Biološka uporabnost

The Biološka uporabnost je merljiva količina, ki se nanaša na učinkovino zdravil. Vrednost ustreza odstotku aktivne sestavine, ki doseže sistemsko porazdelitev v organizmu v nespremenjeni obliki. Biološka uporabnost torej ustreza hitrosti in obsegu, v katerem se zdravilo absorbira, in lahko razvije učinek na svojem namembnem mestu.

Kakšna je biološka uporabnost?

Biološka uporabnost je farmakološki izraz, ki se nanaša na odstotek aktivne sestavine v določenem odmerku zdravila, ki je v nespremenjeni obliki na voljo sistemu in krvnemu obtoku. Biološka uporabnost tako ustreza merilu hitrosti in obsega, v katerem se določeno zdravilo absorbira in na koncu doseže svoje mesto delovanja.

Posebno merilo biološke uporabnosti je to absolutna biološka uporabnost. Po definiciji so zdravila, ki se dajejo intravensko, 100-odstotno biološka na voljo. Absolutna biološka uporabnost je torej biološka uporabnost zdravila v primerjavi z njegovo intravensko aplikacijo. Od relativna biološka uporabnost se vedno uporablja, kadar se oblika dajanja aktivne sestavine primerja z drugo obliko dajanja.

V farmakokinetiki je biološka uporabnost pomemben parameter, zlasti v zvezi z odobritvijo zdravil.

Funkcija in naloga

Po zaužitju določenega zdravila njegove aktivne sestavine niso takoj na voljo v telesu. Peroralna zdravila na primer morajo najprej preiti skozi prebavila, kjer jih črevesne stene absorbirajo in šele nato absorbirajo v kri ter preidejo v jetra. Čas, ki traja, da snov doseže plazmo in se prek krvnega obtoka transportira na predvideno mesto, ustreza njegovi biološki razpoložljivosti.

Biološka uporabnost je zato merljiv parameter in se pogosto uradno navaja na zdravilih. Za merjenje velikosti, na primer po peroralni uporabi zdravila ali aktivne sestavine, se njegova koncentracija v plazmi določi v različnih časovnih intervalih. Meritve običajno povzročijo diagram s krivuljo, ki omogoča vidno vdihavanje uporabljenega sredstva ali aktivne sestavine. Kar je pod krivuljo, se imenuje AUC in ustreza zaprtemu "območju pod krivuljo". To območje kaže sorazmerno vedenje ustrezne količine aktivnih sestavin, ki so z dajanjem dosegle organizem. Formule so na voljo za izračun absolutne biološke uporabnosti. Formula F = AUC (peroral) / AUC (intravensko) daje absolutno vrednost.

V primeru zdravil je velikost biološke uporabnosti odločilna za določitev bioekvivalenco. Bioekvivalenca se vedno uporablja, kadar imata dve zdravili enaki učinkovini in sta hkrati medsebojno zamenljivi, čeprav se med postopkom izdelave ali v svojih pomožnih snoveh med seboj razlikujeta. Če imata obe zdravili isto učinkovino, vendar imata različno biološko uporabnost, nista bioekvivalentni in ju medsebojno ne moreta izmenjati.

Farmacevtski industriji so na voljo tako imenovani biološki pripomočki, ki vplivajo na biološko uporabnost. Povečajo biološko uporabnost s povečanjem absorpcije določenih snovi v črevesju. Poleg tega zavirajo razpad snovi v jetrih in izboljšajo sposobnost aktivnih sestavin, da se vežejo na predvidena mesta vezave. Poleg tega nekateri biološki pripravki povečajo možnost, da bodo aktivne snovi prestopile krvno-možgansko pregrado.

Bolezni in bolezni

V določenih okoliščinah se lahko biološka uporabnost nekaterih aktivnih snovi ali zdravil zmanjša. Na primer, zdravila in aktivne sestavine se lahko razgradijo, ko zdravilo prvič preide v jetra, če ga dajemo peroralno. Ta učinek je znan kot učinek prvega prehoda. Po absorpciji aktivna sestavina doseže jetra po portalni veni. Tam ga delno presnavljajo celice jeter. Na ta način le nekatere aktivne sestavine dejansko vsebujejo spodnjo veno kavo. To pomeni, da se za sistemsko distribucijo lahko uporablja samo preostali del zdravila.

Učinek prvega prehoda se običajno zaobide z dajanjem zdravila parenteralno, sublingvalno, rektalno ali bukalno. Druga možnost je uporaba tako imenovanih predzdravil, ki vsebujejo neaktivne ali vsaj rahlo aktivne snovi, ki postanejo aktivne šele po presnovi v jetrih. Predzdravila so vedno zelo pomembna, kadar dejansko aktivna sestavina sploh ne pride na želeno mesto delovanja, je zmanjšana ali je pri peroralni uporabi premalo selektivna. Koncept predzdravila izboljšuje farmakokinetične lastnosti aktivnih sestavin in s peroralno absorpcijo izboljša tudi biološko uporabnost zdravil z zmanjšanjem učinka prvega prehoda ali omogočanjem določenih zdravil, da prestopijo krvno-možgansko pregrado.

Biološka uporabnost zdravila se lahko razlikuje od osebe do osebe. Delež sistemsko razporejenih aktivnih sestavin v posameznem zdravilu je na primer odvisen od ustrezne funkcije jeter in nanj ne vplivajo le kemične lastnosti zdravila. Na primer, biološka uporabnost se samodejno poveča pri ljudeh z določenimi boleznimi jeter. Enako velja za starejše ljudi, katerih jetra so zaradi fizioloških razlogov funkcionalno oslabljena.

Pri bolnikih z jetrno boleznijo lahko standardni odmerek določenega zdravila povzroči nevarne koncentracije učinkovin v plazmi in tako razvije neželene učinke. Poznavanje jetrnih vrednosti bolnikov je zato ena najpomembnejših podlag za odločanje o določeni terapiji z zdravili ali zdravljenju z njimi.