Afatinib

S pripravo Afatinib je relativno nova učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju pljučnega raka. Učinek proti raku dosežemo z blokiranjem rastnih faktorjev v celicah.

Kaj je zdravilo Afatinib?

Zdravilna učinkovina afatinib se uporablja za zdravljenje odraslih bolnikov z napredovalim nedrobnoceličnim rakom pljuč. Gre za relativno novo učinkovino, ki so jo v Evropski uniji in ZDA odobrili šele leta 2013 v obliki tablet.

Te se jemljejo enkrat na dan na prazen želodec in so na eni strani namenjene preprečevanju, da bi se spremenjeni rastni dejavniki lahko povezali na spremenjene receptorje, na drugi strani pa preprečili, da bi se nemoteno rast celic aktivirala. Afatinib spada v skupino zaviralcev kinaze.

Njihov zdravilni učinek temelji na dejstvu, da so aktivne sestavine vezane na encime, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju in širjenju različnih vrst raka. Ker se zaviralci kinaze uporabljajo posebej proti različnim vrstam raka, kot so rak pljuč, rak dojke ali debelega črevesa, velja, da se bolje prenašajo kot tradicionalni pripravki proti raku.

Farmakološki učinek

Kot vse druge celice v telesu tudi rakave celice spodbudijo, da se množijo z različnimi rastnimi dejavniki. Za spodbujanje rasti celic se rastni faktor veže na receptor celice.

Posledično se pod delovanjem encima tirozin kinaza spremeni receptor, pri čemer se aktivirajo procesi, ki so odgovorni za rast in razmnoževanje. Dejstvo, da tumorske celice nenadzorovano rastejo in se razmnožujejo, je posledica dejstva, da so njihovi receptorji za rast celic preveliki ali preveč spremenjeni. Zdravilna učinkovina Afatinib se začne s tem mehanizmom: Odloži se neposredno na mestih tvorbe zaradi rastnih faktorjev, pri čemer se ti trajno in posebej blokirajo.

Pripravek ne razlikuje med naravnimi ali spremenjenimi receptorji. S tem preprečimo, da bi signal, ki spodbuja raka, pošiljal v celice organizma. Na molekularni ravni so beljakovinske in lipidne kinaze oslabljene v svojem delovanju. Rakaste celice s pripravkom ne morejo le ovirati rasti, ampak jih tudi uničiti. Pripravek je torej glede na način delovanja podoben drugim zaviralcem kinaze. Učinek zdravila traja razmeroma dolgo pri 37 urah.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo Afatinib je predpisano le odraslim bolnikom z lokalno napredovalim pljučnim rakom. Priprava je učinkovita tudi, če se je rak že razširil na druge organe z metastazami.

Vendar je pogoj za zdravljenje z afatinibom ta, da ima bolnik aktivirajoče mutacije EGFR. Pred prvo uporabo aktivne sestavine je potreben ustrezen preskus. Približno 80 odstotkov vseh bolnikov z rakom pljuč lahko zdravi z afatinibom, saj ta odstotek trpi za nedrobnoceličnim pljučnim rakom. Tako kot drobnocelični bronhialni karcinomi, za katere velja, da so posebej agresivni, je tudi ta oblika pljučnega raka dolga faza brez simptomov.

Značilne simptome, kot so kronični kašelj, težave z dihanjem, izkašljevanje krvi, izguba telesne teže in pomanjkanje apetita, običajno prepoznamo le kot simptome pljučnega raka, ko je dosegel napredno stopnjo, v kateri ozdravitve ni več mogoče. Najpomembnejši dejavniki tveganja, ki lahko povzročijo pljučni rak, so aktivno in pasivno kajenje.

Za rakotvorne snovi veljajo tudi druge snovi, kot so radon, azbest, radioaktivni prah in podobno. Izbruhi pljučnega raka so lahko naklonjeni tudi visoki stopnji onesnaženosti zraka, že obstoječim pljučnim boleznim in genetskim nagnjenjem.

Tveganja in neželeni učinki

Ker lahko zdravljenje z afatinibom povzroči neželene učinke, med katerimi so nekateri resni, je potrebno prvih šest tednov po začetku zdravljenja skrbno spremljanje. To še posebej velja, kadar se pojavi driska. Te so lahko zelo resne in v skrajnih primerih celo privedejo do dehidracije, če bolnik ne pije veliko tekočine, da bi jo kompenziral.

Najpogostejši neželeni učinki vključujejo tudi hude kožne reakcije, ki se pod vplivom ultravijoličnega sevanja lahko poslabšajo. Bolniki bi se morali zaščititi pred soncem in ne uporabljati solarije. Neželeni učinki afatiniba se lahko kažejo v različnih pritožbah, tako da je treba nadaljnje zdravljenje izvajati pod posebnim zdravniškim nadzorom.