Klonidin

Klonidin je simpatomimetik iz skupine imidazolinov. Uporablja se predvsem za zdravljenje arterijske hipertenzije (visok krvni tlak). Zaradi močnih stranskih učinkov velja za rezervno terapevtsko sredstvo.

Kaj je klonidin?

Zdravilo klonidin je simpatomimetik, ki spada v skupino imidazolinov. Uporablja se lahko za zdravljenje hipertenzije, za podporo odvajanju zdravil kot del tako imenovanega zaviralnega testa na klonidin, za hipertenzivno krizo, proti kroničnemu glavkomu odprtega kota in za pomirjanje.

V omejenem obsegu se lahko uporablja tudi za sedacijo in analgezijo. Zaradi sorazmerno močnih stranskih učinkov pa se uporablja le kot rezervna terapija pri zdravljenju hipertenzije in umiku zdravil.

Farmakološki učinek

V primeru klonidina lahko razlikujemo več mehanizmov delovanja, prek katerih snov deluje. Po eni strani aktivacija presinaptičnih α2-adrenoreceptorjev, nadalje aktiviranje postsinaptičnih α2-adrenoreceptorjev, pa tudi zaviranje sproščanja adrenalina v nadledvični medulli.

Klonidin se veže na presinaptične α2-adrenoreceptorje tako v centralnem živčnem sistemu kot na periferiji. Ta vezava vodi do zmanjšanega sproščanja norepinefrina prek signalne kaskade, vezane na G-protein. To zmanjšano sproščanje noradrenalina vodi do zmanjšanja simpatičnega tonusa.

Poleg tega klonidin aktivira tudi postsinaptične α2-adrenoreceptorje. To se zgodi zlasti na območju nukleusnega trakta solitarii, stičišču baroreceptorskega refleksa (reakcija na spremembo krvnega tlaka, ki jo sprožijo baroreceptorji). Zgoraj omenjena inhibicija sproščanja adrenalina v nadledvični medulji vodi skupaj s stimulacijo centralnih imidazolinskih receptorjev do nadaljnje krepitve simpatilitičnega učinka.

Klonidin ima učinek tudi v zelo majhnih odmerkih v nekaj mikrogramih. Razpolovni čas v plazmi je približno devet do enajst ur, odmerek LD50 za peroralno dajanje mišem je 108 mg kg ^ -1. Delno se presnovi v jetrih, vendar se 65% aktivne sestavine izloči nespremenjeno preko ledvic.

Klonidin se lahko daje peroralno v obliki tablet ali intravensko. Klonidin prestopi krvno-možgansko pregrado in se izloči v materino mleko. Biološka uporabnost je približno 75%. Prostornina porazdelitve je 2 l kg ^ −1.

Medicinska uporaba in uporaba

Klonidin se lahko uporablja za zdravljenje naslednjih stanj: arterijska hipertenzija; refraktorna nosečniška hipertenzija; Hipertenzivna kriza; kronični glavkom odprtega kota; Migrena; Sindrom odtegnitve opioidov; Sindrom odvzema alkohola in pooperativno drhtanje.

Zaradi visokih stranskih učinkov se klonidin uporablja predvsem kot rezervno terapijo v kombinirani terapiji za zdravljenje arterijske hipertenzije in za podporno zdravljenje odtegnitvenih sindromov.

Na splošno so naslednji učinki: znižanje krvnega tlaka, znižanje srčnega utripa, znižanje simpatičnega tonusa pri umiku, sedacija (manj izrazita) in lajšanje bolečine.

Glavno področje uporabe klonidina - terapija arterijske hipertenzije - sega v dokaj naključno odkritje v šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Različne snovi, tudi Klonidin je bil preizkušen zaradi njegove zmožnosti, da se sluznica nosu nabrekne. Med temi testiranji smo opazili močan padec srčnega utripa in krvnega tlaka. Medicina je te učinke nato terapevtsko uporabila. Klonidin je tako postal predvsem terapevtsko sredstvo za arterijsko hipertenzijo. V poskusih na živalih so kasneje ugotovili tudi sedativne in analgetične učinke.

Vendar je treba opozoriti, da ima klonidin sorazmerno močne stranske učinke, zato je treba dati prednost drugim učinkovinam z manj stranskimi učinki.

Tveganja in neželeni učinki

Že omenjeni močni neželeni učinki obstajajo v obliki suhih ust, zaprtja, zmanjšane proizvodnje sline in želodčnega soka, utrujenosti, depresivnega razpoloženja, sedacije in erektilne disfunkcije.

Klonidina ne smemo uporabljati hkrati z diuretiki, hipnotiki, vazodilatatorji ali alkoholom, saj te snovi povečajo učinkovitost klonidina. Tudi pri jemanju nevroleptikov klonidina ne smemo uporabljati. Po intravenski uporabi je možno začetno zvišanje krvnega tlaka.

Klondina se ne sme uporabljati, če je znano, da ste preobčutljivi (alergični) na klonidin. Nadaljnje kontraindikacije so sindrom sinusnega vozla, bradikardija (srčni utrip pod 50 / minuto), endogena depresija, nekatere srčne aritmije, koronarna srčna bolezen, akutni miokardni infarkt, napredovala okluzivna bolezen arterij (PAOD), Raynaiterudov sindrom in trombo angiitis , cerebrovaskularna insuficienca, ledvična insuficienca in zaprtje (zaprtje). Klonidin je kontraindiciran tudi med nosečnostjo in dojenjem.