Dihidralazin

Dihidralazin je antihipertenzivno sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije. Natančen molekularni način delovanja ni znan. Glavno področje uporabe je uravnavanje krvnega tlaka v hudi preklampsiji.

Kaj je dihidralazin?

Dihidralazin je farmakološko sredstvo, ki se uporablja proti visokemu arterijskemu krvnemu tlaku. Zdravilna učinkovina skrbi za širjenje arterij in arteriole v gladkih mišicah, kar zmanjša periferno odpornost na pretok krvi.

Dihidralazin je trdno sestavljeno iz oranžnih igel. V Nemčiji je na voljo pod blagovnima znamkama Nepresol® in Depressan®. Nepresol® in Depressan® sta zdravili za zniževanje krvnega tlaka in se uporabljata zlasti v primeru močnega povišanja krvnega tlaka.

Glavno področje uporabe je preklampsija pri bolnikih z nosečnostjo, za katero je značilen močan visok krvni tlak in edem.

Dihidralazin je sestavljen iz aromatičnega benzenega obroča, ki je povezan s hetero obročem iz ogljikovih in dušikovih atomov. Dve hidrazinski skupini sta vezani v nasprotnem položaju od tega hetero obroča. Mehanizem delovanja dihidralazina še ni znan.

Farmakološki učinek

Farmakološki pomen dihidralazina je širjenje arterij. Tako zmanjšana arterijska odpornost na pretok krvi znižuje krvni tlak. Procesov na molekularni ravni še ni mogoče zaslediti. V organizmu se dihidralazin presnavlja v jetrih.

Zdravilna učinkovina se jemlje v obliki tablet ali kot raztopina. Dihidralazin se lahko daje tudi intravensko. V tem primeru učinki začnejo učinkovati približno 15 minut po infuziji. Razpolovni čas v telesu je od 2,2 do 2,6 ure. Biološka uporabnost zdravila je približno 30 do 55 odstotkov, kar pomeni, da lahko le 30 do 55 odstotkov originalnega zdravila razvije njegovo učinkovitost. To je posledica dejstva, da je aktivna sestavina dihidralazin pod prvim prehodom skozi jetra podvržena močnim učinkom.

Med tem prvim prehodom skozi jetra se velik del aktivne sestavine acetilira. Atom vodika v funkcionalni skupini ali C-H vezi je zamenjana z acilno skupino. Acilirane molekule se izločajo z urinom. Glede na trajanje postopka acetilacije zdravilo traja približno tri do štiri ure. Ker različni ljudje acetilirajo z različnimi stopnjami ali stopnjami, se razčlenitev učinkovine razlikuje od osebe do osebe.

Medicinska uporaba in uporaba

Dihidralazin je zaradi svojih lastnosti za zniževanje krvnega tlaka eno izmed antihipertenzivnih zdravil. Izraz antihipertenzivna zdravila je skupni izraz za vsa zdravila za zniževanje krvnega tlaka, katerega glavno področje uporabe je uravnavanje krvnega tlaka med zvišanjem krvnega tlaka v nosečnosti.

Povišanje krvnega tlaka, znano kot preklampsija, lahko privede do okvare ledvic. Toda pod vplivom dihidralazina, kot je bilo že omenjeno, se arterije razširijo in s tem se izboljša pretok krvi. Kot rezultat, krvni tlak pade. To je prva izbira predvsem za predklampsijo, saj učinkovina ne vpliva na pretok krvi skozi maternico in posteljico.

Ko pa se zdravljenje začne, noben otrok ne sme dojiti, saj se učinkovina izloča tudi v materino mleko. Ker jetra novorojenčka še niso v celoti razvita, se lahko aktivna sestavina tam le slabo razgradi, zaradi česar se v organizmu nabira dihidralazin.

Dihidralazin se poleg njegove uporabe za uravnavanje krvnega tlaka pri nosečnicah in mladih materah na splošno uporablja tudi za zniževanje krvnega tlaka. Pogosto se uporablja v povezavi z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak.

Tveganja in neželeni učinki

Načeloma bi bilo mogoče dolgoročno peroralno zdravljenje z dihidralazinom. Vendar pa zaradi številnih stranskih učinkov učinkovina ni primerna za tako zdravljenje.

Za dihidralazin obstaja veliko kontraindikacij, kontraindikacij in neželenih učinkov. Sem spadajo nenadni padec krvnega tlaka, pordelost kože, prebavne motnje, slabost, driska, zaprtje ali edemi. V redkih primerih se pojavijo depresija, kožni izpuščaji s srbenjem, spremembe krvne slike ali alergijske reakcije.

Mravljinčenje ali otrplost v okončinah, mišični krči ali disfunkcija jeter so še redkejši. Bolniki, ki so počasni acetilatorji, lahko občutijo revmatoidne težave s sklepi, otekanje limfnih žlez, konjunktivitis, vnetje jeter ali okužbe sečnega mehurja.

Dihidralazin je kontraindiciran v primerih preobčutljivosti, lupusnega eritematoza (lišajev metulj), anevrizme glavne arterije ali hudega srčnega popuščanja. Pri drugih težavah s srcem dihidralazina nikoli ne jemljite sami, ampak v kombinaciji z zaviralci beta.

Če imate odpoved ledvic, bolezni jeter ali motnje krvnega obtoka v možganih, je treba dihidralazin uporabljati zelo previdno. Dihidralazina se ne sme uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti. Obstajajo tudi interakcije z drugimi zdravili, ki lahko oslabijo, pa tudi okrepijo učinek.

Med zdravljenjem z dihidralazinom so potrebni stalni zdravstveni pregledi, da lahko hitro ugotovimo odstopanja. Sposobnost reakcije je lahko oslabljena tudi do nekaj ur po zaužitju zdravila.