Selegelin

Selegelin je zdravilo iz razreda zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO-B). Zdravilo proti Parkinsonu zavira razpad dopamina v možganih.

Kaj je zdravilo Selegelin?

Zdravilo Selegelin se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Zaradi kratkega razpolovnega časa in s tem povezanega šibkega učinka ga dajemo v kombinaciji z zdravilom levodopa. Uporablja se lahko tudi kot monoterapevtsko sredstvo za blažje bolezenske procese. V ZDA se učinkovina uporablja tudi za zdravljenje depresije.

Selegelin je tako imenovani zaviralec MAO-B. Zavira encim monoamin oksidazo B. Zdravilo je odkril kemičar József Knoll. Za proizvodnjo selegelina je potrebna večstopenjska sinteza. Ta temelji na (RS) -metamfetaminu.

Farmakološki učinek

Parkinsonova bolezen je posledica smrti posebnih živčnih celic v substantia nigra. Te živčne celice normalno sproščajo dopamin. Ko gredo živčne celice, ki sproščajo dopamin, pride do pomanjkanja dopamina. Zakaj celice propadajo, še ni razjasnjeno.

Dopamin je nevrotransmiter, ki je potreben za pravilno izvedbo gibalnih sekvenc. Telo lahko dolgo časa kompenzira pomanjkanje dopamina. Prvi simptomi se pojavijo šele, ko je umrlo 60 odstotkov živčnih celic, ki proizvajajo dopamin.

Da bi upočasnili napredovanje bolezni in ublažili simptome bolezni, bolniki prejemajo dopamin v obliki predhodnika L-dope. Ker se dopamin, ki nastane iz L-Dopa, razgradi z encimom monoamin oksidazo B v sinaptični reži med živčnimi celicami, je treba ta encim zavirati. V nasprotnem primeru dobavljeni dopamin ne more razviti svojega učinka na ciljni lokaciji. Selegelin je en tak zaviralec monoamin oksidaze B. Zagotavlja nepovratno inhibicijo MAO-B. Posledično dopamin ostane dlje v sinaptični vrzeli, zato lahko v centralnem živčnem sistemu razvije svoj polni učinek.

Medicinska uporaba in uporaba

Selegelin je odobren kot monoterapija za zdravljenje zgodnjih faz Parkinsonove bolezni. V kombinaciji z zdravilom levodopa se zdravilo Selegelin uporablja za simptomatsko terapijo Parkinsonove bolezni. Zdravilo se daje predvsem bolnikom s tako imenovano nihajočo klinično sliko. To izraža na primer fenomen vklopa. Pacient doživi nenadno spremembo od običajne gibljivosti do popolne nezmožnosti gibanja. Drug znak nihajoče klinične slike je akinezija ob koncu odmerka. Ta nihanja v mobilnosti se lahko pojavijo po dolgotrajni uporabi L-Dopa. Motnje gibanja nastanejo zaradi zmanjšanja učinkovitosti zdravila. Selegelin lahko ta nihanja zmanjša.

V ZDA je za zdravljenje depresije predpisan selegelin. V Nemčiji zaradi te indikacije zdravilo ni odobreno. Nekaj ​​časa so Selegelin prejemali tudi Alzheimerjevi bolniki. Vendar so metaanalize pokazale, da se simptomi niso izboljšali z uporabo selegelina.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki zdravila Selegelin so suha usta, omotica in težave s spanjem. Pojavijo se lahko tudi izguba apetita, zmedenost in nizek krvni tlak. V hudih primerih ljudje trpijo za halucinacijami in tesnobo.

Drugi možni stranski učinek selegelina je nepravilen srčni utrip. Te so opazne kot srčni utrip, ki je prehiter, srčni utrip, ki je prepočasen ali srčni utrip.

Selegelin lahko poveča učinke in stranske učinke psihostimulantov, nekaterih kapljic za nos, antihipertenzivnih zdravil, antihipertenzivnih zdravil, pomirjeval in etanola. Linezolid, antibiotik, ima stranske učinke, ki zavirajo MAO. Tudi te lahko Selegelin okrepi, tako da lahko pride do presežka dopamina. Prekomerni dopamin lahko privede do tesnobe in shizofrenije.

Sočasno jemanje selegelina in antidepresivov je kontraproduktivno. Kombinacija zdravil lahko privede do pregrevanja, napadov, duševnih motenj in kardiovaskularnih težav. V najslabšem primeru lahko privede do kome. Zlasti se selegelin ne sme jemati selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) in fluoksetina.

Zdravilne snovi, ki se razgradijo z monoamin oksidazami, ostanejo v krvi dlje, če jemljemo selegelin hkrati. Pri jemanju selegelina in živil, ki vsebujejo tiramin, na primer sir ali rdeče vino, v kombinaciji ni pričakovati neželenih učinkov. Zaradi selektivnosti MAO je na voljo še dovolj monoamin oksidaze A za razgradnjo aminokisline.