Kot Kolestiramin se imenuje inhibitor absorpcije. Uporablja se za zdravljenje hiperholesterolemije.
Kaj je kolestiramin?
Kolestiramin je stiren, brezbarvna tekočina, ki sladko diši. Zdravilna učinkovina se uporablja za zdravljenje bolezni presnove maščob. Kolestiramin kot v vodi netopne makromolekule ne more katalizirati telesnih lastnih encimov in nanje ne more vplivati presnova.
Kolestiramin se uporablja zlasti, kadar je koncentracija holesterola LDL v krvi previsoka. Za zdravljenje tega mora bolnik najprej iti na dieto. Če to ne privede do upanja na uspeh, dajemo zdravila za zniževanje holesterola, kot so statini. Če tudi ti ne kažejo nobenega učinka, pride v poštev kolestiramin, ki je kombiniran s statini. Samo če zdravnik ne uporablja uporabe statinov ali če jih bolnik ne prenaša dobro, se kolestiramin uporablja sam.
Farmakološki učinek
Kolestiramin je smola, ki ima sposobnost vezave vode. Vendar pa ni topen v vodi. Ker tudi učinkovine ni mogoče prebaviti, se brez sprememb spremeni skozi črevesje. V prebavilih kolestiramin zagotavlja ciljno razgradnjo žolčnih kislin.
Pravzaprav je kolestiramin holestiramin klorid. Zaradi tega se ob stiku s solmi iz žolčnih kislin klorid zamenja za preostalo žolčno kislino, ki tvori navadno sol (natrijev klorid).
Žolčne kisline se v celoti proizvajajo v jetrih s pomočjo holesterola. Žolčne kisline med prebavo vstopijo v črevesje. Vendar pa črevesje pridobi velike dele žolčnih kislin in jih posreduje v jetra. Vendar pa te žolčne kisline veže holestiramin, kar posledično upočasni njihovo vračanje. To vpliva tudi na jetra, ki zaradi pomanjkanja žolčnih kislin začnejo proizvajati nove žolčne kisline. Organ uravnava encim holesterola 7a-hidroksilazo. Ker jetra v tem procesu proizvedejo več žolčnih kislin, to vodi k povečani porabi holesterola. Ta se v krvi ne pojavi več. Na ta način povišana raven holesterola LDL pade.
Medicinska uporaba in uporaba
Kolestiramin se uporablja za zdravljenje hiperholesterolemije, ki povzroča visoko raven holesterola v krvi. Zdravilna učinkovina je primerna tudi za zdravljenje driske zaradi odvečnih žolčnih kislin. Kolestiramin se lahko uporablja tudi za zdravljenje zlatenice (zlatenice) in srbenja zaradi delne okluzije žolčnih poti.
Kolestiramin se uporablja tudi kot diagnostično sredstvo za hologensko drisko. Če je to posledica kirurškega posega, se učinkovina uporablja tudi za zdravljenje driske.
Drugo področje uporabe je prekinitev enteropatskega obtoka v primeru zastrupitve z zdravili. S kolestiraminom je mogoče bolje odpraviti zdravila, ki so odvisna od enteropatskega obtoka. To vključuje u. a. zdravilo digitoksin.
Kolestiramin se jemlje v obliki žvečilnih tablet, praška in zrnc, ki so na voljo v prodaji. Bolnik jemlje zdravila, ki vsebujejo kolestiramin, oralno z veliko vode.
Tveganja in neželeni učinki
Kot pri drugih zdravilih ima lahko tudi uživanje kolestiramina neprijetne stranske učinke. Vendar se ti neželeni učinki ne pojavijo pri vsakem bolniku. Zdravila ljudje drugače prenašajo. Opaženi so najpogostejši simptomi zaprtja, napihnjenosti, izguba apetita, zgaga, slabost, bruhanje, driska in nadutost po uporabi kolestiramina. V redkih primerih lahko pride tudi do zmanjšanega vnosa maščob topnih vitaminov, pomanjkanja folne kisline v krvi in povečanega maščobnega blata. Pri bolnikih, ki trpijo zaradi funkcionalnih motenj ledvic ali pri otrocih, ki imajo presežek klora, obstaja nevarnost hiperacidnosti organizma.
Obstajajo tudi nekatere znane kontraindikacije za kolestiramin. Sredstva ne smemo dajati v primeru preobčutljivosti za zdravilo, obstrukcije žolčevoda ali črevesne ovire (ileusa). Tudi v nosečnosti kolestiramin velja za zadnjo možnost le, če ni drugih možnosti zdravljenja. Razlog za to je zmanjšan vnos pomembnih v maščobi topnih vitaminov, kot so vitamini A, D, E in K, ki lahko negativno vplivajo na otrokovo zdravje. Kolestiramin velja za varno za uporabo med dojenjem, saj sredstvo ne pride v materino mleko. Možna je tudi terapija otrok in mladostnikov z zdravilom.
Dajanje kolestiramina lahko povzroči tudi interakcije z drugimi zdravili. Obstaja nevarnost zmanjšane ali zapoznele absorpcije teh pripravkov. Sem spadajo predvsem diuretični hidroklorotiazid, antiepileptični fenobarbital, protivnetno zdravilo fenilbutazon, ščitnični hormoni ter antibiotiki penicilin G in tetraciklin. Ta zdravila je priporočljivo jemati štiri ure po zaužitju holestiramina.
