ACE inhibitorji

Z visokim krvnim tlakom je v zdravljenju in terapija v glavnem na ACE inhibitorji nabor. Kratica ACE v angleščini pomeni angiotenzin-pretvarjajoči enzim, angiotenzin-pretvorbeni encim. Zaviralci ACE delujejo kot zdravila za uravnavanje ravnovesja vode in elektrolitov ter za vzdrževanje in stabilizacijo krvnega tlaka.

Kaj so zaviralci ACE?

ACE inhibitorji so razred antihipertenzivnih zdravil. Mehanizem delovanja je sestavljen iz intervencije v endokrini sistem. Kratica „ACE“ pomeni „Encim za pretvorbo angiotenzina“ ali v nemščini: Angiotenzin pretvarjanje Encim.

To je encim, ki tako kot vsaka od teh beljakovin povzroči specifično pretvorbo materiala v organizem. Z zaviranjem encima lahko verižno reakcijo v živem telesu prekinemo. To omogoča usmerjen vpliv na fiziološke procese. ACE pretvori predhodnik (prohormon) hormona angiotenzin v njegovo aktivno obliko. Ta aktivirana sesalna snov povzroči krčenje žil in s tem zvišanje krvnega tlaka.

Če aktiviranje preprečimo, to vodi v padec krvnega tlaka. Zaviralci ACE blokirajo ACE, ki povzroči to aktivacijo. Zaradi tega se krvni tlak zniža z znižanjem ravni angiotenzina prek zaviralca ACE.

Uporaba, učinek in uporaba

ACE inhibitorji dosežemo olajšanje srčno-žilnega sistema z znižanjem krvnega tlaka. Torej ta ovinek Antihipertenzivna zdravila resne bolezni krvnih žil in srca. Področje uporabe je torej nujna hipertenzija, oblika kroničnega visokega krvnega tlaka z neznanim vzrokom.

Cilj zdravila je preprečiti možganske kapi in srčni infarkt. Vendar pa se tudi po prebolevanju takšnih akutnih bolezni uporabljajo zaviralci ACE, ki preprečujejo ponovitev. Tudi med akutnim vnetjem miokarda se pogosto uporabljajo zdravila z zaviralci ACE, tako da votla mišica doživi učinkovito olajšanje. Druga indikacija je blago do zmerno srčno popuščanje (srčna insuficienca).

Kronična bolezen zahteva stalno dajanje antihipertenzivnih zdravil, večinoma iz skupine zaviralcev ACE.Drugo področje uporabe je preprečevanje poškodb ledvic pri diabetikih. V tej skupini bolnikov povišan krvni tlak pogosto vodi do brazgotin v mikrofinih strukturah izločalnega organa.

Zdravniki pogosto kombinirajo zaviralce ACE z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Diuretiki in zdravila, ki delujejo preko presnove kalcija v stenah krvnih žil, so se izkazali za učinkovite. Pozitiven stranski učinek zaviralcev ACE je, da spodbujajo regeneracijo celic v krvnih žilah. Verjetno na tem temelji inhibicija arterioskleroze. V okviru koronarne bolezni se je ta učinek izkazal za terapevtsko zelo koristen in je argument za uporabo zaviralcev ACE.

Zeliščni, naravni in farmacevtski zaviralci ACE

ACE inhibitorji prvo uro je bil kačji strup. Najprej je bila iz strupa južnoameriške koparske viperke izolirana snov, na kateri je bila eksperimentalno dokazana inhibicija encimov.

Kot rezultat tega so bili razviti sintetični analogi, ki so bili na koncu primerni za zdravljenje z zdravili. Danes je v pripravkih, ki so na voljo na trgu, več kot 10 različnih sintetičnih snovi. Večina učinkovin je predhodnica dejanske droge. Razlog za to je, da se farmacevtska sredstva v tej obliki učinkoviteje absorbirajo. Šele v presnovi se aktivna komponenta odcepi.

Ta učinkovita sestavina je le ostanek prvotnega kačjega strupa. Farmacevtska uporabnost je posledica povezave z različnimi nosilnimi snovmi. Odvisno od pripravka je na primer jantarna kislina ali glutarna kislina, ki v spremenjeni obliki zagotavlja kemijsko stabilnost aktivne snovi.

Ker se zaviralci ACE tako ali tako pogosto dajejo skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, je na trgu veliko kombiniranih izdelkov z zaviralci ACE.

Tveganja in neželeni učinki

ACE inhibitorji imajo stranske učinke, ki jih pripisujemo predvsem učinku. Encim za pretvorbo angiotenzina ima v presnovi drugo funkcijo: razgradi tkivni hormon bradikinin. Pod vplivom zaviralca ACE se raven bradikinina dvigne in v kompleksnih sekundarnih reakcijah povzroči nekatere nezaželene simptome.

Bolniki se med jemanjem zaviralcev ACE pogosto pritožujejo zaradi močnega draženja grla in kožnih izpuščajev. Ta "eksanthema" skoraj vedno prevzame velike dimenzije. Raven kalija se lahko poveča, medtem ko se koncentracija natrija zmanjša. Ledvična disfunkcija, ki se lahko razvije v akutno odpoved ledvic, je redka. Občasno lahko opazimo zastajanje vode v podkožju (edem) in astmatične incidente.

Poleg tega lahko pride do zmanjšanja trombocitov (krvnih ploščic, celic s funkcijo strjevanja krvi), hkrati pa se zmanjšajo levkociti (bele krvničke). V večji meri se lahko razgradijo eritrociti (rdeče krvne celice), kar lahko privede do anemije ("anemije"). Poleg tega so bili opisani tudi primeri okvarjenega delovanja jeter. Strahovit anafilaktični šok se redko pojavi zaradi zdravljenja z zaviralcem ACE.