Spironolakton

Na Spironolakton gre za tako imenovani konkurenčni antagonist receptorja za mineralokortikoide. Zdravilna učinkovina spironolakton spada v farmakološko skupino diuretikov, ki imajo lastnosti kalija. Zdravilo je na seznamu WHO kot nepogrešljivo zdravilo.

Kaj je spironolakton?

Spironolakton je farmakološko sredstvo, ki se uporablja kot zdravilo za zdravljenje različnih pritožb in bolezni. Povzroči, da se iz telesa izpere več vode.

Z zaužitjem se zmanjša učinek steroidnega homonskega aldosterona, zato se izločanje natrija zmanjša. Zaradi tega je možno, da se zadrži večji delež kalija. Ker aldosteron ovira ali onemogoča njegovo vključitev v natrijev kanal. Kot rezultat tega mehanizma pride do povečanega izločanja vode.

Farmakološki učinek

Mehanizem delovanja spironolaktona temelji predvsem na tem, da snov blokira receptorje aldosterona. Posledično se izloči več vode in natrija. Hkrati se zadrži večja količina kalija.

Če se zdravilo spironolakton jemlje peroralno, je biološka uporabnost več kot 90 odstotkov. Najprej se snov absorbira v tankem črevesju. Zdravilo se nato presnovi v aktivni sestavini kanonoat. Razpolovni čas aktivne sestavine je v večini primerov približno 90 minut.

V bistvu pa se polni učinek spironolaktona pokaže šele po nekaj dneh. Ker je potrebno, da se aktivni presnovki kopičijo v zadostnih količinah. Največji možni diuretični učinek zdravila doseže v večini primerov po približno petih dneh. Treba je opozoriti, da učinka spironolaktona ni mogoče doseči hitreje s povečanjem odmerka.

Spironolakton blokira zbiralne cevi v ledvicah. Snov aldosteron se ne more več vezati na svoj receptor. Natrijevi kanali so med njihovo namestitvijo ovirani, hkrati pa je luminalna membrana na glavnih celicah blokirana. To močno vpliva na reabsorpcijo natrija. Posledično se voda ne premakne v tako imenovane zbiralne cevi ledvic. To pomeni, da več krvi ne pride v kri.

Namesto tega pride do povečanega izločanja natrija in vode. Zato se tudi količina krvi v organizmu zmanjšuje. Tako se razbremeni srce, zaradi česar se krvni tlak zniža. Poleg tega se izperejo akumulacije vode v tkivu.

Izgubo kalija, ki je posledica številnih diuretikov, nadomestimo s kombinirano terapijo s spironolaktonom. Klinične študije so pokazale, da zdravljenje z učinkovino spironolakton pozitivno vpliva na prognozo in možnosti preživetja pri kroničnem srčnem popuščanju.

Resorpcija snovi spironolakton običajno poteka po peroralni uporabi. Po eni uri se učinkovina v plazmi popolnoma izloči. Vendar ostajajo različni presnovni produkti. V bistvu so ti presnovki v veliki meri odgovorni za učinek zdravila.

Načeloma je presnova zdravila zapletena. Pri tem ima pomembno vlogo snov kanrenon in se kaže tako v urinu kot v krvi. Številni presnovni produkti iz tega procesa se izločajo v blatu in žolču.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo spironolakton se večinoma uporablja za zdravljenje ciroze jeter in srčnega popuščanja. Ob upoštevanju posamezne indikacije zdravnik predpiše odmerke od 25 do 100 miligramov na dan.

Poleg tega se zdravilo spironolakton uporablja tudi pri povišanih koncentracijah aldosterona. Osnovne bolezni so večinoma ciroza jeter ali primarni hiperaldosteronizem.

Spironolakton je zelo učinkovit pri kroničnem srčnem popuščanju. Vendar se ponavadi v Evropi redko uporablja za ta namen, medtem ko se v ZDA uporablja kot običajno zdravilo.

Spironolakton se uporablja tudi v endokrinologiji pri ljudeh s transseksualci. Zdravilo deluje kot zaviralec testosterona, tako da ovira sintezo hormona in njegovo vezavo na ustrezne androgene receptorje.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

V sklopu terapije z zdravilom so možni različni neželeni stranski učinki in pritožbe, ki se razlikujejo glede na bolnika in posamezni primer. Najpogosteje je povečana raven kalija v krvi. Zaradi tega mora bolnika med jemanjem nadzorovati zdravnik.

Z visokimi odmerki zdravila so možne tudi hormonske motnje. Izražajo se na primer v tem, da ženske nimajo menstruacije. Moški bolniki imajo lahko motnje erekcije ali glasovne spremembe. Pri transseksualnih ljudeh so včasih takšni učinki zaželeni.

Medsebojno delovanje je razvidno, če na primer vzamemo zdravilno učinkovino digoksin hkrati. Možne so povečane koncentracije srčnega glikozida v plazmi. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo hiperkalemijo, ginekomastijo ali impotenco.

Nekateri neželeni učinki spironolaktona vodijo k temu, da se zdravilo uporablja kot doping sredstvo pri športu. Treba je opozoriti, da zloraba aktivne sestavine in preveliko odmerjanje znatno povečata tveganje za poškodbe ledvic.