Labetalol

Labetalol je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Učinkovit je tako kot alfa kot beta zaviralec. Zdravilo Labetalol se učinkovito uporablja pri zdravljenju hiperintenzivnih nujnih primerov, pooperativne hipertenzije, hipertenzije, povezane s fehromozotomom, in povratne hipertenzije. Pogosti neželeni stranski učinki vključujejo glavobol, dispepsijo, omotičnost, slabost, letargijo, zamašitev nosu in erektilno disfunkcijo.

Kaj je zdravilo Labetalol?

Labetalol je zaviralno sredstvo za adrenergične receptorje. Konkurira z drugimi kateholamini, združljivimi s temi mesti. Labetalol ima sproščujoč učinek na zožene vaskularne mišice.

Labetalol hidroklorid je beli ali smetanasto kristalni, vodotopni prah. Injekcija te učinkovine je bistra, brezbarvna do svetlo rumena vodna izotonična raztopina za intravensko uporabo. Ima pH vrednost od 3,0 do 4,5. Injekcija vsebuje 5 mg labetalol hidroklorida na ml.

Labetalol HCL je racemat z molekularno formulo C19H24N2O3 * HCL in molekulsko maso 364,87. Ima dva asimetrična centra in obstaja kot molekularni kompleks dveh diastereomernih parov dilevalola.

Farmakološki učinek na telo in organe

Labetalol je zaviralec dvojnih alfa in dvojnih receptorjev beta. Blokira aktivnost selektivnih alfa in neselektivnih beta receptorjev v eni sami snovi. Beta receptorji so receptorske molekule, v katere se vežejo snovi, kot sta adrenalin in noradrenalin.

Te glasbene snovi so del simpatičnega živčnega sistema. Ta je odgovoren za neprostovoljna fizična stanja vznemirjenja. Vzbujanje beta adrenoceptorjev v krvnih žilah in v srcu povzroči, da se srčni utrip pospeši in krvni tlak naraste. Učinek na te receptorje je močan in reverzibilen. Labetalol je visoko adrenergičen za postsinaptične receptorje alfa1 in neselektiven za beta-adrenergične receptorje. Približno enako učinkovit je za receptorje beta1 in beta2.

Razmerje med alfa in beta blokado je odvisno od tega, ali so labetalol prejemali peroralno ali intravensko. Če jemljemo peroralno, je razmerje med alfa in beta blokado 1: 3; intravensko je 1: 7. Tako lahko labetalol razumemo kot blokatorje beta z učinkom alfa-blokatorja.

Za primerjavo je labetalol šibkejši blokator beta beta od propranolola in ima šibkejšo afiniteto do alfa receptorjev kot fntolamin. Labetalol ima intrinzično simpatomimetično delovanje. Zlasti gre za delni agonist receptorjev beta2 v žilni gladki mišici.

Labetalol ima sproščujoč učinek na žilne gladke mišice s kombinacijo tega delnega agonizma beta2 z blokado alfa1. To je vazodilatator in lahko zniža krvni tlak.

Podobno kot lokalni anestetiki in antiaritmiki, ki blokirajo natrijeve kanale, ima tudi labetalol delovanje, ki stabilizira membrano. Z zmanjšanjem vnosa natrija Labetalol zmanjša akcijski potencialni ogenj in tako ustvari lokalni anestetik.

Fizioloških učinkov labetalola pri intravenski uporabi ni mogoče predvideti samo na podlagi učinka, ki blokira receptorje. Blokiranje receptorjev beta1 naj bi zmanjšalo srčni utrip. To ne velja za labetalol. Kadar ga dajemo v akutnih situacijah, labetalol zniža periferni žilni upor in sistemski krvni tlak. Vpliv na srčni utrip, srčni izpust in volumen kapi ostaja majhen kljub mehanizmom zaviranja Alpha1, Beta1 in Beta2. Ti učinki so bili opaženi predvsem pri ljudeh v pokončnem položaju.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zdravilo Labetalol se uporablja pri zdravljenju visokega krvnega tlaka. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili, kot so diuretiki. Zdravilo se običajno daje po obrokih.

Labetalol je učinkovit pri zdravljenju hiperintenzivnih nujnih primerov, pooperativne hipertenzije, hipertomije, povezane s fahromozotomom, in povratne hipertenzije. Zdravilo ima posebno indikacijo za zdravljenje hipertenzije, ki jo povzroča nosečnost (preeklampsija). Uporablja se tudi kot alternativa pri zdravljenju hude hipertenzije, kadar je treba čim hitreje dobiti krvni tlak pod nadzorom.

Zdravilo Labetalol se uporablja, kadar je potrebno za uravnavanje krvnega tlaka pod anestezijo. V klinični študiji farmakološko močne hipertenzije se je krvni tlak znižal v povprečju za 11/7 mmHG pri bolnikih s spanjem po injiciranju 0,25 mg / kg. Nadaljnje injekcije 0,5 mg / kg do kumulativnega odmerka 1,75 mg / kg so dosegle nadaljnja odvisno od odmerka znižanja krvnega tlaka.

Labetalol znižuje krvni tlak za povprečno 60/35 mmHg v obliki neprekinjene intravenske infuzije v srednjem odmerku 136 mg v obdobju dveh do treh ur. Po prenehanju zdravljenja krvni tlak postopoma narašča.

Tveganja in neželeni učinki

Najpogostejši možni neželeni učinki vključujejo povečane teste delovanja jeter, kongestivno srčno popuščanje, letargijo, erektilno disfunkcijo, nelagodje pri uriniranju, slabost, nizek krvni tlak, motnje vida, nosno zastoje in preobčutljivostne reakcije.

V nekaterih primerih se pojavi ortostazni sindrom. Bolniki doživijo hiter padec krvnega tlaka, ko preidejo iz ležečega ali sedečega položaja v pokončni položaj. Lahko se počutite zaspani ali celo omedlevi. Bolnike je treba opazovati zaradi tega neželenega učinka.

Labetalolu se je treba izogibati pri astmi ali kronični obstruktivni pljučni bolezni, zelo nizkem krvnem tlaku, hudih srčnih boleznih, hudem srčnem popuščanju in počasnem srčnem utripu.

Labetalol lahko v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Doječe matere naj svetujejo zdravniku. Uporaba zdravila Labetol lahko poslabša intelektualno učinkovitost in reakcije. Dodatno uživanje alkohola lahko še dodatno zniža krvni tlak in poveča nekatere neželene učinke zdravila.

Pred operacijami pod anestezijo in pred očesnimi operacijami je treba opozoriti na zdravila Labetol. Simptomi prevelikega odmerka vključujejo padec srčnega utripa, omotico in omedlevico.