Zaviralci protonske črpalke

Zaviralci protonske črpalke spadajo v skupino z drogami, ki je eden najmočnejših voznikov prodaje po vsem svetu. Zdravila zavirajo protonsko kalijevo črpalko, encim, ki deluje kot protonska črpalka v parietalnih celicah želodca za proizvodnjo in sproščanje želodčne kisline. Zdravila se zato uporabljajo predvsem proti boleznim in boleznim, ki jih je mogoče povezati s povečano proizvodnjo želodčne kisline.

Kaj so zaviralci protonske črpalke?

Zaviralci protonske črpalke, imenovani tudi Zaviralci protonske črpalke (PPI) ali preprosto kot Blokatorji kislin imenovano, zavirati protonsko kalijevo črpalko v parietalnih celicah želodčne sluznice. Prav encim H + / K + -ATPaza je odgovoren za sproščanje protonov (H +) in vnos K + ionov v parietalne celice želodca.

Protoni se kombinirajo z negativnimi kloridnimi ioni in tvorijo klorovodikovo kislino (HCl). Potrebna energija se pridobi pri pretvorbi ATP (adenozin trifosfat) v ADP (adenozin-difosfat). Z zaviranjem ali blokiranjem procesa preprečimo večino proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu.

Tako imenovane parietalne celice ali parietalne celice se nahajajo na določenih območjih želodčne sluznice. Poleg klorovodikove kisline sproščajo tudi pomemben intrinzični faktor, ki v želodcu nase veže kislinsko občutljiv vitamin B12 in vitamin usmeri do konca tankega črevesa, kjer se sprosti in nato absorbira.

Farmakološki učinek na telo in organe

Zaviralci protonske črpalke blokirajo H + / K + -ATPaze v parietalnih celicah želodčne sluznice. Specifične ATPaze so transmembranski proteini, ki kanalirajo pozitivno nabito vodikove ione (protone) iz citoplazme proti elektrokemijskemu gradientu in kanalizirajo pozitivne ione K + v citoplazmo. "Encim transmembranskega sluhovoda" črpa potrebno energijo s hidroliznim cepitvijo ostankov fosfata iz ATP, ki postane ADP z le dvema fosfatnima ostankoma.

Ker so vsi prej znani zaviralci protonske črpalke občutljivi na kislino, jih ponujamo v enterični obliki. Zdravilne snovi se sprostijo in absorbirajo le v tankem črevesju. Zdravilna učinkovina PPI doseže parietalne celice prek krvnega obtoka in blokira H + / K + -ATPaze neposredno v sekretornih kanalih parietalnih celic.

Zaradi velike razdalje, ki jo mora aktivna farmacevtska sestavina potovati skozi želodec, tanko črevo in krvni obtok, preden začne učinkovati v parietalnih celicah, traja približno uro in pol po zaužitju pripravka, preden začne veljati. Nepovratna blokada encima zagotavlja močno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu, kar lahko celo pride do popolnega zastoja.

PH vrednost prebavnih sokov v želodcu se močno dvigne in postane manj agresivna. Po eni strani je to namerno, da bi dosegli določene učinke, po drugi strani pa višja pH vrednost vpliva na prebavo. Na primer, razpad dolgoverižnih beljakovin in absorpcija nekaterih mineralov, kot sta kalcij in magnezij, otežita.

Drugi učinek zaviralcev kislin povzroči parietalne celice same, poleg proizvodnje kislin pa so odgovorne tudi za izločanje notranjega faktorja. Gre za poseben glikoprotein, ki veže kislinsko občutljiv vitamin B12 (kobalamin) iz živilske kaše in ga prenaša v spodnji del tankega črevesa, kjer se sprosti in ponovno absorbira.

Tudi PPI - nenamerno - zmanjšajo sproščanje notranjega faktorja, tako da lahko dolgotrajna uporaba povzroči težave zaradi nezadostne oskrbe z vitaminom B12.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zaviralci protonske črpalke se primarno uporabljajo za zdravljenje ezofagealnega refluksa in težav s sluznico želodca. Pogost refluks kisle želodčne vsebine v požiralnik pogosto povzroči tam vnetje, ponekod celo v grlu. Omejevanje proizvodnje kisline lahko prinese olajšanje.

Ljudje, ki še posebej močno reagirajo na stresne situacije, ponavadi proizvajajo patološko povečano količino želodčne kisline zaradi povečane koncentracije stresnih hormonov. Zato se PPI pogosto uporabljajo za preprečevanje povratnega toka v požiralnik (požiralnik).

V primeru gastritisa ali želodčnih razjed manj kislo okolje v želodčnih sokovih podpira celjenje. PPI se uporabljajo tudi za podporo zdravljenja razjede dvanajstnika (ulcus duodeni).

Drugo področje uporabe je tako imenovana zaščita želodca pri dolgoročnem jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). NSAID vsebujejo protivnetna sredstva, katerih glavno delovanje je blokiranje ciklooksigenaz (COX), ki igrajo pomembno vlogo pri občutku bolečine. Inhibicija tkivnega hormona COX ima med drugim tudi lajšanje bolečin. Vendar imajo nesteroidni antirevmatiki tudi zaviralni učinek na tvorbo želodčne sluznice, tako da se zaščitni učinek želodčne sluzi zmanjša. Dodatni vnos PPI torej služi za zaščito želodčne sluznice s povečanjem pH vrednosti.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Kratkoročna uporaba IPČ je povezana z malo tveganji. V redkih primerih so nespecifični simptomi, kot so bolečine v trebuhu, driska ali omotica in glavoboli, ki po obdobju navad nanje izginejo.

Prava tveganja se pojavljajo predvsem pri dolgotrajnih terapijah. Splošna težava nastane zaradi višjega pH v želodcu. To otežuje razgradnjo beljakovin z velikimi molekulami in odstranjevanje mineralov in elementov v sledovih iz živilske kaše.

Drugo problematično področje je zmanjšanje notranjega faktorja z jemanjem PPI. Gre za poseben glikoprotein, ki veže kislinsko občutljiv vitamin B12 (kobalamin) iz živilske kaše v želodcu in tako lahko zaščiti pred klorovodikovo kislino. Dolgoročno lahko to privede do pomanjkanja vitamina B12 z razvojem ustreznih simptomov pomanjkanja, kot so blage do hude nevrološke težave ali arterioskleroza.