Kapecitabin

Kot Kapecitabin se imenuje zdravilo za raka. Spada v skupino citostatikov.

Kaj je kapecitabin?

Kapecitabin je citostatsko zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje raka. Zdravilna učinkovina je predzdravilo (predhodnik) 5-fluorouracila (5-FU), znotraj tumorja pa se pretvori v aktivno snov.

Kapecitabin se daje peroralno in je primeren za zdravljenje metastatskega ali napredovalega raka dojke, metastatskega raka debelega črevesa in paliativnega zdravljenja raka želodca.

Kapecitabin je v ZDA in Švici odobren od leta 1998. Leta 2001 so zdravilo odobrili tudi v Nemčiji. Citostatik se prodaja pod trgovskim imenom Xeloda®. Zdravilo je od leta 2013 na voljo tudi v generični obliki.

Farmakološki učinek

Kapecitabin spada v skupino antagonistov pirimidinskih in purinskih baz. Kot predhodnik 5-fluorouracila je velikega pomena za zdravljenje tumorskih celic. Učinek citostatika je mogoče primerjati z učinkom 5-FU.

Encim timidin fosforilaza pretvori kapecitabin v 5-fluorouracil. To se zgodi v visokih koncentracijah znotraj tumorskega tkiva. Ker je učinek delovanja neposredno usmerjen proti tumorskim celicam, lahko kapecitabin bolniki z rakom bolje prenašajo. Posledično je manj stranskih učinkov, ki zahtevajo zdravljenje.

Kapecitabin deluje tako, da zavira delitev degeneriranih rakavih celic. Zaradi nezmožnosti delitve celic je rast tumorja v idealnem položaju. Zdravilna učinkovina se hitro absorbira v prebavilih. Največjo plazemsko koncentracijo doseže po približno 90 minutah. Razpolovni čas kapecitabina v plazmi je približno 40 minut.

V jetrih kapecitabin hidroliziramo v 5-deoksi-5-fluorouridin. V nadaljnjem poteku pride do pretvorbe v 5-fluorouracil. Kasneje se približno 95 odstotkov 5-FU izloči iz telesa skozi ledvice. Preostanek izločanja poteka v blatu.

Medicinska uporaba in uporaba

Kapecitabin se daje kot ena učinkovina proti raku debelega črevesa.Lahko pa se izvaja tudi kombinirano zdravljenje z drugimi citostatiki. Zdravljenje kapecitabina se šteje tudi za smiselno, če je rak debelega črevesa že privedel do nastanka metastaz (hčerinskih tumorjev).

Drugo področje uporabe kapecitabina je začetno zdravljenje napredovalega raka želodca, ki je del zdravljenja v kombinaciji z aktivnimi sestavinami, ki vsebujejo platino, kot je cisplatin.

Indikacije za citostatik vključujejo tudi lokalno napredovali rak dojk ali metastatski rak dojke, pri čemer se kapecitabin običajno kombinira s taksanskim docetakselom. Takšno zdravljenje poteka le, če drugi kemoterapevtski ukrepi predhodno niso bili uspešni. Kapecitabin se lahko uporablja kot ena učinkovina, če je zdravljenje z taksani neučinkovito ali zdravljenje z antraciklinom ni primerno.

Kapecitabin se jemlje v obliki filmsko obloženih tablet. Pacient to vzame zjutraj in zvečer pol ure po obroku. Glede na to, kako visoko bo zdravnik določil odmerek, bo morda potrebno pogoltniti 3 do 7 tablet. Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba odmerek zmanjšati ali zdravljenje prekiniti.

Tveganja in neželeni učinki

V primerjavi s 5-FU so stranski učinki kapecitabina manjši. To velja predvsem za vnetje sluznice ust (stomatitis), slabost, bruhanje in izpadanje las.

Kljub temu so s tem citostatikom možni tudi različni neželeni stranski učinki. Sem spadajo bolečine v trebuhu, driska, zmanjšanje limfocitov, vnetje kože, povečanje bilirubina z žolčnim pigmentom in utrujenost. Ni redko, da se pojavi sindrom rok-stopalo, ki se kaže v simptomih, kot so nenormalni občutki, mravljinčenje, otrplost in močne bolečine v rokah in nogah. Včasih se na njih razvijejo tudi pretisni omoti ali razjede. Protistrupi so koristne hladne kopeli za roke in stopala ter nanašanje krem, ki vsebujejo urin.

Drugi možni neželeni učinki vključujejo prebavne motnje, nadutost, suha usta, srbenje, suho kožo, glavobol in bolečine v telesu, občutke šibkosti, motnje okusa, omotico in nastanek edema (zadrževanje vode).

Pojavijo se lahko tudi oteženo dihanje, depresija, visok krvni sladkor, vročina, bolečine v hrbtu, krvavitve iz nosu ali hujšanje. V najslabšem primeru je celo možen srčni infarkt. Če se med zdravljenjem s kapecitabinom pojavijo hude kožne reakcije, jih je treba takoj po posvetovanju z zdravnikom prekiniti.

Če bolnik trpi zaradi preobčutljivosti za kapecitabin ali 5-FU, ne sme zdraviti raka. To velja tudi, če primanjkuje encima dihidropirimidin dehidrogenaza. Nadaljnje kontraindikacije so izrazita disfunkcija ledvic in jeter ter zmanjšano število krvnih celic, kot so trombociti in levkociti. V primeru hudih srčnih bolezni, kot so šibka srčna mišica ali srčna aritmija, diabetes mellitus ali bolezni živčnega sistema, mora zdravnik skrbno pretehtati tveganja in koristi.

Kapecitabina se nikoli ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem. Otroku grozi resna škoda. Načeloma učinkovina ni primerna za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Upoštevati je treba tudi interakcije z drugimi zdravili. Na primer, izogibati se je treba sočasni terapiji s kapecitabinom in herpesom zdravila brivudin. To velja tudi za zdravljenje s fenitoinom, antiepilepsijskim zdravilom. Njegova uporaba lahko povzroči zastrupitev s fenitoinom.

Če hkrati vzamemo antikoagulante, kot sta fenprocoumon ali varfarin, to spremeni lastnosti krvi. Posledica tega so zapleti, kot so krvavitve iz nosu, kri v urinu ali blatu in bruhanje krvi.