Artesunate

Artesunate je aktivna sestavina, ki se uporablja za zdravljenje malarije. Tropsko nalezljivo bolezen povzročajo povzročitelji rodu Plasmodium in vsako leto ubijejo milijon po vsem svetu. Kot kažejo študije, bi lahko učinkovino v prihodnosti uporabili tudi za zdravljenje malignih - torej malignih - tumorjev.

Kaj je artesunat?

Zdravilo artesunat spada v razred protiprotozojskih zdravil in je narejeno iz rastlinskega derivata enoletnice mugurta (Artemisia annus). Artesiminin, ki ga vsebujejo listi in cvetovi mogle, se v tradicionalni kitajski medicini uporablja že tisočletja.

V zadnjih letih se je aktivna rastlinska sestavina preselila tudi v središče zahodne medicine. V letu 2002 je sintetiziran artesunat na seznam nepogrešljivih zdravil vključil WHO. Zdravilo se večinoma uporablja proti malariji tropica s patogenom Plasmodium falciparum, za katerega je značilen hud potek. Artesunate je zelo učinkovit tudi proti multirezistentnim povzročiteljem malarije, ki se več ne odzivajo na običajne malarijske pripravke.

Farmakološki učinek

Malarija se prenaša z ugrizom komarja Anopheles. Patogeni se najprej naselijo v jetrih, napadejo rdeče krvne celice (eritrocite) in jih uničijo. Aktivna sestavina artesunat neposredno doseže mitohondrije patogene celice. Mitohondrije najdemo v vseh celicah in so "produktivna moč" vsake celice.

Tako imenovani peroksidni mostovi v kemijski zgradbi aktivne sestavine igrajo odločilno vlogo pri farmakološko-biološki učinkovitosti artesunata. Izpuščajo visoko koncentracijo kisikovih radikalov, ki napadajo mitohondrije in povzročijo smrt celic patogena. Zdravilo deluje tudi proti rakavim celicam. Tumorske celice vsebujejo ionske ione v visokih koncentracijah. Kemično reagirajo s kisikovimi radikali in povzročijo odmiranje celice.

Zdi se, da lahko tudi Artesunate prepreči nastajanje krvnih žil, ki oskrbujejo tumorsko tkivo. Protivira nastajanju metastaz. Zaradi rahlo spremenjene biokemične osnovne strukture ima derivat artesunata bistveno večjo biološko uporabnost kot prvotna snov artesiminin. Biološka uporabnost zagotavlja informacije o tem, kako hitro in v kolikšni meri telo absorbira zdravilo in ga da na voljo telesu. Artesunate ima zelo kratek razpolovni čas. Jetra se hitro presnovijo in se v nekaj urah izločijo iz telesa.

Medicinska uporaba in uporaba

Zlasti v hudih primerih derivat artesiminina znatno zniža stopnjo smrti tistih, ki trpijo zaradi malarije. Od 1.000 bolnikov z malarijo, ki so jih zdravili z artesunatom, jih je umrlo le 147, namesto 241 bolnikov, ki so se zdravili s kininom, ki ima proti malarijo. Doslej so zdravila proti artesunatu uporabljali le pri odraslih.

Najnovejše študije kažejo, da bodo otrokom kmalu koristile učinkovine. Različne študije kažejo, da bi lahko artesunat v prihodnosti uporabil tudi pri zdravljenju raka. Dokazano je, da je učinkovina obetavno zdravilo za maligne tumorje. Rakaste celice komaj kaj preprečujejo oksidativnemu stresu, ki ga povzročajo kisikovi radikali. Zdravilo je še posebej učinkovito pri hitro rastočih tumorjih. Imajo posebno visoko število železovih ionov.

Znanstveniki iz Singapurja tej snovi pripisujejo tudi večjo učinkovitost proti astmi kot običajno predpisanim kortikosteroidom. Artesunat se običajno uporablja kot kombinirani pripravek proti malariji, da se prepreči morebitna odpornost. Pri hudi tropski malariji se učinkovina daje intravensko v obliki infuzije, na voljo pa je tudi v obliki tablet.

Tveganja in neželeni učinki

Učinek artesunata je selektiven. To pomeni, da ima toksičen učinek na tumorske celice in patogene malarije, ki vsebujejo veliko železa, nima pa negativnih učinkov na zdrave celice.

Šteje se, da je zdravilna snov artesunat dobro prenašana. Do sedaj znani stranski učinki so omejeni in jih je običajno enostavno nadzorovati. Neželeni učinki jemanja artesunata so odvisni tudi od kombinacije zdravil, v katerih je na voljo.

Najpogostejši neželeni učinki so glavobol, nespečnost, zaspanost in šibkost - lahko pa se pojavijo tudi slabost, bruhanje in driska. V redkih posameznih primerih hemoliza - razpad rdečih krvnih celic - povzroči anemijo.