Dopaminski agonist

A Dopaminski agonist ali Antagonist dopamina je zdravilo, ki lahko stimulira dopaminske receptorje. Dopaminski agonisti se med drugim uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni, sindroma nemirnih nog ali kot emetike.

Kaj je agonist dopamina?

Dopaminski agonisti se lahko, tako kot nevrotransmiter dopamin, vežejo na dopaminske receptorje (D receptorje). Glede na selektivnost receptorjev so agonisti razdeljeni na agoniste D1 / 5 in D2 / 3/4.

Z vezanjem na receptor dopaminski agonisti ustvarijo dopamin podoben učinek. Selektivni agonisti D1 / 5, kot sta SKF 81297 ali dihidreksin, pri zdravljenju bolezni nimajo nobene vloge. Agonisti, ki se vežejo na receptorje D2, igrajo vlogo pri terapiji različnih bolezni.

Znani receptorji D2 so zdravila ropinirol, rotigotin, piribedil ali pramipeksol. Pri uporabi agonistov dopamina se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, nizek krvni tlak, halucinacije ali zmedenost.

Farmakološki učinek

Agonisti dopamina delujejo tako, da stimulirajo dopaminske receptorje, kot je dopamin. Dopamin je nevrotransmiter, ki spada v skupino kateholaminov. V človeškem telesu je narejen iz aminokislin tirozin in fenilalanin. Nevrotransmiter spada med simpatikomimetike. Te snovi krepijo učinek simpatičnega sistema. Dopamin v majhni koncentraciji poveča pretok krvi v trebušne in ledvične žile.

Ena od poti dopaminergične predelave je meostriatalni sistem, ki izvira iz substantia nigra v srednjem možganu. Tu dopamin prevzame pomembne naloge pri nadzoru gibov. Motnje v tem sistemu so eden od vzrokov motenj hipokinetičnega gibanja pri Parkinsonovi bolezni.

V mesolimbičnem sistemu pomanjkanje dopamina vodi v brezštevilnost. Antagonisti dopamina lahko kompenzirajo pomanjkanje dopamina in pomagajo bolnikom, da so bolj aktivni in uživajo v življenju. Če je mezokortikalni sistem premalo aktiven, se lahko razvijejo psihoze shizofrenega tipa. Tudi v tem sistemu postanejo dopaminski agonisti učinkoviti z vezavo na ustrezne receptorje.

Dopaminski agonisti svoj učinek razvijajo tudi v tubroinfundibularnem sistemu. Zavirajo sproščanje hormona prolaktina na nevronih, ki tečejo od ločnega jedra do prednjega režnja hipofize. Prolaktin je hormon, ki je odgovoren za izločanje mleka (dojenje) med dojenjem.

Medicinska uporaba in uporaba

Ena glavnih indikacij za uporabo dopaminskih agonistov je Parkinsonova bolezen. Degenerativne spremembe v ekstrapiramidalnem motoričnem sistemu (EPMS) povzročajo pomanjkanje dopamina. To poruši ravnovesje nevrotransmiterjev. To se kaže z nevrološkimi motnjami in predvsem z motnjami motoričnih sposobnosti.

Tipični simptomi Parkinsonove bolezni so nepremičnost, upočasnjena prostovoljna motorična sposobnost, povečana osnovna napetost v skeletnih mišicah in tresenje (tremor). Da bi upočasnili potek bolezni in ublažili klinične simptome, bolnik navadno dobi dopamin v obliki predhodnika L-Dopa. Vendar pa učinkovitost tega predhodnika ponavadi ni zadostna, zato se D2 receptorji simulirajo tudi s pomočjo agonistov.

Sindrom nemirnih nog (RLS) je še ena indikacija za agoniste dopamina. Motnja ekstrapiramidnega motoričnega sistema spada v hiperkinezo. Bolezen se kaže skozi trzanje, parestezijo in bolečine v nogah. Podobno kot pri Parkinsonovi bolezni se tudi sindrom nemirnih nog zdravi s kombinacijo agonistov L-dope in dopamina.

Toda agonisti dopamina ne igrajo le gibalne sposobnosti, ampak tudi zavirajo na izločanje prolaktina. Zato se uporabljajo tudi za odstavitev. Uporabljajo se tudi za zdravljenje hormonskih pritožb, ki so povezane s povečano proizvodnjo prolaktina. Na primer, prolaktinom zdravimo z agonisti dopamina, kot sta kabergolin ali bromokriptin.

Prolaktinomi so tumorji, ki proizvajajo prednjo hipofizo. Nastala prolaktinemija pri ženskah s pomanjkanjem ovulacije in pomanjkanjem menstrualne krvavitve vodi v hipoestrogenemijo. Materino mleko pri polovici bolnikov spontano uhaja iz mlečnih žlez (galaktoreja). Nekateri agonisti dopamina se uporabljajo za zdravljenje erektilne disfunkcije. Izraz erektilna disfunkcija opisuje odsotnost erekcije penisa ob vzburjenju.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Tipični stranski učinki agonistov dopamina so slabost, bruhanje in glavobol. Lahko pride do padca krvnega tlaka in utrujenosti. Nekateri bolniki občutijo zaspanost ali težko spijo. Pogosto se opazi tudi nemir.

Drugi neželeni učinki agonistov dopamina so inkontinenca, edemi, izguba las ali omotica. V redkih primerih bolniki po jemanju dopaminskih agonistov razvijejo halucinacije ali celo psihozo.

Zaviranje proizvodnje prolaktina je zaželeno pri nekaterih bolnikih. Vendar pa je treba med dojenjem upoštevati učinek agonistov dopamina na pretok mleka. V nasprotnem primeru se lahko pretok mleka nehote ustavi.

Dopaminskih agonistov ne smemo uporabljati pri fibrozi organov. Potem obstaja tveganje za preoblikovanje vezivnega tkiva (fibroza) srčnih zaklopk. Plevralni izliv in visok krvni tlak sta tudi kontraindikacije. Uporaba agonistov dopamina pri jetrni insuficienci je prav tako kontraproduktivna. Praviloma zdravila ne smemo kombinirati z nevroleptiki.