Efavirenz

Kot Efavirenz imenujemo ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV.

Kaj je efavirenz?

Zdravilna učinkovina efavirenz (EFV) spada v skupino ne-nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI). Zdravilo se uporablja kot čisti enantiomer in se uporablja za zdravljenje okužb s HIV, kot je AIDS. Je del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja.

Zdravilo Efavirenz je bilo odobreno kot zdravilo v Evropi leta 1999 s strani EMEA (Evropske agencije za zdravila). Ker pa se odpornost na zdravilno snov hitro razvije v okviru monoterapije, je treba ne-nukleozidni zaviralec reverzne transkripcije vedno jemati skupaj z drugo protiretrovirusno snovjo, ki je bolnik še nikoli ni prejel. Efavirenz je bil na trgu v Severni Ameriki že pred odobritvijo v Evropi.

Efavirenz je na voljo kot monopriprava pod trgovskim imenom Sustiva® v Nemčiji. Obstaja tudi kombinirani pripravek, imenovan Atripla®.

Farmakološki učinek

Virusi niso sposobni skrbeti za lastno razmnoževanje. V ta namen potrebujejo reproduktivni sistem celic, ki so jih napadle. Da bi to dosegli, virusi infiltrirajo genetski material celic v lasten genetski material. Celice dobijo načrt, ki ga uporabljajo za proizvodnjo virusov. Pri virusih HI je ta postopek težji, saj se njihova genetska sestava razlikuje od sesalcev in ljudi.

Da bi genetski material virusov HI lahko prišel v človeške celice, ga je potrebno "prepisati". Za to spremembo skrbi encimska reverzna transkriptaza. Na ta način virus HIV lahko svoj genom preoblikuje tako, da se lahko brez težav vključi v človeški genom.

Ker efavirenz spada v skupino zaviralcev reverzne transkriptaze, ima sposobnost blokiranja aktivnega mesta reverzne transkriptaze. Posledica tega je, da encim ni več sposoben prepisati genske sestave virusa. Celice telesa razvrščajo informacije kot tuje in jih zato ne reproducirajo več. To preprečuje proizvodnjo novih virusov HI.

Ta postopek zmanjša virusno obremenitev, kar lahko upočasni začetek AIDS-a. Zmanjša tudi simptome okužbe z virusom HIV, kar posledično izboljša bolnikovo kakovost življenja.

Efavirenz se 99% veže na plazemske beljakovine v krvi. Njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini je trikrat višja kot v krvni plazmi. Razpolovni čas aktivne sestavine je približno 50 ur. Tretjina izločanja efavirenza se pojavi v presnovni obliki z urinom. Preostanek snovi zapusti organizem brez sprememb v blatu.

Medicinska uporaba in uporaba

Edino področje uporabe efavirenza je okužba z virusom HIV, pri kateri je v človeškem telesu šibek imunski sistem. Sredstvo se lahko uporablja pri odraslih in mladostnikih, pa tudi pri otrocih, starih od treh let.

Kot zdravilo, ki zavira virus, efavirenz deluje neposredno proti virusom HI. Vendar pa je mogoče tudi preprečiti začetek aidsa ali ga upočasniti.

Zaužitje hrane z veliko maščob lahko vpliva na absorpcijo efavirenza. Poveča se za približno 50 odstotkov. Zdravilo se običajno jemlje zvečer na prazen želodec pred spanjem. Ker je razpolovni čas efavirenza dolg, zadostuje en odmerek zdravila na dan. Zdravilo Efavirenz lahko jemljete tako kot raztopino kot v obliki filmsko obloženih tablet.

Tveganja in neželeni učinki

Ob uporabi efavirenza obstaja tveganje za neželene učinke, ki vplivajo predvsem na centralni živčni sistem (CNS). Prizadeti bolniki pogosto trpijo zaradi utrujenosti, zaspanosti, težav s spanjem, nočnih mor in omotičnosti. Ti neželeni stranski učinki so zlasti v začetni fazi zdravljenja z efavirenzem prizadeti do 50 odstotkov vseh bolnih ljudi.

Drugi neželeni učinki lahko vključujejo težave z koncentracijo, tesnobo, depresijo, glavobol, bolečine v trebuhu, drisko, slabost, izpuščaje na koži in srbenje. V večini primerov se bodo ti neželeni učinki izboljšali po enem do štirih tednih. Vendar simptomi vztrajajo pri 10 do 20 odstotkih vseh prizadetih, zato je priporočljivo preiti na drug pripravek.

Občasno obstajajo tudi drugi stranski učinki, kot so akutno vnetje jeter (hepatitis), akutni pankreatitis (pankreatitis), nihanje razpoloženja, evforija, agresivnost, paranoja, blodnja, nemir, težave s spominom, motnje gibanja, motnje ravnotežja, krči, motnje vida, uganka in misli o samomoru kar lahko privede do poskusa samomora.

Če se med zdravljenjem na koži pojavijo pretisni omoti, spremembe na sluznici, luskasta koža in zvišana telesna temperatura, se morate nujno posvetovati s svojim zdravnikom in terapija lahko prekine.

Ker stranski učinki niso redko povezani z obroki, je priporočljivo dajati efavirenz na prazen želodec. V nekaterih primerih zdravilo povzroči motnje v porazdelitvi telesne maščobe. Tako se zmanjša maščoba na telesu in obrazu, medtem ko se poveča v trebuhu.

Obstajajo tudi nekatere kontraindikacije za jemanje efavirenza. Zdravila se ne sme uporabljati, če je bolnik preobčutljiv za učinkovino ali ima hudo okvaro jeter. Strog zdravstveni nadzor je potreben v primeru ledvične disfunkcije, bolezni jeter, epilepsije, psihiatričnih motenj ali odpornosti proti drugim zdravilom proti virusu HIV.

Zdravilo Efavirenz je treba med nosečnostjo uporabljati samo, če ni drugih možnosti zdravljenja. Poskusi na živalih so pokazali, da ima zdravilo škodljive učinke na otroka.