Kabergolin

Kot Kabergolin je ime zdravilne snovi, ki izvira iz algotskih alkaloidov. Sredstva pridejo u. a. proti Parkinsonovi bolezni.

Kaj je kabergolin?

Kabergolin je zdravilo, ki prihaja iz alkaloidov ergota. Sredstva pridejo u. a. proti Parkinsonovi bolezni.

Kabergolin je derivat ergolina. Zdravilna učinkovina je pridobljena iz algotskih alkaloidov in spada v skupino agonistov dopaminskih receptorjev.

Pri zdravljenju Parkinsonove bolezni lahko kabergolin dajemo kot zdravilo druge vrstice. Vendar se običajno daje le, kadar drugi agonisti dopaminskih receptorjev, ki ne izvirajo iz algotskih alkaloidov, niso učinkoviti. V takih primerih predpisovanje kabergolina običajno poteka posamično. Možno je tudi kombinirati zdravilo z levodopo. Na ta način je mogoče omiliti simptome, ki se pojavijo s Parkinsonovo boleznijo.

Druga področja uporabe kabergolina so galaktoreja (nenormalni pretok mleka), presežek hormona prolaktina in težave pri odvajanju.

Poleg humane medicine je veterinarska medicina pomembno tudi področje uporabe kabergolina. Pripravek se uporablja za zdravljenje malignih tumorjev mlečne žleze, psevdopregnanosti in gnojnega vnetja maternice (pyometre).

Farmakološki učinek

Ena značilnih značilnosti Parkinsonove bolezni je pomanjkanje sporočilne snovi dopamin. V procesu se živčne celice v substantia nigra, ki so odgovorne za sproščanje nevrotransmiterja, uničijo iz prej nepoznanih razlogov. Vendar pa ljudje potrebujejo dopamin, da lahko izvajajo svoje gibe. Pomanjkanje dopamina postane očitno zaradi pritožb, kot so tresenje mišic (tremor), mišična togost in omejena gibljivost. Sčasoma simptomi še naprej napredujejo.

Da bi lahko preprečili simptome, ki jih povzroča Parkinsonova bolezen, bolnikom dajejo dopamin. Običajno je to predhodnica molekula levodopa (L-dopa). V telesu se levodopa ne pretvori samo v dopamin, ampak tudi v presnovke, ki so neučinkoviti, kar povzročajo različni encimi. Zato je treba zavirati odgovorne encime, tako da raven dopamina v krvi ostane stabilna.

Prav tako je treba z agonisti stimulirati dopaminske receptorje (D2). Kabergolin je eden od teh agonistov. Poleg svoje funkcije pri gibalnih gibanjih ima dopamin tudi zaviralni učinek znotraj hipofize na izločanje hiperfiznega hormona prednjega režnja, hormona prolaktina. Z agonijo receptorjev D2 lahko kabergolin okrepi ta učinek.

Razpolovni čas kabergolina je zelo dolg približno 70 ur. S pomočjo kabergolina je mogoče učinkoviteje uravnavati stranske učinke levodope, kot so motnje gibanja ali nihanja, kar je potrdilo že več raziskav.

Ker kabergolin lahko stimulira hormon prolaktin, zavira učinek na nastajanje mleka pri ženski mlečni žlezi. Zato je primeren za zdravljenje prekomerno visokih vrednosti prolaktina. Ti so lahko odgovorni za izgubo menstruacije in ovulacijo. Po postopku poroda se kabergolin ustavi pretok mleka, za katerega je odgovoren prolaktin, če ga iz zdravstvenih razlogov ni zaželeno.

Medicinska uporaba in uporaba

Kabergolin se uporablja predvsem za Parkinsonovo bolezen, ki je kronična nevrološka bolezen. Izhaja iz degenerativnih sprememb znotraj ekstrapiramidnega motoričnega sistema. Takšna motnja je tudi sindrom nemirnih nog, ki ga lahko zdravimo tudi s kabergolinom. Za simptomatsko terapijo se uporablja agonist receptorjev dopamina.

Druge indikacije za kabergolin so hiperprolaktinemija (prekomerno visoka raven prolaktina) med nosečnostjo ali dojenjem in dojenjem. Med tem postopkom se dojenček odvaja od materinega mleka korak za korakom.

Ker lahko kabergolin povzroči patološke spremembe na srčnih zaklopkah, je priporočeni največji odmerek omejen na 3 miligrame na dan.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila za pomiritev in krepitev živcev

Tveganja in neželeni učinki

Med jemanjem kabergolina se lahko pojavijo nekateri neželeni stranski učinki. Ker se zdravilo zelo pogosto uporablja skupaj z levodopo, ni vedno mogoče natančno reči, ali so stranski učinki posledica samega zdravila ali odvečnega dopamina.

Najpogostejši neželeni učinki vključujejo motnje gibanja, prisilno gibanje, padec krvnega tlaka ob spremembi položaja telesa, omotico in spremembe srčnih zaklopk. Drugi negativni stranski učinki so motnje spanja, huda utrujenost, izlivi pleure, napadi angine pektoris, pljučna fibroza (transformacija pljučnega tkiva), prebavne težave, bruhanje, edem okončin, vnetje želodca, glavobol, zardevanje obraza, živčno nelagodje in zmedenost in blodnje.

Če se kabergolin dodeli kratek čas med prvim odstavljanjem, da zavira pretok mleka, je možen padec krvnega tlaka. Včasih se lahko pojavijo tudi bolečine v trebuhu, slabost, glavobol in napadi omotičnosti. Če pacient pokaže težave z vedenjem, kot so zasvojenost z igrami na srečo, kompulzivno prehranjevanje, kompulzivno trošenje denarja ali nenormalni spolni nagon, bo morda potrebna sprememba terapije.

Kabergolina sploh ne smemo dajati, če je bolnica preobčutljiva za zdravilo, če ima spremembe v srčnih zaklopkah, težave s pljuči, nabiranje tekočine v plevri ali če se med nosečnostjo razvijejo presnovne bolezni, kot je eklampsija.

Kabergolin na splošno ni dovoljen za otroke. Do danes je izkušenj z njihovim zdravljenjem z učinkovino premalo.

Terapija s kabergolinom lahko deluje tudi z drugimi zdravili. Svetujemo, da ga ne jemljete skupaj z drugimi agonisti dopaminskih receptorjev, kot so antiemetični metoklopramid in nevroleptiki, ker te snovi zmanjšujejo učinkovitost kabergolina. Po drugi strani, če bolnik hkrati jemlje protiglivična zdravila, kot so ketokonazol ali makrolidni antibiotiki, to ovira razpad zdravila.