Brivudin

Brivudin je analog nukleozidov, ki se uporablja kot protivirusno sredstvo za okužbe s herpes simpleksom tipa 1 in herpes zoster. Za te indikacije je zdravilo izbrano za bolnike, starejše od 50 let.

Kaj je brivudin?

Brivudin je snov iz skupine nukleozidnih analogov in se uporablja za herpes simpleks tipa 1 in herpes zoster (skodle). V primerjavi z drugimi običajnimi nukleozidnimi analogi (npr. Aciklovirjem) ima snov bistveno močnejšo protivirusno moč. Razpolovni čas in medcelični čas bivanja sta tudi bistveno daljša.

Molekularna formula brivudina je C11H13BrN2O5. Snov ima molsko maso 333,135g x mol ^ -1. Brivudin je bil izdelan že v 70. letih prejšnjega stoletja, vendar se od leta 2001 pogosto uporablja. Od takrat je brivudin odobren za zdravljenje herpes zoster. Pred tem je bilo odobreno le zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus herpes simplex tipa 1.

Farmakološki učinek

Zdravilo Brivudin se daje peroralno v obliki tablet. Običajni odmerek je 125 mg na dan sedem dni. Najprej se mora aktivirati brivudin, aktivna snov v telesu je brivudin trifosfat. To ima znotrajcelični čas bivanja deset ur.

Zdravilo Brivudin deluje samo v celicah, ki so bile okužene z virusi. To je posledica dejstva, da brivudin katalizira virusna timidin kinaza. To pomeni, da virusna timidinakinaza aktivira brivudin tako, da ga pretvori v trifosfat. Zaradi dolgega časa trajanja bivanja, ki traja deset ur, je dovolj časa, da deluje proti virusom v prizadeti celici.

Trifosfati brivudina zagotavljajo protivirusni učinek. Zavirajo virusno DNK polimerazo in zagotavljajo vgradnjo spremenjenih nukleobaz v DNK. Na koncu to privede do prenehanja verige med podaljševanjem DNK.

Vendar pa je treba opozoriti, da brivudin trifosfat le zavira razmnoževanje virusa, vendar proti samemu virusu ne deluje. Torej virusa ni mogoče ubiti in ostane v telesu. Tudi tipičnega reaktivacije virusov herpesa ne more preprečiti brivudin. Začetek terapije je torej najbolj smiselno v fazi razmnoževanja virusa, saj tu aktivna sestavina razkrije svoj učinek. Zato je treba terapijo z brivudinom začeti v 72 urah po pojavu kožnih simptomov.

Zdravilo Brivudin je učinkovito proti virusom herpes simpleksa tipa 1 in virusom herpes zoster. Proti drugim herpes virusom ni ustreznega učinka. Brivudin prav tako ni učinkovit proti herpes simpleksu tipa 2, ki povzroča genitalni herpes.

Po peroralnem zaužitju se v črevesju absorbira 85% brivudina. Vezava brivudina na plazemske beljakovine je 95%. Zdravilo Brivudin ima visok učinek prvega prehoda in je zato le 30% biološko na voljo. Razpolovni čas je približno 16 ur. Izločanje poteka predvsem skozi ledvice, deloma pa tudi skozi blato.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo Brivudin je medicinsko indicirano za zdravljenje okužb s herpes simpleksom tipa 1 in herpes zoster. V praksi je brivudin izbirno zdravilo za zdravljenje teh okužb, zlasti pri bolnikih, starejših od 50 let. Terapijo z Brivudinom je treba začeti v 72 urah po pojavu kožnih simptomov, da bi bili najučinkovitejši.

Po teh 72 urah je terapija še kako koristna, če so na koži sveži pretisni omoti, če je vidno širjenje, če je zoster ofhthalmicus cveten (popolnoma razvit herpes zoster očesa) in zoster oticus (herpes zoster ušesa). Pred začetkom zdravljenja z brivudinom preverite, če obstaja navzkrižna odpornost na aciklovir.

Tveganja in neželeni učinki

Neželeni učinki Brivudina so redki. V glavnem vplivajo na prebavila. Predvsem pa lahko to privede do slabosti in driske. Poleg tega so utrujenost, motnje spanja, omotica, glavoboli, preobčutljivostne reakcije na koži, reverzibilne spremembe krvne slike in povečanje kreatinina in sečnine v krvnem serumu možni kot neželeni učinki.

Brivudina se v nobenem primeru ne sme dajati hkrati s 5-fluorouracilom, predzdravili 5-fluorouracila ali flucitozina. Brivudin zavira encim, ki je odgovoren za razgradnjo teh snovi, tako da pride do kopičenja, s čimer se doseže strupena koncentracija teh snovi. Ta stranski učinek je potencialno usoden. Po zdravljenju z brivudinom je treba pred uporabo omenjenih snovi upoštevati najmanj 4 tedne.

Zdravila Brivudin se ne sme dajati med nosečnostjo in dojenjem. Terapija z Brivudinom je kontraindicirana tudi pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom.

Obstaja navzkrižna odpornost na aciklovir: če je bolnik alergičen na aciklovir, je alergičen tudi na brivudin in obratno.