Trimetoprim

Z učinkovino Trimetoprim gre za antibiotik, ki spada v kategorijo diaminopirimidin. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije. Zdravilo trimetoprim se še posebej pogosto uporablja za zdravljenje okužb mehurja pri ženskah. Praviloma se zdravilo jemlje zjutraj in zvečer po jedi. Povprečno trajanje terapije je od tri do pet dni.

Kaj je trimetoprim?

Trimetoprim je učinkovina iz skupine antibiotikov in se v mnogih primerih uporablja v kombinaciji s snovjo sulfametoksazol. Možni neželeni stranski učinki so podobni tistim, ki se lahko pojavijo pri drugih vrstah antibiotikov. Simptomi, kot so slabost in bruhanje, povišana telesna temperatura in driska ter motnje krvne slike, so na primer zelo pogosti.

$config[ads_text1] not found

Zdravilna učinkovina trimetoprim je običajno na trgu na voljo v obliki tablet in tekočega sirupa. V prodaji so tudi tako imenovani generiki.

S kemijskega vidika je snov trimetoprim snov trimetoksibenzilpirimidin. Ima molsko maso 290,3 grama na mol. Snov je bel do rumenkast prah in kaže slabo topnost v vodi.

Farmakološki učinek

Za zdravilo trimetoprim je značilen predvsem bakteriostatski učinek. Ker snov preprečuje tako imenovano dihidrofolat reduktazo, tako da je pri gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterijah motena presnova folne kisline.

Če se snov uporablja samostojno in ne v povezavi z drugimi učinkovinami, so pogosto nezapletene okužbe sečil ali okužbe zgornjih dihal.

V osnovi zdravilo trimetoprim vpliva na dihidrofolat reduktazo bakterij. Pri tem postopku se dihidrofolna kislina pretvori v tetrahidrofolno kislino. Tetrahidrofolna kislina ima za celice bakterij pomembno vlogo kot substrat, ki je potreben za tvorbo timidina in purinov. Če teh posebnih gradnikov DNK ni na voljo, je rast bakterijskih celic oslabljena.

Trimetoprim ima navadno le manjše učinke na dihidrofolat reduktazo pri ljudeh. Načeloma se spekter delovanja snovi trimetoprim širi na veliko število gram-pozitivnih in gram-negativnih patogenov. Vendar je treba opozoriti, da samo zdravljenje s trimetoprimom hitro razvije odpornost na antibiotike.

Pri peroralni uporabi se snov trimetoprim absorbira relativno hitro. Zdravilna učinkovina doseže najvišjo koncentracijo v serumu približno dve uri po uporabi. Razpolovni čas je približno dvanajst ur. Zdravilo trimetoprim se presnavlja v jetrih in se nato izloči ledvično. Zato je pomembno upoštevati, da se lahko presnovki zdravila kopičijo, če obstaja oslabelost ledvic.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo trimetoprim se uporablja le razmeroma redko kot del monoterapije. Namesto tega se običajno uporablja v povezavi s snovjo kotrimoksazolom kot tako imenovana fiksna kombinacija, pri čemer uporabimo učinkovino sulfametoksazol. Če trimetoprim kombiniramo z učinkovino sulfametoksazol, se razširi tudi možno področje uporabe. Snov sulfametoksazol spada v kategorijo sulfonamidov.

Zdravljenje Toxoplasma gondii ali Pneumocystis jirovecii je možno v povezavi s trimetoprimom. Hkrati pa se širi tudi spekter možnih stranskih učinkov.

Kombinacija aktivnih sestavin trimetoprim in sulfametoksazol se imenuje kotrimoksazol. Ta spojina je primerna tudi na primer za zdravljenje granulomatoze avtoimunske bolezni s poliangiitisom.

Pljučnica pljučnica je posebna indikacija, zato je treba v večjih odmerkih jemati ko-trimoksazol v velikih odmerkih.

V okviru monoterapije lahko trimetoprim dajemo na primer pri nezapletenem cistitisu in pri preprečevanju ponavljajočih se okužb sečil pri otrocih. Načeloma o monoterapiji z aktivnim sestavinam trimetoprimom kritično razpravljamo.

Tveganja in neželeni učinki

V okviru terapije z zdravilom trimetoprim ali kombiniranimi pripravki, ki vsebujejo to učinkovino, so možni različni neželeni stranski učinki in pritožbe. Pojavijo se z različno pogostostjo in se razlikujejo odvisno od posameznega primera.

Trimetoprim je ponavadi dobro prenašalni pripravek. V nekaterih primerih pa pride do nelagodja v prebavilih. Možni so tudi srbeči izpuščaji. V redkih primerih učinkovina zavira pomembno človeško dihidrofolat reduktazo, kar ima za posledico pomanjkanje tetrahidrofilne kisline. To moti hematopoezo, kar ima za posledico anemijo, trombopenijo ali levkopenijo.

Poleg tega imajo nekateri pacienti izpuščaje na koži, nekateri pa srbijo. Resno draženje kože ali Lyellov sindrom sta redkejša. Aseptični meningitis je možen tudi pri jemanju trimetoprima. Včasih imajo bolniki vročino in se pojavijo motnje krvne slike. Zelo redko pride do fototoksičnih reakcij in vnetja trebušne slinavke.

Zdravilo trimetoprim deluje v interakciji z nekaterimi snovmi, zato ga ne smemo jemati hkrati. Sem spadajo na primer antidiabetiki, peroralni kontraceptivi, diuretiki, ciklosporin in indometacin. V primeru pritožb med terapijo se takoj posvetujte z zdravnikom.