Z učinkovino Sakvinavir je zaviralec proteaze. Zdravilo se uporablja predvsem za zdravljenje okužb s HIV. Snov sakvinavir se uporablja predvsem v kombiniranih pripravkih. Zdravilo je dobilo odobritev leta 1995. Ker je veliko število bolnikov hitro razvilo odpornost na zdravilo, je sakvinavir s farmacevtskega trga za kratek čas umaknil. Izboljšana priprava je na voljo od leta 1997.
Kaj je sakvinavir?
Za snov sakvinavir so značilne njegove protivirusne lastnosti in se uporablja za zdravljenje virusov HIV. Sakvinavir zavira različne virusne procese, zlasti proteazo. To je predvsem odgovorno za zorenje in razmnoževanje virusov.
Daje se peroralno dvakrat na dan. Tablete se jemljejo po obroku. Praviloma se zdravilo sakvinavir daje skupaj z učinkovino ritonavir.
Droga je v nekaterih primerih sinonim za Saquinavirum ali Sakvinavirmesilat določen. V farmacevtski uporabi je sakvinavir prisoten kot mesinat sakvinavirja. To je prah, ki je rahlo higroskopičen in bele barve. Snov je v vodi praktično netopna.
Farmakološki učinek
V osnovi je aktivna sestavina sakvinavir zaviralec HIV proteaze. Tako zdravilo vpliva na proteazo proti virusu HIV. To je virusni encim, ki ima osrednjo vlogo pri tvorbi novih virusov. Zaradi tega aktivna sestavina sakvinavir pomaga odložiti množenje virusov HI v človeškem organizmu.
Če se snovina sakvinavir jemlje sama, je biološka uporabnost običajno prenizka, tako da učinek ne zadostuje. Ker se sakvinavir večinoma razgradi na relativno neučinkovite presnovke. Zato je zdravilo v teh dneh običajno kombinirano z ritonavirjem. To je tudi zaviralec HIV proteaze. Obe učinkovini skupaj vodijo do večje koncentracije zdravil v krvni plazmi, kar znatno poveča njihovo učinkovitost.
Zdravilna učinkovina sakvinavir se v jetrih hitro razgradi. Za razpad je predvsem odgovoren citokromski sistem. Če jemljemo ritonavir hkrati, to upočasni razpad sakvinavirja v jetrih, tako da snov deluje dlje. Poleg tega se v nekaterih primerih zdravilo kombinira z zaviralci reverzne transkriptaze. Načeloma učinkovina sakvinavir vodi k zmanjšanju virusne obremenitve.
Medicinska uporaba in uporaba
Sakvinavir se v večini primerov uporablja za zdravljenje okužb z virusom HIV. Zlasti učinkovina se uporablja pri zdravljenju odraslih okuženih s HIV-1. Za povečanje učinkovitosti sakvinavirja se običajno uporabljajo druga protiretrovirusna zdravila. Ustrezna metoda zdravljenja se imenuje HAART ali visoko aktivna protiretrovirusna terapija.
Odmerjanje zdravila sakvinavir poteka glede na podatke o izdelku. Vnos je običajno v obliki tablet, ki jih dajemo oralno. Te tablete se jemljejo dvakrat na dan po obroku. V večini primerov se uporablja kombinirano zdravljenje z učinkovino ritonavir. Ta snov se imenuje zaviralec CYP, ki upočasni presnovo sakvinavirja.
Tveganja in neželeni učinki
Kot del terapije s sakvinavirjem so možni različni neželeni stranski učinki in druge pritožbe. Te je treba skrbno upoštevati, ko zdravnik predpiše zdravilno učinkovino. Osrednjo vlogo igra anamneza, to je razprava o bolnikovi zdravstveni anamnezi. To je zato, ker zdravnik analizira bolnikovo anamnezo in družinske dispozicije.
Pogostost neželenih učinkov zdravila sakvinavir je različna. Med jemanjem sakvinavirja se najpogosteje pojavijo simptomi prebavil, kot so slabost, bolečine v trebuhu in driska. Možne so tudi periferne nevropatije in glavoboli.
Poleg možnih neželenih učinkov sakvinavirja je treba upoštevati še nekaj kontraindikacij, preden začnete jemati zdravilo prvič. Če zadevna oseba trpi zaradi preobčutljivosti za zdravilno učinkovino sakvinavir, se je treba izogibati zdravljenju z zdravilom. V tem primeru je treba najti možne alternative zdravljenja. Zdravilo je kontraindicirano tudi ob prisotnosti hude jetrne insuficience. Popolne informacije o kontraindikacijah so navedene v podatkih o izdelku za zdravilo sakvinavir.
Poleg tega je treba pred začetkom zdravljenja s sakvinavirjem opozoriti, da obstajajo različne interakcije z drugimi zdravilnimi snovmi. Na primer, se vzdržite sočasnega jemanja pimozida, midazolama, stavudina, didanozina, efavirenza in klaritromicina. Ker te snovi medsebojno delujejo s citokromskim sistemom, ki je odgovoren za razgradnjo sakvinavirja. Posledično pride do sprememb v plazemski ravni, ki med drugim vodijo k slabši nadzorljivosti učinka sakvinavirja.
V bistvu je sakvinavir substrat snovi CYP3A4. Zaradi tega lahko pride do interakcij z zaviralci ali induktorji CYP, kadar jemljemo sakvinavir.
Načeloma je treba vse neželene učinke sporočiti zdravniku, da se odloči o nadaljnjem poteku zdravljenja. Če ima sakvinavir hude zaplete, bo morda potreben umik.
