Cimetidin

Cimetidin se uporablja za zdravljenje bolezni prebavil. Antihistaminik H2 se uporablja za blaženje proizvodnje želodčnega soka.

Kaj je cimetidin?

Cimetidin je aktivna sestavina v prebavilih. Spada v skupino antagonistov receptorjev H2. Sredstvo lahko zavira učinke tkivnega hormona histamina. Zaradi tega je primeren za zdravljenje vnetja želodca, želodčnih razjed, zgage, vnetja požiralnika in dvanajstnika.

Cimetidin je bil eden prvih antagonistov H2, ki so ga tržili za zdravljenje razjed in želodčne prebave. Zdravilo je v šestdesetih letih prejšnjega stoletja razvilo farmacevtsko podjetje SmithKline in French, danes znano kot GlaxoSmithKline. Leta 1976 je bil izdelek predstavljen pod imenom Tagamet®. Tagamet je napredoval, da je postalo priljubljeno zdravilo za uspeh na farmakološkem trgu.

Cimetidin so razvili britanski kemiki John Colin Emmett, Graham J. Durant in Robin Ganellin. Zaradi svojih dosežkov so jih napotili v dvorano slavnih National Inventors Hall.

Farmakološki učinek

Način delovanja cimetidina temelji na dejstvu, da zdravilo blokira receptor H2 (vezno mesto) tkivnega hormona histamin na celicah želodčne sluznice. Histamin je pomemben nevrotransmiter (sporočilna snov). Iz parietalnih celic tvori želodčno kislino in jo sprošča. Blokada histaminskih receptorjev s cimetidinom povzroči, da se hormon ne more več povezati z receptorji, zaradi česar je manj učinkovit. Na ta način je zmanjšano izločanje želodčne kisline.

Cimetidin ima tudi lastnost, da omejuje delovanje parietalnih celic želodca. Parietalne celice proizvajajo klorovodikovo kislino, katere naloga je razgraditi hrano, ki je vstopila v želodec. Vendar lahko prekomerno sproščanje želodčne kisline povzroči zgago. Cimetidin zdaj zagotavlja, da parietalne celice ne proizvajajo preveč kisline. Da aktivna sestavina razvije pozitivne učinke, mora biti odmerek dovolj visok.

Po peroralnem zaužitju cimetidina v organizem se gastrointestinalno sredstvo hitro absorbira znotraj prebavil. Samo 50 do 120 minut traja, da 50 odstotkov antihistaminika H2 zapusti telo. Ta proces poteka skozi ledvice in urin.

Medicinska uporaba in uporaba

Cimetidin se uporablja pri zdravljenju in preprečevanju bolezni, pri katerih je pomembno zmanjšanje proizvodnje želodčne kisline. Sem spadajo želodčne težave, povezane s kislino, zgaga, vnetje požiralnika, refluksni ezofagitis (patološki refluks želodčne kisline), pa tudi želodčni in duodenitis.

Drugo področje uporabe je sindrom Zollinger-Ellison, pri katerem pride do patološke prekomerne proizvodnje želodčne kisline zaradi hormonske prekomerne stimulacije parietalnih celic.

Cimetidin se običajno daje v obliki tablet. Poleg tega se zdravilo lahko injicira neposredno v veno. Odmerek gastrointestinalnega sredstva se razlikuje od osebe do osebe in je odvisen od posebne klinične slike. Vloga ledvic ima tudi vlogo. V primeru razjede na prebavilih je mogoče predpisati od 800 do 1000 miligramov cimetidina v obdobju štirih do osmih tednov. Jemlje se ponoči, saj nastaja želodčna kislina, zlasti ponoči. Vendar pa bolnik ne sme preseči največjega odmerka dveh gramov cimetidina na dan.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje cimetidina lahko včasih povzroči neželene učinke. Vendar se ne pojavijo pri vsaki osebi. Večina bolnikov trpi zaradi srbečice]], bolečine v sklepih, nelagodje v mišicah, glavobol, omotica, prebavne pritožbe in utrujenost.

Pri skoraj enem odstotku vseh uporabnikov se začasno pojavijo izpuščaji na koži, težave s spanjem, spremembe v krvni številki, povečanje moške mlečne žleze (ginekomastija), srčne aritmije in impotenca. V nekaterih primerih beležijo tudi depresijo, zmedenost in halucinacije.

Cimetidina sploh ne smemo uporabljati v primeru že obstoječe preobčutljivosti za učinkovino. Če bolnik trpi zaradi okvarjenega delovanja ledvic, je priporočljivo zmanjšati odmerek. Pred začetkom zdravljenja s cimetidinom je treba opraviti tudi zdravniški pregled na maligne razjede ali okužbo z bakterijo Helicobacter pylori. V ustreznem primeru bi bilo treba spremeniti zdravljenje z zdravili.

Uporaba cimetidina med nosečnostjo je treba skrbno pretehtati glede na tveganje. Razlog za to so nezadostne informacije o tem, kako deluje prebavila v tem obdobju. Če cimetidin prehaja v materino mleko, morebitnih okvar med dojenjem ni mogoče izključiti. Zaradi tega je v tem obdobju pomembno prenehati jemati zdravilo. Tudi pri otrocih in mladostnikih ni dovolj znanja o učinkih cimetidina med rastjo.

Možne so interakcije med cimetidinom in drugimi zdravili. Sem spadajo predvsem lokalni anestetik lidokain, antiepileptični antikonvulzivni fenitoin, benzodiazepini, antikoagulanti tipa varfarin, triciklični antidepresivi, ki vključujejo predvsem imipramin, beta blokatorje, kot sta metoprolol in propranolol, in alkohol. Tako lahko ob hkratnem dajanju teh zdravil učinek in neželene učinke povečate ali podaljšate.

Ker se pH v želodcu tudi spreminja, to vodi v absorpcijo drugih zdravil v krvni obtok. To vključuje u. a. zaužitje protiglivičnega sredstva ketokonazol. Cimetidin povečuje tudi koncentracijo glipizida, ki ima učinek zniževanja krvnega sladkorja. To povečuje učinek zniževanja krvnega sladkorja.