Ciklosporin

Ciklosporin je učinkovina iz skupine imunosupresivnih zdravil. Uporablja se predvsem za preprečevanje reakcij zavrnitve po presajanju organov.

Kaj je ciklosporin?

Ciklosporin je učinkovina iz skupine imunosupresivnih zdravil. Uporablja se predvsem za preprečevanje reakcij zavrnitve po presajanju organov.

Ciklosporin je ime javne dobe aktivne farmacevtske sestavine, ki zavira imunski sistem. Zdravilo je narejeno iz norveških vrst gob Cylindrocarpon lucidum in Tolypocladium inflatum. Kemično gledano je ciklosporin ciklični protein z enajstimi različnimi estri aminokislin.

Ciklosporin je bil prvič uporabljen v transplantacijski medicini leta 1978. Ta prva uporaba je bila revolucija na tem področju medicine, saj je ciklosporin znatno povečal čas preživetja prejemnikov organov. Hartmann Stähelin in Jean-François Borel sta odkrila drogo.

Farmakološki učinek

Ciklosporin je tako imenovani ciklični protein. Veže se na ciklofilin A. To je imunofilin. Imunofilini so beljakovine, ki jih najdemo v telesnih celicah. Njihov točen pomen za organizem še ni znan. V primeru ciklosporina delujejo kot znotrajcelični receptor. Vezava na to prolil-cis-trans-izomerazo ustvari kompleks, ki se posledično veže na kalcinevrin. Kalcinevrin je fosfataza, ki je odvisna od kalcija in kalmodulina.

Kompleks ciklofilina A in ciklosporina preprečuje aktivacijo T-celic jedrskega faktorica (NFAT) v kalcinevrinu. Je protein, ki uravnava gen. Aktivirani NFAT običajno doseže celično jedro in tam inducira proizvodnjo citokinov, interlevkinov in interferonov.

Brez zaviranja ciklosporina se sproščajo številne imunsko stimulirajoče snovi. Ciklosporin začasno deaktivira ta mehanizem in tako zavira sproščanje imunskih stimulansov in širjenje belih krvnih celic. Na ta način ima ciklosporin imunosupresiven učinek.

Medicinska uporaba in uporaba

Ciklosporin se uporablja za zatiranje imunskega sistema. Takšna imunosupresija je na primer potrebna po presaditvah. Po presaditvi lahko telo prepozna presajeni organ kot tujega in ga napade. Imunski sistem na presaditev reagira podobno kot patogen. Takšne reakcije zavrnitve se lahko pojavijo dni, mesece ali celo leta po operaciji. Za preprečevanje teh reakcij se uporabljajo imunosupresivi, kot je ciklosporin.

Ciklosporin se uporablja tudi pri avtoimunskih boleznih. Pri avtoimunski reakciji se imunski sistem obrne proti lastnemu tkivu ali organom iz razlogov, ki so še vedno neznani. Ulcerozni kolitis in Crohnova bolezen sodita med avtoimunske bolezni, ki se zdravijo s ciklosporinom. Vnetna črevesna bolezen je povezana s simptomi, kot so krči v trebuhu, driska in huda prebavna motnja.

Glomerulonefritis zdravimo tudi s ciklosporinom. Glomerulonefritis je bolezen ledvičnih telesnih teles, ki se običajno pojavi en do dva tedna po okužbi zgornjih dihal ali ušes.

Druga področja uporabe ciklosporina so hude ali celo odporne na terapijo kožne bolezni, kot so luskavica ali atopični dermatitis (nevrodermatitis) in kronična vnetja veznice ali roženice.

V kombinaciji z zdravilom metilprednizolon dosežemo dobre rezultate s ciklosporinom pri zdravljenju alopecije areata. Alopecia areata je znana tudi kot krožno izpadanje las. Je najpogostejša vnetna bolezen z izpadanjem las.

Ciklosporin se uporablja tudi pri zdravljenju raka. Skupaj z zdravilom verapamil preprečuje prenašanje kemoterapevtskih učinkovin iz ciljnih celic iz proteina 1 z več zdravili. Transporter MDR1 je pogosto odgovoren za odpornost na zdravila za kemoterapijo.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila za srčno aritmijo

Tveganja in neželeni učinki

Tudi v majhnih odmerkih lahko redna uporaba ciklosporina poškoduje ledvice. Možna je tudi poškodba jeter in prebavil. Poleg tega lahko povzroči izraščanje dlesni in zastajanje vode. Možni stranski učinki so tudi visok krvni tlak ali hirsutizem. Hirsutizem je moški razporeditev las na telesu pri ženskah. Prizadete ženske imajo močne lase v predelu čeljusti blizu ušes, na zgornji ustnici, na bradi, na prsih in na želodcu. Imunski sistem je pri bolnikih, ki redno jemljejo visoke odmerke ciklosporina, močno oslabljen. To imunsko pomanjkljivost običajno prizadene bolnike s presaditvijo. Na eni strani je zaželena imunska pomanjkljivost, da prepreči zavrnitev presaditve, po drugi strani pa poveča verjetnost raka za faktor od tri do pet. Poleg tega obstaja povečano tveganje za okužbo. Okužbe, ki so pravzaprav neškodljive, lahko minejo tudi hudo. Poleg tega se poveča raven lipidov v krvi. Nekateri bolniki ob jemanju razvijejo tudi fibroadenom. Fibroadenomi so tumorske benigne novotvorbe na območju mlečne žleze. Med jemanjem ciklosporina se je treba izogibati močni sončni svetlobi. Tudi UV-sevanje in terapija s svetlobo sta kontraindicirana.