Pergolid

Na Pergolid je učinkovina, ki je izolirana iz naravno prisotnih glivičnih alkaloidov in je odobrena kot terapevtsko sredstvo za Parkinsonovo bolezen. Uporablja se tudi v veterinarski medicini za zdravljenje bolezni kopitarjev. Pergolid deluje na receptorje dopamina nevrotransmiterja.

Kaj je pergolid?

Pergolid ima molekularno formulo C19H26N2S in je agonist dopamina. Zdravilna učinkovina je sestavljena iz glive cevi, ki živi kot parazit na določenih vrstah zrnja. Algoloid ergot je povezan z ergotaminom, ki se uporablja za zdravljenje akutnih, dolgotrajnih napadov migrene.

Pergolidna zdravila se uporabljajo kot en sam pripravek za dolgotrajno zdravljenje Parkinsonove bolezni (primarni in sekundarni sindrom). Parkinsonova bolezen je večinoma starostna nevrodegenerativna bolezen, ki napreduje počasi. Pri neozdravljivi bolezni umrejo predvsem živčne celice substantia nigra. Nahaja se v srednjem možganu. Vaše živčne celice so odgovorne za proizvodnjo nevrotransmiterja dopamina.

Najpomembnejši simptomi Parkinsonove bolezni so tresenje mišic, mišična togost in celo nepokretnost, počasno gibanje in nestabilna drža.

Pergolid je na voljo v Nemčiji pod trgovskim imenom Parkotil®, v Avstriji in Švici pa kot Permax®. Obstajajo tudi različni generiki zdravila Parkinsonova.

Ker lahko učinkovina povzroči številne neželene učinke, zlasti pri kombinirani terapiji, mora bolnika pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem redno nadzorovati zdravnik (nadzor krvnega tlaka, EKG itd.).

Farmakološki učinek

Pergolid spada v skupino agonistov dopamina in se zelo močno veže na beljakovine, prisotne v krvi. Dopaminski agonisti pristajajo na dopaminskih receptorjih in posnemajo njihove učinke, tako da se sprosti nevrotransmiter. Pergolid se veže na D2 receptorje.

Dopamin je odgovoren za nadzor motoričnih sposobnosti v telesu. Če se dražljaj v možganih prenaša z ene živčne celice na drugo, povzroči, da pošiljatelj sprošča dopamin. Nevrotransmiter se takoj spoji z dopaminskimi receptorji sprejemnega živca. Tam se sproži električni impulz, ki ga posreduje živec. To pacientu omogoča, da spet hodi, stoje, se oprijema ali izvaja druge gibe bolj prosto.

Zdravila, ki vsebujejo pergolid, so predpisana kot monoterapija za bolnike s Parkinsonovo boleznijo v zgodnjih fazah. Kasneje se zdravilo običajno uporablja skupaj s klasično Parkinsonovo drogo levodopo in zaviralcem dekarboksilaze. Namenjeno je podpiranju pozitivnega učinka pergolida - zavira tresenje in togost pri gibanju - na agoniste D2 dopamina.

Ker sredstvo ne vpliva na receptorje za adrenalin in serotonin, je tveganje za psihološko okvaro zaradi pergolida zelo majhno. Pri uporabi z L-dopo in zaviralcem karboksilaze lahko odmerek počasi zmanjšujemo. Zaradi tega je levodopa bolj prenašana za bolnika.

Medicinska uporaba in uporaba

Pergolid je na voljo v obliki tablet v odmerkih 0,05, 0,25 in 1 mg. Kombinirano zdravljenje se običajno uporablja le, če samo zdravilo ni dovolj učinkovito. Kot monoterapija je le druga izbira.

Tablete se jemljejo v skladu z navodili zdravnika in se odmerjajo postopoma od začetka zdravljenja, da bi bilo tveganje za neželene učinke čim manjše. Bolnik lahko prva dva dni jemlje 0,05 mg pergolida enkrat na dan. Naslednjih 12 dni poviša svoj dnevni odmerek vsake tri dni za dva ali tri dodatne 0,25 mg. Nato dodamo 0,25 mg pergolida vsake tri dni, dokler ne dosežemo pravilnega dnevnega odmerka.

Od tretjega dne naprej se dnevni odmerki razporedijo v več posameznih odmerkov. Pri kombinirani terapiji se dnevna količina vnosa L-Dopa vzporedno zmanjša. Pergolid jemljemo celega pred obrokom, z njim ali po njem.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pergolida nikoli ne smete predpisovati med nosečnostjo ali med dojenjem. Pri doječih ženskah učinkovina zavira proizvodnjo prolaktina v hipofizi. Poleg tega lahko snov in njeni razpadni proizvodi preidejo v materino mleko. Mlade matere bi morale bodisi prenehati dojiti ali ukiniti zdravilo. Če je bolnica odvisna od pergolida, se mora izogibati zanositvi ves čas zdravljenja.

Pergolida se nikoli ne sme uporabljati, če ima bolnik hudo ledvično in jetrno insuficienco, hude srčne aritmije in druge resne bolezni srca, kot sta perikardni izliv in miokarditis.

Poleg tega zdravila nikoli ne smemo predpisovati otrokom in mladostnikom. Če ga morate nujno sprejeti, bodite posebno previdni v prometu, saj boste morda nenadoma zaspali. Če imate bolečine v prsih in pomanjkanje sape, je priporočljivo, da takoj obiščete zdravnika.

Ker se pergolid običajno jemlje skupaj z levodopo in zaviralcem karboksilaze, stranskih učinkov ni mogoče natančno razlikovati drug od drugega. Pri bolniku se lahko pojavijo moteni gibi zaporedja (diskinezija), slabost, bruhanje, motnje spanja, driska, zaprtje, nizek krvni tlak, slab apetit, palpitacije, srčne aritmije, motnje delovanja ledvic in jeter, rinitis, zasoplost, dvojni vid in kratkotrajno povečanje vrednosti jeter.

Fibrotično spremenjene srčne zaklopke so bile ugotovljene pri več kot vsakem petem Parkinsonovem bolniku. V redkih primerih lahko pergolid povzroči halucinacije in zmedo. Uporaba agonistov dopamina, kot je pergolid, lahko poslabša ali oslabi druga zdravila, ki se jemljejo hkrati.