Benserazid

Benserazid je učinkovina, ki ni na voljo v enem samem pripravku, vendar se vedno daje v kombinaciji z levodopo. Obe učinkovini sta predpisani izključno za zdravljenje Parkinsonovega sindroma nemirnih nog. Benserazid tako učinkovito podpira predzdravo levodopo, ker deluje neposredno na obodu.

Kaj je benserazid

Benserazid (kemijska formula: C10H15N3O5) se pojavlja kot benserazid hidroklorid le skupaj z levodopo. Je bel do rumenkast, kristalni, v vodi netopni prah. Spada v skupino zaviralcev benserazidne dekarboksilaze. Kot že ime pove, blokira delovanje dopamin dekarboksilaze, encima, ki razgradi nevrotransmiter dopamin v krvi in ​​črevesju.

Benserazid ne more prestopiti krvno-možganske pregrade in ima le periferni učinek (tj. Zunaj centralnega živčnega sistema). Preprečuje razgradnjo L-dope na obrobju in tako zagotavlja, da lahko predhodnik dopamina prestopi krvno-možgansko pregrado in proizvede nujno potreben dopamin v možganih.

V tabletah, ki jih jemljemo peroralno proti Parkinsonovi bolezni in sindromu nemirnih nog, sta obe učinkovini predstavljeni v razmerju 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodajajo se pod trgovskimi imeni Madopar®, Levopar® in Levodopa comp.® in vsebujejo odmerke 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg in 50 mg / 12,5 mg.

Farmakološki učinek

Benserazid skupaj z levodopo pomaga ublažiti simptome, značilne za Parkinsonovo bolezen - tresenje (tresenje), toge mišice (togost) in moteni gibi (akinezija), da človeku omogoči več svobode gibanja in upočasni napredovanje bolezni.

Ker nevrotransmiter dopamin, ki učinkovito zmanjša te simptome, sam ne more prečkati krvno-možganske pregrade, ga dajemo v obliki predhodnika (L-Dopa). Ta aktivna sestavina se v telesu v veliki meri razgradi z encimom, dopamin dekarboksilazo, preden lahko pride do tja, kjer je potreben za proizvodnjo več dopamina (možgani). Ker bi morali bolniku dati previsoke odmerke L-Dope, da bi katera koli učinkovina sploh dosegla možgane, jo dajemo skupaj z benserazidom.

Benserazid hidroklorid zelo učinkovito zavira aktivnost encima, ki razgradi L-dopo, saj se lahko zaradi molekularne podobnosti levodopi veže na encim in deaktivira njegovo katalitično aktivno središče. L-Dopa lahko nemoteno in v popolnem odmerku prestopi krvno-možgansko pregrado.

Drug farmakološki učinek benserazida je, da preprečuje sproščanje prolaktina pri doječih ženskah. Ta hormon je odgovoren za proizvodnjo materinega mleka.

Medicinska uporaba in uporaba

Kombinirani pripravek levodopa + benserazid je indiciran za dolgotrajno zdravljenje pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in sindromom nemirnih nog. Uporablja se tudi pri ljudeh, ki imajo simptome, podobne Parkinsonovim, čeprav ti ne smejo biti stranski učinek uporabljenega zdravila.

Parkinsonovi bolniki vsaj delno povrnejo svojo mobilnost s pomočjo aktivnih sestavin. Poleg tega zavira hitro napredovanje bolezni. Sindrom nemirnih nog, ki je očitno tudi posledica pomanjkanja dopamina v možganih, blaži simptome, ki se pojavljajo v postelji ponoči (nenadzorovana potreba po gibanju, nenadna bolečina in trzanje mišic). Bolniki ponoči najdejo počitek.

Poleg tega se za diagnosticiranje "sindroma nemirnih nog" uporablja kombinacija aktivne sestavine levodopa + benserazid: Če se simptomi opazno ublažijo, prizadeta oseba dejansko trpi za to boleznijo. V ta namen zdravnik običajno daje pripravek v obliki tablet po 100 mg / 25 mg. Kombinirano sredstvo je mogoče enostavno kombinirati z drugimi odobrenimi zdravili proti Parkinsonovi bolezni.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Med jemanjem levodope + benserazida, ki kaže na Parkinsonovo bolezen, so zelo pogosti naslednji stranski učinki: izguba nadzora nad gibanjem ust, jezika in glave, moteno gibanje telesa, razbarvanje urina, slabost in bruhanje. Pogosto opazimo strahove, depresijo, vznemirjenost, zmedenost, zaspanost, nespečnost, izgubo apetita, znojenje, tresenje, utrujenost, prebavne težave, suha usta in bolečine v želodcu.

Sindrom nemirnih nog Pri bolnikih, ki jim je predpisano zdravilo, obstaja velika verjetnost, da bodo imeli nespečnost, depresijo, drisko, slabost in bruhanje. Spremembe okusa, halucinacije, anksioznost in srčne aritmije so pogoste.

Zdravila Levodopa + benserazid ne smemo uporabljati, če je bolnik preobčutljiv za aktivne sestavine, feokromocitom (tumor nadledvične žleze), hudo hipertiroidizem, psihozo, palpitacije, ozkokotni glavkom ali hude bolezni jeter, srca, ledvic, presnove in kostnega mozga ali je mlajši od 25 let.

Prav tako je ne smete dajati med nosečnostjo. Embrionalne poškodbe so bile ugotovljene v poskusih na živalih. Za ljudi še ni na voljo nobenih zdravstvenih podatkov. Doječe ženske bi vsekakor morale prenehati dojiti, če morajo vzeti izdelek.

Daje se ljudem s predhodnimi razjedami na prebavilih, srčnim infarktom, koronarno srčno boleznijo, aritmijami, širokokotnim glavkomom, mehčanjem kosti in sladkorno boleznijo, če obstaja nujna medicinska indikacija. Med zdravljenjem vas bo redno pregledal zdravnik.

Če kombinacijo aktivnih sestavin proti Parkinsonovi bolezni in sindromu nemirnih nog dajemo skupaj s protibolečinskimi zdravili (opiati), nevroleptiki, železovimi pripravki, kislinami vezanimi zdravili (antacidi), fenitoinom, papaverinom, antihipertenzivnimi zdravili in obtočilnimi zdravili, se njegova učinkovitost zmanjša.

Učinek levodope + benserazida se poveča, če jemljemo zdravilo s selektivnimi zaviralci MAO-B. Na primer, morda bo treba prilagoditi odmerek Amantadina ali Selegelina. Zaviralce MAO-A je treba ukiniti 14 dni pred jemanjem levodope + benserazida, saj lahko v nasprotnem primeru pri bolniku pride do kritičnega zvišanja krvnega tlaka.Želodčno zdravilo metoklopramid zagotavlja hitrejšo absorpcijo aktivnih snovi in ​​več stranskih učinkov.