Antagonist serotonina

Antagonisti serotonina so zdravila, ki blokirajo receptorje za serotonin in s tem oslabijo ali popolnoma prekličejo učinke serotonina. Glede na afiniteto receptorjev imajo posamezni antagonisti serotonina različne učinke.

Kaj je antagonist serotonina?

Zaradi svojih kemičnih lastnosti se lahko antagonisti serotonina vežejo na celične receptorje, ki so dejansko namenjeni nevrotransmiterju ali hormonu serotoninu. Imenujejo se tudi antagonisti serotonina Agonisti serotonina določen.

Posamezni agonisti reagirajo selektivno. Vežejo se le na določene receptorje. Ker obstaja 14 vrst receptorjev za serotonin, obstaja ravno toliko skupin antagonistov serotonina. Učinek se razlikuje od skupine do skupine. Zdravila se na primer uporabljajo za zdravljenje migrene ali anksioznih motenj.

Nekateri antagonisti serotonina so tudi antiemetiki. Te so učinkovite proti slabosti in bruhanju. Drugi predstavniki agonistov so psihedelični in jih zlorabljajo kot droge za kajenje.

Farmakološki učinek

Antagonisti serotonina se lahko vežejo na receptorje serotonina v telesu. Tkivni hormon serotonin posreduje svoje fiziološke in patološke učinke prek receptorjev serotonina.

Serotonin se med drugim pojavlja v živčnem sistemu črevesja, srčno-žilnem sistemu, krvi in ​​v osrednjem živčevju. Snov ima na telo številne različne učinke. Zagotavlja tako krčenje in sprostitev gladkih mišic sten krvnih žil, vpliva na strjevanje krvi in ​​prevzema različne senzorične in motorične funkcije v prebavilih.

Tako kot sam serotonin se tudi receptorji večinoma nahajajo v osrednjem živčnem sistemu, v kardiovaskularnem sistemu, v krvi in ​​v prebavilih. V človeškem telesu je 14 različnih vrst serotoninskih receptorjev. Ti so povzeti v 7 skupinah in jih imenujemo 5-HT1 do 5-HT7 receptorje. Glede na kemijsko strukturo se antagonisti serotonina vežejo na eno ali drugo skupino receptorjev. Z vezavo blokirajo receptor, tako da serotonin ne more več vezati na ta receptor. To zavira učinek serotonina.

Medicinska uporaba in uporaba

Antagonisti receptorjev 5-HT3, kot so dolasetron, ondansetron ali tropisetron, blokirajo center za bruhanje. Receptorji 5-HT3 se pojavljajo izključno na centralnih in perifernih nevronih. Med drugim so odgovorni za sprožanje bruhajočega refleksa. Antagonisti serotonina iz te skupine učinkovin se uporabljajo za zdravljenje bruhanja, ki ga povzroča citostatik. Navzea in bruhanje sta med najpogostejšimi stranskimi učinki kemoterapije s citostatiki. Če sta slabost in bruhanje posledica draženja vagusnega živca, dajanje opioidov ali bolezni notranjega ušesa, antagonisti serotonina nimajo majhnega učinka.

Za zdravljenje depresije se uporabljajo antagonisti 5-HT2. Tipična zdravila iz te skupine so pizotifen, ketanserin ali trazodon. Metisergid je tudi eden izmed antagonistov 5-HT2. Zaradi hudih stranskih učinkov zdravilo ni več odobreno. Inhibicija receptorjev 5HT2a ima anksiolitični učinek. Ta zdravila tudi blokirajo presinaptične 5-HT1 avtoreceptorje. To posledično vodi do povečanega sproščanja serotonina v sinaptično vrzel. Pomanjkanje serotonina v sinaptični razcepi se kaže v pomanjkanju nagona in depresivnem razpoloženju. Indikacije za antagoniste 5-HT2 so torej depresija, obsesivno-kompulzivna motnja, panični napadi, posttravmatska stresna motnja (PTSP) in mejni sindromi.

Pri terapiji migrene se uporabljajo antagonisti serotoninskih 5-HT1. Ti antagonisti serotonina vključujejo različne triptane, kot so sumatriptan, rizatriptan ali naratriptan. Z blokiranjem receptorja zdravila povzročajo zmanjšano sproščanje vnetnih peptidov. Hkrati preprečujejo zoženje krvnih žil v možganih.

Pri zdravljenju ADHD se uporabljajo tudi antagonisti serotoninskih skupin 5-HT1. Za metilfenidate, kot je Ritalin®, veljajo pravila o narkotikih. Različne psihedelično aktivne snovi, kot so psilocibin, ergin ali meskalin, blokirajo receptorje 5-HT2.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Neželeni učinki posameznih antagonistov serotonina so lahko zelo različni. Obstajajo zdravila, ki se zelo dobro prenašajo. Druga zdravila povzročajo tako resne stranske učinke, da jih je bilo treba umakniti s trga.

Tipične neželene učinke zdravila vključujejo glavobol, utrujenost in omotico. Pogosto opazimo motnje v prebavilih. Sem spadajo driska in zaprtje. Nekateri bolniki se pritožujejo tudi zaradi nespečnosti. Pojavijo se lahko tudi gripi podobni simptomi. Ob dolgotrajni uporabi se vrednosti jeter v krvi lahko zvišajo.

Nekateri antagonisti serotonina povzročajo močno oslabitev. Bolniki se počutijo utrujeni in zaspani. Občutke je mogoče zaznati le utišane. V nekaterih primerih imajo ljudje povečan apetit. Drugi možni neželeni učinki antagonistov serotonina so motnje vida, zastajanje urina, suha sluznica, srčne aritmije ali omotica. Antagonistov serotonina ne smemo uporabljati pri znanih motnjah črevesne aktivnosti. Druge kontraindikacije so znana preobčutljivost za zdravila in nosečnost.