Bezafibrate

Bezafibrate spada v skupino fibratov. Bezafibrate je zdravilo za zniževanje lipidov in je poleg statinov in nikotinske kisline pomembna terapevtska možnost za zdravljenje zlasti visokih trigliceridov, v nekaterih primerih pa tudi z visokim holesterolom.

Kaj je bezafibrat?

Bezafibrat (kemijsko ime: 2- (4- {2 - [(4-klorobenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropionska kislina) je, podobno klofibratu ali fenofibratu, derivat fibratov. Fibrati so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje visokih krvnih lipidov (hiperlipidemija). Zdravilo Bezafibrate se uporablja predvsem za zniževanje previsoke ravni trigliceridov.

Učinek zniževanja holesterola v krvi pa je le nekoliko izrazit, zato znižanje holesterola zagotavlja predvsem zdravilna skupina statinov. Zniževanje holesterola prek bezafibrata znaša le približno 10 do 25 odstotkov, največji učinek je torej večji pri znižanju trigliceridov (približno 20 do 40 odstotkov).

Zvišani trigliceridi so velika težava, saj jih je težko zdraviti in lahko povzročijo hude bolezni srca in ožilja. Posledice povišane ravni maščob v plazmi segajo od ateroskleroze do srčnih napadov in kapi.

Statini so prednostni, ker lahko močno zmanjšajo lipide in s tem tudi zmanjšajo tveganje za pojav sekundarnih bolezni. Poleg tega se fibrati obravnavajo le kot druga izbira in se uporabljajo, kadar terapija s statini ne deluje, se ne prenašajo ali celo, kadar se povečajo samo tisti trigliceridi, katerih znižanje je glavni učinek bezafibrata.

Zdravilo Bezafibrate se daje v obliki tablet ali kapsul, ki vsebujejo beli in netopni kristalni prah. Bezafibrat se razgradi tako, da ga izloči z urinom, potem ko se razgradi na klofibrikinsko kislino. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek ustrezno prilagoditi.

Farmakološki učinek na telo in organe

Znižanje koncentracije trigliceridov je glavni učinek bezafibrata in drugih fibratov. Kako to dosežemo, pa še ni povsem razjasnjeno. Kljub temu je verjetno, da bezafibrat poganja tako imenovani receptor za aktiviranje proliferatorja PPARα ali peroksisom. Nekatere študije kažejo, da tudi aktivira PPARγ in PPARδ. PPARα je protein, ki se veže na DNK in tam spreminja molekularne procese, ki so pomembni za presnovo lipidov. Tako na primer povzroči povečano znižanje LDL za 10 do 25 odstotkov. Temu holesterolu pravimo slab, ker se odlaga v stenah žil in tam povzroči vnetno reakcijo. Rezultat je ateroskleroza.

Poleg tega bezafibrat povzroči zvišanje HDL, ki je znan tudi kot dober holesterol. Opisan je kot dober, ker pomaga pobirati holesterol, ki se je povsod nabral, in ga prenašati v jetra, kjer se nato izloči. V jetrih tudi bezafibrat zmanjša sproščanje VLDL, ki vsebuje tudi holesterol, predvsem pa trigliceride.

Drug učinek je, da bezafibrat aktivira lipoprotein lipazo, encim, ki razbija trigliceride. Bezafibrate povzroči protivnetni proces na stenah žil. Bezafibrate deluje tudi na žolčnik, kjer poveča litogenost žolča, kar pomeni, da se poveča tveganje za nastanek žolčnih kamnov.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zdravilo Bezafibrate se uporablja pri zvišanju ravni trigliceridov v plazmi. Po eni strani so lahko povišani lipidi v krvi prirojeni, enzim, ki je potreben za razgradnjo trigliceridov, pa je ponavadi pomanjkljiv. To stanje je znano tudi kot primarna družinska hipertrigliceridemija. Po drugi strani se lahko pridobijo povišani lipidi v krvi (sekundarna hipertrigliceridemija). Slednja ima različne vzroke. Zvišano raven trigliceridov lahko povzroči zdravnik, ki predpiše zdravila, ki povečajo krvne lipide (npr. Zaviralci beta, glukokortikoidi, hormoni). Toda nepravilna prehrana z veliko maščob lahko povzroči tudi povečanje trigliceridov.

Presnovna motnja sladkorne bolezni lahko negativno vpliva tudi na krvne lipide. Metabolični sindrom (četverica: glukozna intoleranca, hipertenzija, motena presnova lipidov in debelost) je prav tako možna uporaba bezafibrata.

Razpolovni čas zdravila Bezafibrate je 2 uri in se jemlje v obliki tablet ali kapsul v odmerku 200 mg trikrat na dan.

Tveganja in neželeni učinki

Neželenih učinkov bezafibrata je veliko. Nespecifični učinki vključujejo otekanje, težave z dihanjem in nastanek koprive, kar je mogoče razložiti z alergijsko reakcijo telesa na bezafibrate.

Drugi neželeni učinki so zvišana telesna temperatura, občutek gripi in tudi atipični učinki, kot so glavobol, omotica, spremembe v zavesti, težave z erekcijo in bolečine v telesu. Poleg tega obstajajo učinki na prebavila, kot so slabost, bruhanje in driska, pa tudi nenadno povečanje telesne mase. Izguba apetita je prav tako pogosta.

Z bezafibratom se redko opazi mišični zlom ali rabdomioliza. Bolniki trpijo zaradi bolečin, krčev in mišične oslabelosti. Razpad mišic lahko povzročijo tudi statini, zato jih ne smemo dajati v kombinaciji z bezafibratom. Sprememba krvne slike je tudi redko opažen stranski učinek. Bezafibrate tudi poveča litogenost žolča, kar poveča tveganje za nastanek žolčnih kamnov. Bolniki z boleznijo jeter ali bolezni žolčnika, ledvično insuficienco, nosečnice in doječe matere ne smejo jemati bezafibrata.