Hidralazin

Kot Hidralazin imenujemo se zdravilo, ki ima vazodilatacijski učinek. Uporablja se za zdravljenje srčnega popuščanja in visokega krvnega tlaka med nosečnostjo.

Kaj je hidralazin?

Hidralazin je eden od vazodilatatorjev. To so vazodilatacijska sredstva, ki se uporabljajo za zniževanje visokega krvnega tlaka. V Evropi pa se bolj uporablja sorodni dihidralazin. Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) je hidralazin uvrstila na seznam nepogrešljivih zdravil.

Praviloma hidralazin dajemo kot kombinirani pripravek pod trgovskimi imeni TRI-Normin® ali Pertenso®, v ZDA pa kot en sam pripravek Apresoline®. Tudi aktivna sestavina nosi imena Dihidralazin ali 1-hidralazinilftalazin. Kemična hrbtenica sredstva je sestavljena iz dveh benzenskih obročev, zaradi česar je aromatična molekula.

Farmakološki učinek

Ker je hidralazin eno izmed zdravil, ki spodbujajo krvni obtok, povzroči takojšnjo sprostitev žilnih mišic. To velja predvsem za majhne arterije. Hidralazin zagotavlja splošno širitev krvnih žil, kar posledično znižuje visok krvni tlak (hipertenzija).

Poleg tega ima aktivna sestavina lastnost zniževanja vaskularnega upora v ledvicah in možganih. Ta učinek ima tudi učinek lajšanja stresa, ko je krvni tlak previsok. Na ta način je mogoče zagotoviti pretok krvi v ledvicah kot del dolgotrajne terapije.

Pomembno pa je zagotoviti, da hidralazin ne poslabša delovanja srca in srčnih lastnosti hormona adrenalina. Učinek vazodilatatorja na znižanje krvnega tlaka lahko povzroči povečanje volumna in srčnega utripa. Vendar pa je možno odpraviti ta refleks z dajanjem beta blokatorjev.

Tako kot druga zdravila, ki imajo vazodilatatorni učinek, lahko tudi hidralazin zmanjša količino urina. Zaradi tega je učinkovina zelo primerna kot kombinirano sredstvo za beta blokatorje in dehidracijske pripravke. S tem povezano zdravilo dihidralazin ima podoben učinek kot hidralazin.

Hidralazin se zelo resorbira v črevesju. Vendar je biološka razpoložljivost le 25 do 30 odstotkov, kar je posledica učinka jeter prvega prehoda. Trajanje antihipertenzivnega učinka zdravila je približno pet do šest ur. Najvišja plazemska raven se pojavi po 30 do 120 minutah.

Večina hidralazina se razgradi v jetrih. Presnovki, vključno z nespremenjenim hidralazinom, se izločajo preko ledvic.

Medicinska uporaba in uporaba

Hidralazin se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka, učinkovina pa se uporablja skoraj izključno kot kombinirani pripravek. Najpomembnejša področja uporabe so hudo srčno popuščanje in visok krvni tlak med nosečnostjo.

Med nosečnostjo pa hidralazin ne velja več za izbrano zdravilo za hudo hipertenzijo. Medicina uvršča med labetalol in nifedipin kot učinkovitejši.

Hidralazin se daje v obliki tablet. Pomembno je, da jih hranite pri sobni temperaturi in jih zaščitite pred svetlobo. Raztopine za injiciranje, ki jih je treba hraniti tudi pri sobni temperaturi, so še ena možnost uporabe. Poleg tega se raztopina ne sme ohladiti.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba hidralazina je lahko povezana z neprijetnimi stranskimi učinki. Vendar se ti učinki ne pojavijo samodejno pri vsakem bolniku. V večini primerov ljudje trpijo zaradi prebavnih težav, kot so zaprtje, slab apetit, driska, slabost in bruhanje, omotica, padec krvnega tlaka, zamašen nos ali zadrževanje vode v telesu.

V redkih primerih se lahko pojavijo čutne motnje, kot so občutki hladnosti, mravljinčenje ali otrplost, migrenski glavoboli, motnje sečnega mehurja, tresenje mišic, mišični krči, vneta jetra, utrujenost, alergijske reakcije, kot so izpuščaji ali srbenje, depresija, tesnoba in erektilna disfunkcija.

Na začetku terapije s hidralazinom se ob hitrem povečanju odmerka pojavijo povečan pulz, palpitacije in težave s tesnostjo v prsih, kar lahko pripišemo razširitvi žil in znižanju krvnega tlaka. Pri dolgotrajni uporabi bolniki, ki trpijo zaradi kronične oslabelosti ledvic, ogrožajo mišične bolečine, težave z revmatičnimi sklepi in vročino.

Hydralazina se ne sme uporabljati, če obstaja preobčutljivost za zdravilo ali dihidralazin. Enako velja, če bolnik trpi zaradi blokade srčnih zaklopk, patološkega aortnega vrečka ali lišaja metuljev (lupus eritematozus).

Tudi s patološkim povečanjem srčne mišice se je treba izogibati dajanju zdravila. Če imate srčno popuščanje ali težave s prsnim košem (angina pektoris), je priporočljivo, da hkrati uporabljate zaviralce beta.

V primeru motenj krvnega obtoka v možganih ali napredovale ledvične ali jetrne oslabelosti se mora zdravnik skrbno odločiti o zdravljenju. Hydralazina se ne sme uporabljati med dojenjem. Če je treba zdravljenje še vedno opraviti, je treba dojenje vnaprej opraviti.

Hkratna uporaba hidralazina in drugih zdravil poveča tveganje za medsebojno delovanje. Hkrati jemanje nevroleptikov ali tricikličnih antidepresivov in uživanje alkohola povečujeta učinek vazodilatatorja na znižanje krvnega tlaka. Zato zdravniki priporočajo izogibanje alkoholnim pijačam med zdravljenjem.

Če se hkrati izvaja terapija s hidralazinom in psihotropnimi zdravili, kot so zaviralci MAO, obstaja tveganje za padec krvnega sladkorja, zato je treba skrbno spremljati. To velja tudi za zdravljenje z antihipertenzivnim diazoksidom, saj lahko to povzroči resen padec krvnega tlaka.

Močan pomirjujoč učinek je možen s hkratno uporabo pomirjeval ali mamil in uspavalnih tablet, tako da je treba ustrezne odmerke prilagoditi.