Adefovir je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hepatitisa B. Dolgotrajna uporaba preprečuje, da bi se virusi hepatitisa B razmnoževali.
Kaj je adefovir?
Adefovir, znan tudi kot adefovirum, spada v razred protivirusnih zdravil. To so zdravila, ki preprečujejo, da bi se virusi množili.
Adefovirum je bil v Evropski uniji odobren leta 2003. Za odrasle je predpisan za zdravljenje kroničnega hepatitisa B. Običajno se zdravilo uporablja le, če obstaja tudi bolezen jeter. To je lahko motnja serumskih vrednosti ali vnetje jeter.
Zdravilo se v Nemčiji trži pod imenom Hepsera. Razpolovni čas aktivne sestavine je sedem ur, nakar jo razgradijo ledvice. Adefovir se le rahlo veže na beljakovine v krvi.
Farmakološki učinek
V medicinskih krogih je adefovir razvrščen kot predzdravilo. To je prvotno neaktivna sestavina, ki učinkuje šele po zaužitju. Po zaužitju se adefovir pretvori v adenozin monofosfat v prehodnem stanju.
Fosfat tvori sorodno strukturo, vendar jo bolje absorbirajo okužene celice. Tam se sčasoma pretvori v adefovirdifosfat in prevzame njegovo aktivno obliko. V notranjosti celice adefovirdifosfat trči z naravno prisotnim substratom deoksiadenozin trifosfatom. Ker sta si obe spojini zelo podobni, je ovirana sinteza nukleinske kisline. Posledično se okuženi celici prepreči delitev.
Na splošno se hitrost množenja virusov zmanjša. Pogovorno je ta postopek znan tudi kot zaviranje samomora. Ker se ta metoda lahko uporablja tudi za zaustavitev humane DNA polimeraze, lahko vzamemo le nizke koncentracije aktivne sestavine. Med drugim lahko med zdravljenjem opazimo nenehno povečanje odpornosti.
To je posledica mutacije gena polimeraze. Klinično opažene odpornosti lahko dolgoročno zmanjšajo uspešnost zdravljenja. Zato je zmanjšanje virusne obremenitve možno le za kratek čas. Običajno je to dovolj, da preprečimo nadaljnjo poškodbo jeter.
Medicinska uporaba in uporaba
Adefovir je zdravilo na recept. Uporablja se samo za zdravljenje kronične bolezni hepatitisa B. Zdravilo Hepsera, ki se prodaja v Nemčiji, vsebuje učinkovino v obliki tablet. Te se jemljejo peroralno po navodilih zdravnika. Biološka uporabnost lahko pričakujemo okoli 60 odstotkov. To pomeni, da delež aktivne sestavine predstavlja 60 odstotkov celotne količine.
Vendar je zdravilo povezano z nizko vezavo beljakovin. Torej je obtok manjši od štirih odstotkov razpoložljive količine. Po nekaj urah se znova očisti adefovir. To poteka preko ledvic s pomočjo filtracije in izločanja. Tu lahko pričakujemo razpolovno dobo sedmih ur. V skladu s tem polovica zaužite aktivne sestavine zapusti telo po vsakih sedmih urah.
Vendar je treba opozoriti, da je zdravilo predpisano le v kombinaciji s prihajajočo ali trajajočo boleznijo jeter. Poleg tega je treba dokazati aktivno razmnoževanje virusa. To pomeni, da je treba med začetnim ali nadaljnjim zdravljenjem preveriti napredovanje bolezni hepatitisa B. Glede na anamnezo lahko pride do izjem.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravljenje adefovirja ima številne neželene učinke. Eden glavnih neželenih učinkov je nefrotoksin. Pogovorno je znan kot ledvični strup. Ime sega v toksične učinke zdravila, zlasti proti ledvičnim celicam.
Zato je treba redno preverjati delovanje ledvic. Če je ugotovljena omejitev, lahko zdravnik prilagodi priporočeni odmerek. Poleg tega se lahko pojavijo pritožbe na prebavilih. To so motnje prebavnega sistema. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči glavobol in bolečine v vratu.
Te se po koncu zdravljenja spet zmanjšajo. Adefovir ni primeren tudi za mladoletnike in nosečnice. V nekaterih okoliščinah se lahko pripravi ocena tveganja in koristi. Pogosto posledice terapije odtehtajo uspešnost zdravljenja. Še vedno ni znano, ali se sredstvo pojavlja v materinem mleku. Med previdnostjo se je treba izogibati dojenju v celotnem obdobju zdravljenja.
