Reserpin

Reserpin je zdravilo, ki se uporablja kot antihipertenzivno in nevroleptično sredstvo. Zdravilna učinkovina izvira iz nekaterih rastlin iz skupine kačjih korenin.

Kaj je rezerpin?

Reserpin je kemična spojina, ki se naravno pojavlja v rastlinah. Snov spada med indole alkaloide. Indoli alkaloidi so največja skupina znotraj alkaloidov. Zanje je značilna njihova indola ali indolinska osnova.

Zdravilo rezerpin je postalo znano v zahodni medicini, zlasti prek rastline Rauvolfia serpentina iz Indije. Reserpin je bil eno od zdravil, ki se je začelo v dobi moderne psihoomedikacije. Snov je bila sprva uporabljena v psihiatričnih ustanovah za shizofrenijo kot nevroleptik. Nevroleptiki so danes znani tudi kot antipsihotiki. To so zdravila, ki imajo antipsihotični in / ali sedativni učinek.

Kasneje so rezerpin uporabljali predvsem kot zdravilo za povišan krvni tlak (hipertenzija). Danes rezerpin zaradi različnih stranskih učinkov ni nevroleptik niti antihipertenzivno zdravilo prve izbire.

Farmakološki učinek

Učinek rezerpina v človeškem telesu lahko razdelimo na osrednji in obrobni učinek. Reserpin zavira nevrotransmiter noradrenalin v simpatičnem živčevju. Še posebej prizadene postganglionski sistem. Čeprav se zaradi izčrpavanja nevrotransmiterja več živčnih celic izprazni kot pred jemanjem zdravila, se dražljaj ne prenese na obrobje telesa. Z zaviranjem simpatičnega živčnega sistema se zniža srčni utrip in s tem ustrezno zniža krvni tlak.

Hkrati rezerpin znižuje koncentracijo dopamina in serotonina v centralnem živčnem sistemu. Na celični ravni rezerpin prazni tudi zaloge biogenih aminov. Sem spadajo nevrotransmiterji, kot so serotonin, dopamin in norepinefrin. Poleg tega se nevrotransmiterji ne morejo več absorbirati v celico preko veziklov. Ti mehanizmi delovanja vodijo do antipsihotičnih in sedativnih učinkov rezerpina.

Medicinska uporaba in uporaba

Reserpin je bil prvič izoliran iz rastline Rauvolfia serpentina leta 1952. Medtem ko so zdravilo v petdesetih, šestdesetih in sedemdesetih letih 20. stoletja pogosto uporabljali kot antihipertenzivi in ​​nevroleptiki, rezerpin v zdravil danes redko najdemo. Snov so nadomestila učinkovitejša zdravila z manj stranskimi učinki. Reserpin je na trgu na voljo le v farmakološko pomembnih količinah kot sestavina diuretikov. Reserpin se kombinira s tiazidnimi diuretiki, dihidralazinom in hidroklorotiazidom. Vendar se pogostost predpisovanja teh preostalih pripravkov z rezerpinom tudi zmanjšuje. Na trgu je trenutno tudi homeopatski pripravek, ki vsebuje rezerpin kot čisto snov s potenco D3 32 miligramov.

Reserpin se lahko uporablja tudi diagnostično. Zdravilo se včasih uporablja, če obstaja sum na karcinoid. Karcinoidi so nevroendokrini tumorji, ki proizvajajo tkivne hormone, kot sta kallikrein in serotonin. Rezervni test je provokativni test. Karcinoidi običajno proizvajajo velike količine serotonina. Reserpin zagotavlja sproščanje serotonina iz tumorskih celic, tako da značilni simptomi karcinoida postanejo izrazitejši po dajanju rezerpina. Poleg tega je v urinu močno povečana koncentracija 5-HIES. 5-HIES je produkt razgradnje serotonina.

Tveganja in neželeni učinki

Reserpin je zapadel v slab položaj predvsem zaradi resnih stranskih učinkov. Reserpin zmanjšuje razpoložljivost kateholaminov in tako znižuje simpatični ton. Acetilholin, še en nevrotransmiter, ostane nespremenjen zaradi tega učinka, tako da aktivnost parasimpatičnega sistema prevladuje kot posledica vnosa drog. To lahko povzroči zožitev zenic, povešanje pokrovov in otekanje nosnih sluznic. Ta pojav je znan tudi kot rezervski izcedek iz nosu.

Drugi neželeni učinki, ki jih povzroča povečana aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema, vključujejo izgubo moči in libido ter drisko. Lahko povzroči razjede na želodcu in črevesju. Poleg želene bradikardije se lahko pojavi tudi pozicioni padec krvnega tlaka. Ta ortostatska hipotenzija je lahko tako huda, da prizadeti izgubijo zavest, če vstanejo hitro.

Z materinim mlekom in posteljico lahko reserpin poškoduje nerojene in novorojene otroke. Če so matere v zadnjem trimesečju nosečnosti jemale rezerpine, otroci zaradi rojstva motijo ​​dihanje in pitje bistveno pogosteje. Novorojenčki pogosto kažejo izrazito letargijo. Plod ima lahko počasen srčni utrip. Reserpin lahko povzroči tudi menstrualne krče pri ženskah.

V centralnem živčnem sistemu neželeni učinki izhajajo predvsem iz pomanjkanja serotonina in dopamina. Tako imenovane ekstrapiramidne motorične motnje in parkinsonizem se razvijejo s simptomi, kot so toge mišice, nepokretnost, tresenje mišic in posturalna nestabilnost.

Ob prevelikem odmerjanju rezerpina se krvni tlak, srčni utrip in telesna temperatura hitro spustijo. Prizadeti trpijo zaradi hude zaspanosti. Lahko se pojavijo tudi krči.

Treba je opozoriti, da predhodno jemanje tricikličnih ali tetracikličnih antidepresivov povzroči tako imenovano rezervino reverzijo. Motorično vzbujanje ni zavirano po načrtih, temveč se poveča. Posredni simpatikomimetiki ne delujejo, če jih predhodno zdravimo z rezerpinom. V nasprotju s tem se rezerpin poveča učinek antidiabetikov na raven krvnega sladkorja. Učinkovitost anti-parkinsonskih zdravil, kot sta levodopa ali bromokriptin, je motena. Bolniki, ki istočasno jemljejo srčno aktivne glikozide in rezerpin, lahko razvijejo nepravilen srčni utrip.

Reserpin je kontraindiciran v primeru zgodovine depresivnih epizod, obstoječih razjed želodca in dvanajstnika ter bronhialne astme.