Ritonavir

Kot Ritonavir se imenuje zaviralec HIV proteaze. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV, kot je AIDS.

Kaj je ritonavir?

Ritonavir je učinkovina, ki spada v skupino zaviralcev proteaze. Zdravilo proti okužbam z virusom HIV dajemo v kombinaciji. Ritonavir je bil razvit v laboratorijih Abbott v 90. letih. Globalno ameriško farmacevtsko podjetje je zdravilo pripeljalo na trg leta 1996, potem ko ga je odobrila Uprava za hrano in zdravila (FDA).

Pod imenom imena Kaletra smo ritonavir kombinirali z zaviralcem proteaze lopinavirjem. Poleg tega je bil ritonavir eno prvih protiretrovirusnih zdravil v tem razredu. Kombinacija ritonavirja in lopinavirja je potrebna, ker bi se lopinavir brez ritonavirja prehitro razgradil. Ker bo potreben večji odmerek, lahko jemanje ritonavirja odmerek zmanjša in hkrati poveča profil učinka.

Ritonavir je belkast prah, ki je skoraj netopen v vodi, medtem ko se učinkovina zlahka raztopi v metanolu in diklorometanu. Poleg tega je ritonavir polimorfen. Pomembno je zaščititi zdravilo pred svetlobo.

Farmakološki učinek

Ritonavir spada v skupino zaviralcev proteaze HIV-1. Zdravilna učinkovina lahko zavira posebne virusne encime, znane kot HIV proteaze. Proteaze HIV razgrajujejo molekule beljakovin in zagotavljajo, da virus HI lahko posreduje svoje genetske informacije. S skupno uporabo ritonavirja in lopinavirja, ki je tudi zaviralec HIV proteaze, je mogoče preprečiti, da bi se virusi HI še naprej razvijali. To vodi do nastanka nezrelih virusov, ki so manj nalezljivi.

Učinki ritonavirja in lopinavirja se dopolnjujejo. Medtem ko je lopinavir usmerjen proti virusu HI, virus imunske pomanjkljivosti napada ritonavir na istih mestih, ki jih napada tudi lopinavir. To izpodriva lopinavir s teh lokacij, tako da lahko dlje ostane v bolnikovem telesu. Na ta način je trajnejši učinek. Torej pozitivne učinke lopinavirja okrepi ritonavir. Poleg tega zdravilo zagotavlja, da se zmanjša tveganje za razvoj odpornosti na zdravilo.

Ker ritonavir zavira jetrni encim citokrom P-450 CYP 3A4, vpliva tudi na presnovo drugih zdravil. To jim otežuje odmerjanje.

Medicinska uporaba in uporaba

Ritonavir se uporablja za zdravljenje okužb s HIV pri odraslih, mladostnikih in otrocih, starih dve leti in več. Sredstvo služi zaviranju razmnoževanja virusov HI, kar lahko prepreči pojav simptomov AIDS-a.

Če bolnik že ima aids, ga ritonavir dajemo skupaj z lopinavirjem za lajšanje pacientovih simptomov in izboljšanje njihove kakovosti življenja. Poleg tega se izboljša življenjska doba obolelih. Ritonavir se uporablja tudi v primeru drugih kombiniranih izdelkov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivega hepatitisa C.

Ritonavir se daje peroralno ob jemanju filmsko obloženih tablet ali sirupa.

Tveganja in neželeni učinki

Pri uporabi ritonavirja so možni številni neželeni učinki, ki pa se ne pojavijo nujno pri vsakem bolniku. Prizadeti ljudje pogosto trpijo zaradi driske, slabosti, bruhanja, nadutosti, trebušnih bolečin, prebavnih težav, splošne oslabelosti, motenj okusa, glavobolov, izpuščajev, znojenja, motenj spanja, aken in sladkorne bolezni (diabetes mellitus).

Povišajo se lahko tudi krvni sladkor, holesterol v krvi, trigliceridi v krvi in ​​amilaza v krvi. Drugi možni neželeni stranski učinki so izcedek iz nosu, vnetje paranazalnih sinusov, Cushingov sindrom, slabokrvnost, premalo ščitnica, dehidracija, povečanje telesne mase, nepokretnost, tesnoba, motnje gibanja, omotica, tresenje, motnje misli, vnetje prebavil, živčne motnje Parazitski občutki, živčnost, ekcem, srbenje ali bolečine v sklepih.

Včasih zaviralci HIV proteaze, kot je ritonavir, povzročijo zvišanje ravni lipidov v krvi. Zaradi tega mora bolnik redno pregledovati zdravnika. Zvišana koncentracija maščob v krvi je možna tudi z uporabo sredstva. To pa lahko privede do vnetja trebušne slinavke (pankreatitisa). Bolniki, pri katerih bolezen AIDS zaradi imunske pomanjkljivosti že napreduje, veljajo za posebej ogrožene. V najslabšem primeru lahko akutni pankreatitis povzroči celo smrt.

Zaradi oslabelosti imunskega sistema, ki jih povzroča aids, se lahko v začetni fazi zdravljenja pojavijo nadaljnje resne bolezni, kot sta retinitis CMV ali pljučnica.

Ritonavirja ne smemo uporabljati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilo ali če ima jetra okvarjeno delovanje jeter ali hudo okvaro jeter. Bolniki s hepatitisom B ali C tvegajo smrtne stranske učinke in potrebujejo strog zdravstveni nadzor. Ker so študije na živalih pokazale škodo pri zdravljenju z ritonavirjem, je treba zdravilo med nosečnostjo dajati le, če ni na voljo druge možnosti. Bolna mati se mora izogibati dojenju otroka.

Pri jemanju ritonavirja obstaja tveganje za medsebojno delovanje z zdravili, kar lahko povzroči neželene učinke. Hkratna uporaba sredstev, kot so antihistaminiki, antidepresivi, opioidi, nevroleptiki, antimikotiki, kalcijevi antagonisti ali steroidni hormoni, se šteje za neprimerno. Prav tako se morate vzdržati jemanja krepilca zdravila Sildenafil, ker poveča neželene stranske učinke.

Ritonavir včasih vpliva na bolnikovo sposobnost reakcije, tako da ne sme voziti ali uporabljati zapletenih strojev. Možne so tudi alergijske reakcije.