Ganciklovir

Kot Ganciklovir se imenuje virostat. Deluje proti herpes virusom.

Kaj je ganciklovir?

Ganciklovir je analog nukleobaze gvanin. Kot protivirusno sredstvo se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo herpes virusi. Zdravilo je bilo v Evropi odobreno v osemdesetih letih.

V Nemčiji se zdravilo uporablja pod imenom izdelkov Virgan® in Cymeven®. Obstaja strukturna povezava med protivirusnimi ganciklovirji, penciklovirjem in aciklovirjem.

Farmakološki učinek

Kot virostatično sredstvo ganciklovir ima lastnost, da zavira rast virusov. Zdravilo razvije svoj učinek predvsem proti virusom herpesa, ki vključujejo celotno družino virusov herpes. Njeni učinki proti citomegalovirusu (CMV) so še posebej izraziti. Zaradi tega ga medicina običajno uporablja proti tej kalčki.

Ko ganciklovir vstopi v bolnikovo telo, se tam zgodi kemična sprememba. Rezultat je učinkovita oblika virostata, to je ganciklovir trifosfat. Ta snov nastaja predvsem v telesnih celicah, ki so okužene z virusi. Zdravilo fosforilira z različnimi kinazami, kar se uporablja za naknadno vgradnjo virusov v DNK.

Ganciklovir je zelo podoben virusnemu bloku DNA gvanin. Ta napačna vključitev povzroči prekinitev verige, saj ganciklovir kot virusna polimeraza ni prepoznan kot gradnik. Zato nadaljnje podvajanje virusne DNK ni. Virus se ne more več množiti.

Vendar pa je ena od pomanjkljivosti ganciklovirja ta, da njegovi učinki niso usmerjeni. Protivirusno sredstvo ne samo zavira rast virusov, ampak tudi negativno vpliva na presnovne procese zdravih telesnih celic. Posledica tega so lahko nekateri resni stranski učinki.

Peroralna biološka uporabnost ganciklovirja je nizka in znaša le 5 odstotkov. Zaradi tega se pogosto daje intravensko. Protivirusna zdravila se izločajo iz telesa skoraj nespremenjeno preko ledvic. Če je delovanje ledvic normalno, je razpolovni čas izločanja med 1,5 do 3 ure.

Medicinska uporaba in uporaba

Področja uporabe ganciklovirja vključujejo predvsem bolezni, ki jih povzroča humani herpes virus 5 (HHV 5). Znan je tudi kot citomegalovirus. Praviloma so indikacije pomanjkanje imunosti (na primer AIDS) in presaditve organov.

Kot očesni gel je ganciklovir primeren tudi za zdravljenje očesnega herpesa (keratitis herpetik). Poleg tega obstajajo eksperimentalna zdravljenja malignih degeneracij, za katere so odgovorni onkolitični virusi. Ganciklovir se uporablja tudi v biokemiji za negativno selekcijo.

Zaradi nizke peroralne biorazpoložljivosti virostata bolniku običajno damo dva enkratna odmerka na dan, to sta 5 miligramov na kilogram telesne teže. Dajanje poteka kot infuzija v časovnih intervalih 12 ur. Infuzija se daje skozi veliko veno.

Vendar pa se ganciklovir lahko daje tudi oralno. V tem primeru bolnik zaužije 1 gram na dan med obroki. Od leta 2006 so v Nemčiji na voljo tudi zunanje dozirne oblike v obliki očesnega gela.

Tveganja in neželeni učinki

Ker ima ganciklovir bistveno večje toksične lastnosti kot drugi protivirusni virusi, kot je aciklovir, obstaja večje tveganje za neželene učinke, ki so lahko zelo raznoliki. Pogosto je zmanjšanje nekaterih belih krvnih celic, driska, težave z dihanjem, pomanjkanje belih krvnih celic, izguba apetita, glivične okužbe v ustih, glavoboli, težave s spanjem, okužbe sečil, celulitis, anksiozne motnje, depresija, zmedenost, bolečine v želodcu, slabost, bruhanje, kašelj , Težavno požiranje in zaprtje.

Drugi neželeni stranski učinki so miselne motnje, anoreksija, vnetje kože, srbenje, znojenje ponoči, bolečine v ušesih, živčne motnje, jetrne motnje, bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu, vročina, utrujenost, togost, bolečine v prsih, šibkost in hujšanje.

Možna je odcepitev mrežnice in zastrupitev krvi (sepsa). Pojavijo se tudi občasne srčne aritmije, izguba sluha, motnje vida, hude alergijske reakcije, zgaga, izpadanje las, moška neplodnost, odpoved ledvic in psihoza.

Če bolnik trpi zaradi alergije ali preobčutljivosti za ganciklovir ali druga protivirusna zdravila, kot so valaciklovir, valganciklovir in aciklovir, mu zdravila nikakor ne sme dajati. To velja tudi, če je izrazito pomanjkanje trombocitov ali belih krvnih celic ali če je raven hemoglobina prenizka.

Previdno odmerjanje zdravnika je potrebno v primeru okvare ledvic. V takšnih primerih mora zdravnik tehtati tveganja in koristi drug proti drugemu.

V nobenem primeru se ganciklovirja ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem, saj lahko to otroku povzroči resne škode ali nepravilnosti. Pri jemanju zdravila priporočamo dosledno kontracepcijo. Ganciklovir tudi ni primeren za otroke, mlajše od 18 let.

Sočasna uporaba ganciklovirja z nekaterimi drugimi zdravili lahko povzroči interakcije. Pogosto obstaja tveganje za povečano motnjo tvorbe krvnih celic. Tveganje je še posebej veliko pri povzročiteljih, ki se uporabljajo za zdravljenje raka. Sem spadajo citostatiki, kot sta vinblastin in vinkristin, pa tudi zdravila za kemoterapijo, kot sta pentamidin in dapson. Obstaja tudi nevarnost protiglivičnih zdravil, kot sta flucitozin in amfotericin B.

Ganciklovirja ni priporočljivo dajati z učinkovino zidovudin, ki se uporablja tudi za boj proti virusom. V primeru kombinacije pacientu grozi huda poškodba tvorbe krvnih celic. Če ganciklovir dajemo hkrati s cefalosporini ali penicilini, obstaja nevarnost napadov.