Linkozamidi

Kot Linkozamidi se imenuje skupina antibiotikov. Sem spadajo aktivni sestavini linkomicin in klindamicin. Kindamicin je v humani medicini pomemben za zdravljenje okužb kosti, dihal in kože.

Kaj so linkozamidi?

Linkozamidi so antibiotiki. Kot takšni delujejo proti bakterijam v telesu. Kemični izraz za linkozamide je ime Acilaminopiranozidi. Izraz je razložen s kemijsko zgradbo snovi. Kemično so linkozamidi pridobljeni iz piranoz. To so monosaharidi s strukturo s šestimi obroči.

Medicinsko pomembna linkozamida sta antibiotika klindamicin in linkomicin. Zdravilna učinkovina linkomicin se pridobi z izolacijo iz bakterije Streptomyces lincolnensis. Medikamin A je sestavljen iz propilprolina in metiltiolinkozaminida. Propilprolin je derivat aminokisline prolin. Metiltiolinkozaminid je derivat oktoze, sladkorja C8. Povezava obeh snovi je amidna vez.

Zdravilna učinkovina klindamicin nastaja polsintetično iz linkomicina s kloriranjem. Kindamicin se v Nemčiji uporablja tako v humani kot v veterinarski medicini. Linkomicin je v veterinarski medicini dovoljen le za uporabo v Nemčiji. Uporablja se tudi v humani medicini v ZDA in Kanadi.

Farmakološki učinek

Linkozamidi imajo bakteriostatični učinek v telesu. Zavirajo rast bakterij. Antibiotiki iz skupine linkozamidov so znani tudi kot zaviralci sinteze beljakovin. Zavirajo sintezo beljakovin v bakterijah, tako da se vežejo na 50-S podenoto bakterije ribosom. To pomeni, da ne morejo več proizvajati beljakovin, ki so potrebne za nadaljnjo rast.

Linkomicin deluje dobro proti gram-pozitivnim patogenom. Vključujejo streptokoke in stafilokoke. Po uporabi snov vstopi v telesne lastne fagocite, makrofage. Tam se akumulirajo in celice prenašajo na mesto delovanja. Zdravilna učinkovina razgradi jetra. Snov se ponovno izloči z urinom in iztrebki.

Klindamicin ima poleg bakteriostatičnega učinka tudi baktericidni učinek v velikih odmerkih, to pomeni, da lahko ubije bakterije. Zdravilna učinkovina se lahko uporablja tudi za zdravljenje okužb, ki jih povzročijo gram-pozitivni aerobni patogeni, kot so streptokoki in stafilokoki. Kindamicin je učinkovit tudi proti gram-negativnim anaerobom in proti klamidiji. Toxoplasma gondii, povzročitelj toksoplazmoze, je mogoče zdraviti s kombinacijo klindamicina in aktivne sestavine pirimetamina.

Kindamicin se zlahka absorbira ob zaužitju. 90% aktivne sestavine se absorbira in prenese na mesto okužbe z vezavo na plazemske beljakovine. Poleg notranjih organov zdravilno učinkovino dosežejo telesne tekočine, kot so plevralna in sklepna tekočina, ter tkiva, kot sta kožni in kostni mozeg.

Kindamicin lahko prehaja skozi posteljico in tako prehaja na plod pri nosečnicah. Zdravilna učinkovina prehaja tudi v materino mleko. Kindamicin razgrajuje tudi jetra. Izloča se z blatom in urinom.

Medicinska uporaba in uporaba

V veterinarski medicini v Nemčiji se linkomicin uporablja predvsem za zdravljenje nalezljivih bolezni dihal, kože in oči. Zdravilna učinkovina se daje peroralno, intramuskularno ali intravensko.

Kindamicin se v humani medicini uporablja za zdravljenje različnih okužb. Zdravilna učinkovina se lahko daje oralno ali intravensko. Eno področje uporabe je zdravljenje osteomielitisa, vnetja kosti. Pojavi se lahko kot del sindroma diabetičnega stopala.

Kronični osteomielitis lahko zdravimo tudi s klindamicinom. Predvsem kadar okužbo sproži patogen Staphylococcus aureus. Druga možna uporaba zdravila je vnetje sklepov, ki ga povzročajo bakterije, septični artritis.

V zobozdravstvu se učinkovina uporablja za zdravljenje okužb v ustni votlini. Drugo področje uporabe klindamicina so vnetna stanja kože, kot so vre ali absces. Zdravilna učinkovina se uporablja tudi za zdravljenje aken. Z klindamicinom se lahko zdravijo tudi erizipele (rana vrtnice), obsežno vnetje kože zaradi okužbe s streptokoki.

Zdravilna učinkovina se uporablja za zdravljenje okužb zgornjih in spodnjih dihal. Sem spadajo vnetje tonzil, grla in sinusov, pa tudi bronhitis, pljučnica in pljučni absces.

V ginekologiji se klindamicin uporablja za zdravljenje vnetja maternične sluznice, jajcevodov in jajčnikov, pa tudi pri okužbah s klamidijo.

Kindamicin velja za nadomestni antibiotik za bolnike z alergijo na penicilin.

Tveganja in neželeni učinki

Linkozamidi imajo enako načelo delovanja kot makrolidna skupina antibiotikov. To lahko privede do navzkrižne odpornosti med makrolidi in linkozamidi. Linkomicina ne smemo uporabljati peroralno pri rastlinojedih vrstah, saj je črevesno vnetje lahko smrtno. Stranski učinki zdravila lahko vključujejo drisko in bruhanje.

Kot mnogi drugi antibiotiki lahko tudi klindamicin povzroči pseudomembranski enterokolitis. Pri tem vnetju črevesja vnos antibiotikov vodi v neravnovesje črevesnih bakterij. Bakterija Clostridium difficile se lahko hitro razmnožuje.Izloča toksine, ki povzročajo črevesno bolezen.

Psevdomembranski enterokolitis se kaže kot huda driska z izgubo tekočine. Gre za resno bolezen, ki je lahko usodna.

Kindamicin lahko povzroči alergijske reakcije. Po zaužitju se lahko pojavijo slabost, bruhanje in driska. Opazili so začasne spremembe v krvni vrednosti in vrednosti jeter. Zelo redko so opisali tudi prehodno vnetje jeter z zlatenico in pojav vnetja sklepov.