Oseltamivir

Zdravilna snov Oseltamivir spada v razred zaviralcev neuraminidaze. Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje gripe. Pojavijo se lahko stranski učinki.

Kaj je oseltamivir?

Oseltamivir je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev neuraminidaze. Izdelek je primeren za terapijo in profilaksi resnične gripe, ki jo povzroča virus gripe.

Oseltamivir spada med tako imenovane predzdravila. Po peroralnem zaužitju učinkovine se estrska vez cepi. Tu nastane dejanska aktivna oblika, imenovana oseltamivir karboksilat. Oseltamivir je znan tudi pod imenom zdravila Tamiflu®. To je zdravilo na recept in ga je mogoče dobiti v lekarni le ob predložitvi recepta.

Oseltamivir je razvil avstrijski biokemik Norbert Bischofberger, ki je v devetdesetih letih delal za biotehnološko podjetje Gilead Sciences v Foster Cityju v Kaliforniji. Bischofberger je raziskal zdravilo proti gripi, ki ga lahko dajemo tudi v obliki tablet. Po uspehu je biokemičar sodeloval s farmacevtskim podjetjem Roche. Nazadnje je bil oseltamivir leta 1999 v Švici odobren. ZDA so se pridružile leta 2000, od leta 2002 pa bi to zdravilo lahko tržili tudi v EU.

Sprva je obstajala omejitev, da se lahko zdravijo samo bolniki, starejši od 13 let. Vendar je bila ta omejitev pozneje odpravljena, tako da lahko odsvetujemo zdravljenje z oseltamivirjem otrokom, starim od enega leta. Tamiflu® je sčasoma postal eno najuspešnejših Rochevih zdravil. Od leta 2014 so na voljo tudi generiki oseltamivirja.

Farmakološki učinek

Kot zaviralec neuraminidaze je oseltamivir protivirusno sredstvo. Neuraminidaza je encim, ki prispeva k sproščanju virusa gripe iz gostiteljske celice. Neuraminidaza prekine vez med hemaglutininom, ki se nahaja na površini viriona, in glikolipidi, ki se nahajajo na površini gostiteljske celice. Ta postopek sprosti virion iz okužene celice, zaradi česar se okužbe pojavijo tudi v drugih celicah.

Virusi, ki so se na novo pojavili v telesnih celicah, okužijo ostale celice, potem ko zapustijo celico, pri čemer pride do njihovega širjenja. Da bi lahko zapustila celico, mora neuraminidaza prerezati povezavo med celico in virusom.

Oseltamivir temu procesu preprečuje tako, da encim blokira. Na ta način učinkovina preprečuje, da bi virusi okužili druge telesne celice. To daje človeškemu imunskemu sistemu možnost, da se lažje bori proti nepokretnim virusom.

Oseltamivir se daje peroralno. Po zaužitju se učinkovina v celoti absorbira. Znotraj jeter se predzdravilo oseltamivir pretvori v aktivni oseltamivir karboksilat z različnimi esterazami. Aktivni presnovek se ne presnavlja dalje, tako da se izloči nespremenjeno iz telesa preko ledvic. Pri starejših bolnikih je večja biološka uporabnost.

Oseltamivir lahko skrajša trajanje gripe in omili njegove simptome, pod pogojem, da se zdravljenje začne najpozneje v 48 urah po začetku bolezni. Poleg tega njegova uporaba zmanjšuje tveganje za bakterijsko superinfekcijo.

Medicinska uporaba in uporaba

Oseltamivir se uporablja pri zdravljenju in preprečevanju gripe, ki nima nič skupnega z neškodljivo okužbo z gripo (prehlad). Da pa aktivna sestavina razvije svoje pozitivne učinke, pa jo je treba vzeti v 48 urah. Da bi imel preventivni učinek, ga je treba takoj jemati po stiku z okuženimi ljudmi.

Odmerjanje pri otrocih je odvisno od njihove starosti in teže. Vendar pa ga lahko dajejo dojenčkom le v hudih izjemnih primerih. Oseltamivir ne zdravi gripe, vendar lahko učinkovina zmanjša trajanje bolezni in omili simptome.

Zaviralec neuraminidaze ni primerna alternativa cepljenju proti gripi. Sredstvo je treba uporabljati samo med epidemijami gripe in pod zdravniškim nadzorom.

Tveganja in neželeni učinki

Med jemanjem oseltamivirja je možen pojav neželenih stranskih učinkov. Prizadeti pogosto trpijo zaradi želodčne bolečine, slabosti in bruhanja. Občasno se pojavijo alergijske reakcije in obstoječe bolezni dihal se lahko poslabšajo. Da bi se izognili nelagodju v prebavilih, ki ga povzroča oseltamivir, je priporočljivo jemati zdravilo z nekaj hrane.

Drugi možni neželeni učinki oseltamivirja so lahko glavobol, srčna aritmija, kožni izpuščaji, napadi, preobčutljivostne reakcije, ekcem, vnetje kože, koprivnica, povečane vrednosti jeter ali oslabljena zavest. Prav tako so redki strah, hudo vnetje jeter, nenormalno vedenje, zmedenost, krvavitve iz prebavil, motnje vida, nočne more in blodnje. V redkih primerih se mladostniki samopoškodujejo.

Če obstaja preobčutljivost za oseltamivir, se zdravljenje z učinkovino ne sme dajati. Pozitiven učinek povzročitelja pri ljudeh, ki trpijo zaradi šibkega imunskega sistema ali kroničnih bolezni, ni gotovo. Zdravilo bi smeli prejemati le v izjemnih primerih.

Med nosečnostjo in dojenjem mora zdravnik previdno pretehtati uporabo oseltamivirja. Torej ni znano, ali lahko otrok z drogo škodi. Oseltamivir dajemo samo otrokom, mlajšim od enega leta, v primeru večjega izbruha gripe.