi in kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB).
Kaj je aminofilin?
Aminofilin kot kombinacija zdravil teofilina in etilendiamina (razmerje 2: 1) spada v skupino učinkovin metilksantinskih derivatov. Teofilin je fiziološko aktivna komponenta, medtem ko etilendiamin v glavnem poveča topnost. Kombinacija učinkovin je manj močna kot čisti teofilin in ima krajši čas delovanja.
Aminofilin se uporablja predvsem kot antiastmatik ali bronhospazmolitik v primeru obstrukcije dihalnih poti kot posledica bronhialne astme ali KOPB. V krvi se približno 60% aminofilina veže na beljakovine. Razpolovni čas v plazmi je od 7 do 9 ur.
Farmakološki učinek
Takojfilin se takoj po vstopu v organizem sprosti iz kombinacije aktivnih sestavin in povzroči mehanizme delovanja, značilne za derivate metilksantina.
Ti vključujejo zlasti njegov učinek kot zaviralec fosfodiesteraze (zaviralec PDE) in zaviralec receptorjev adenozina. Zaviralci fosfodiesteraze zavirajo encime fosfodiesteraze. Aminofilin je neselektivni zaviralec PDE, ki ne zavira posebnih vrst encimov, temveč več različnih fosfodiesteraz hkrati. Učinek je predvsem posledica teofilina, ki ga vsebuje aminofilin.
To povzroči dilatacijo (razširitev) posod z inhibicijo PDE v dihalnih poteh in krvnih žilah.Hkrati aminofilin spodbuja diurezo (izločanje urina preko ledvic), izločanje želodčne kisline in centralnega živčnega sistema. Aminofilin poveča medcelično koncentracijo cAMP (ciklični adenozin monosfat), ki aktivira protein kinazo A (PKA), ki uravnava presnovo energije.
Povečana koncentracija cAMP v tkivu tudi aktivira energijski metabolizem, ki ga nadzira kateholamin in povzroči sproščanje epinefrina. Poleg tega je zavirana sinteza levkotrienov, ki sodelujejo pri vnetnih procesih bronhialne astme in s tem prirojenega imunskega odziva. Kot antagonist adenozina aminofilin blokira njegov učinek na receptorje na celični površini srca in tako poveča srčni utrip in sposobnost krčenja.
Medicinska uporaba in uporaba
Kot druga zdravila, ki vsebujejo teofilin, se tudi aminofilin uporablja predvsem za zdravljenje bronhialne astme, kroničnega bronhitisa in KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen). Sproščujoče vpliva na gladke mišice bronhijev in pljučnih žil.
Poleg tega aminofilin povzroči razširitev bronhialnih cevi, stimulira dihalne mišice in zavira sproščanje vnetnih snovi v telesu. S širjenjem bronhijev (bronhodilatacija) učinkovina vodi v zmanjšanje bronhialnih krčev, značilnih za bronhialno astmo in KOPB, ki povzročajo kratko sapo in kašelj. V skladu s tem se aminofilin uporablja predvsem pri terapiji in profilaksi dihalnih stisk zaradi bronhikonstrikcije (zožene dihalne poti).
Posebej je primeren za zdravljenje in profilakso simptomov nočne astme. Aminofilin se lahko uporablja tudi pri akutnem napadu astme. Pri zmerni do hudi bronhialni astmi se učinkovina običajno uporablja v kombinaciji z agonisti adrenoceptorjev beta-2 in glukokortikoidi. V prisotnosti KOPB pa se aminofilin kombinira z agonisti adrenoceptorjev beta-2 in antiholinergiki.
Ker otroci in kadilci zdravilno učinkovino hitreje izločajo, se pri aminofilinu pri teh prizadetih osebah aminofilin pojavi krajše. V primeru srčnega popuščanja, okvarjenega delovanja jeter ali ledvic, pljučnice, virusnih okužb in hudega pomanjkanja kisika pa se izločanje aminofilina upočasni. V obeh primerih je treba odmerek ustrezno prilagoditi.
Tveganja in neželeni učinki
Kot del terapije z zdravili z aminofilinom lahko opazimo nespečnost, drisko, slabost, zgago, glavobol, vznemirjenost, povečano uriniranje, srčno aritmijo, zvišan krvni sladkor in tresenje.
Poleg tega se pogosto povečata sečna kislina v krvi in raven kreatinina v krvi, koncentracija kalcija v krvi pa se zmanjša. Preveliko odmerjanje lahko privede do napadov, akutnega padca krvnega tlaka, močnih srčnih aritmij in prebavil. V primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino, po akutnem miokardu (nedavni srčni infarkt) ali akutni srčni aritmiji je zdravljenje z aminofilinom kontraindicirano.
Teofilin, ki ga vsebuje aminofilin, se v glavnem presnavlja (presnavlja) preko CYP1A2 - endogenega encima, ki je pomemben za biotransformacijo zdravil. Raven v plazmi se zato lahko razlikuje med posameznimi oboleli. Možne so tudi številne interakcije z drugimi učinkovinami. Praviloma se učinkovina uporablja previdno. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju - še posebej nevarni teofilinski zastrupitvi s krči in srčnimi aritmijami - priporočamo natančen pregled s strani zdravnika.
