Warfarin

Warfarin je zdravilna snov z antikoagulacijskimi lastnostmi. V glavnem se uporablja v ZDA za zdravljenje tromboze. V Evropi se za to običajno uporablja fenprocoumon, zdravilo iz istega razreda aktivnih sestavin.

Kaj je varfarin?

Warfarin spada v razred snovi kumarinov. Na primer, kumarine najdemo v različnih pašnikih. Ugotovljeno je bilo, da je nepravilno skladiščenje sena v silaži pri številnih pašnih živalih povzročilo nenasitno krvavitev.

Ta krvavitev je posledica učinka dikumarola, ki nastane, ko seno okuži z glivicami. Zaradi tega dejstva so novo odkrito snov pregledali glede možnosti medicinske uporabe za zdravljenje tromboze.

Zanimivi so bili trije derivati ​​dikumarola, ki so jih medicinsko uporabljali kot antikoagulante pod imeni varfarin, fenprokumon in tromeksan. Warfarin je bil prej uporabljen kot strup za podgane. Potem ko so podgane zaužile strup s hrano, so umrle zaradi notranje krvavitve, ki se je pojavila po zamudi.

Farmakološki učinek

Kumarini posredno zavirajo strjevanje krvi. Delujejo kot protistrup (protistrup) vitaminu K. Ta vitamin med drugim nadzoruje tvorbo različnih faktorjev strjevanja krvi, kar u. a. začnejo učinkovati, ko kri skozi rane uhaja iz krvnega obtoka. Kumarini, kot so B. Varfarin moti delovanje vitamina K in tako preprečuje nastanek novih dejavnikov strjevanja krvi. Učinek pa zamuja, ker še vedno obstajajo dejavniki strjevanja, ki se le počasi razgrajujejo.

Po prenehanju zdravljenja z varfarinom ali drugimi derivati ​​kumarina bo minilo nekaj časa, preden se bo obnovila normalna koncentracija koagulacijskih faktorjev krvi.

Ta čas je določen glede na razpolovno dobo razpada ustreznih kumarinov. Razpolovna doba varfarina je 2 dni, razpolovna doba fenprocoumona pa 10-14 dni. To pomeni, da če varfarin uporabimo po 2 dneh in če uporabimo fenprocoumon po 10-14 dneh, normalno strjevanje krvi spet deluje.

Če je treba strjevanje krvi hitro normalizirati, morda zato, ker čaka nujna operacija, je treba vitamin K dajati kot protistrup kumarinom. Zaradi nižje razpolovne dobe varfarina bi bila njegova uporaba kot antikoagulanta bolj smiselna kot uporaba fenprocoumona.

Medicinska uporaba in uporaba

Uporaba Warfarin ali drugi kumarini so potrebni v primeru hudih srčno-žilnih bolezni, ki vodijo v strah pred nastankom krvnih strdkov.

Na ta način se raztopijo obstoječe tromboze, da se prepreči pojav morebitne embolije. Takšni krvni strdki lahko privedejo do srčnih napadov, kapi ali pljučnih embolij. Varfarin se uporablja preventivno med čakajočimi operacijami ali daljšim počitkom v postelji, da prepreči nastanek trombov in krvnih strdkov. Obstajajo tudi bolezni, ki zahtevajo hitro zdravljenje z varfarinom ali drugimi derivati ​​kumarina, kot so: B. pri atrijski fibrilaciji. To je srčna aritmija s posebno velikim tveganjem za embolijo.

Ob prisotnosti tromboz, zlasti v nogah, naj bi antikoagulacija (raztapljanje trombov) preprečila ponovitev (ponovitev) tromboze. V redkih primerih je potrebno vseživljenjsko zdravljenje s kumarinom, npr. B. pri ponavljajoči se trombozi ali prirojenih motnjah krvavitve. Med zdravljenjem z varfarinom je treba paziti, da se s hrano absorbira čim manj vitamina K. Kot smo že omenili, vitamin K deluje kot protistrup varfarinu in bi nevtraliziral njegovo učinkovitost.

Tveganja in neželeni učinki

Warfarin se ne sme uporabljati pri boleznih s povečano nagnjenostjo k krvavitvam, kot so B. s krvavitvami iz prebavil, po operacijah, z jetrnimi in ledvičnimi motnjami.

Kot stranski učinek zdravljenja z varfarinom se lahko pojavijo krvavitve, hepatitis, zlatenica, zmanjšana kostna gostota ali povečana izguba las. Treba je opozoriti, da vsak človek reagira drugače na varfarin, kar se izraža v različnih območjih koncentracij, v katerih se odvija njegov antikoagulantni učinek.

Meje delovanja so zelo ozke, koncentracija, ki je nekoliko prenizka neučinkovitost in previsoka koncentracija, lahko privede do močne krvavitve. Meje delovanja so odvisne od genetskih potreb in ravni vitamina K v prehrani.