Pirazinamid

Na Pirazinamid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje tuberkuloze (tuberkulostatik). Snov se uporablja od 50. let prejšnjega stoletja za boj proti pljučnim boleznim kot del kombiniranega zdravljenja.

Kaj je pirazinamid?

Pirazinamid (na kratko PZA) je antibiotik, ki se od 50-ih let uporablja za boj proti tuberkulozi. Tudi zdravilo se pogosto imenuje Pirazin karboksamid je vodotopna in bela. Zaradi predvidene uporabe kot zdravila proti tuberkulozi se uvršča med tuberkulostatike.

V kemiji se empirična formula C5-H5-N3O uporablja za označevanje snovi. Moralna masa pirazinamida je 123,11 g • mol - 1. Zdravilna učinkovina pirazinamid je u. a. prodajajo pod trgovskimi imeni Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® in Tebesium Trio®.

PZA deluje le na patogen tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis). V zvezi z bakterijo goveje oblike (Mycobacterium bovis) ali oblikami, ki odstopajo od osnovne vrste (atipične mikobakterije), torej ni učinkovitosti.

Farmakološki učinek

Čeprav se PZA uporablja za boj proti tuberkulozi že od 50. let 20. stoletja, natančen mehanizem delovanja snovi dolgo ni bil razjasnjen. Zaupali so le učinkovitosti zdravljenja. Mehanizem delovanja pirazinamida je bil v celoti razjasnjen šele leta 2011. Medtem ko običajni antibiotiki ubijajo predvsem bakterije, ki še vedno rastejo, PZA predvsem ubija rastoče bakterije. Tako njen mehanizem delovanja predstavlja odstopanje od norme, saj so rastoče bakterije (tako imenovani perzidi) običajno na antibiotike veliko manj občutljive kot tiste, ki so že v stanju mirovanja.

Pirazinamid deluje le v telesu. V epruvetah ni bilo mogoče najti nobenega učinka, kar je prispevalo k temu, da je mehanizem delovanja tako dolgo ostal neznan. Še pred letom 2011 pa je bilo znano, da PZA deluje kot predzdravilo. Snov pretvori pirazinoidno kislino v telesu in deluje v kislem okolju. Piranicid se veže na celični protein (RspA S1) in tako prepreči prevajanje v bakterijo tuberkuloze. Posledično se jim ni več mogoče zaščititi pred strupenimi beljakovinskimi delci.

Te drobce naredi sama bakterija, ko je pod stresom. Zaradi tega mehanizma delovanja PZA skrajša zdravljenje tuberkuloze z 9 na 12 mesecev na običajno 6 mesecev.

Medicinska uporaba in uporaba

Pirazinamid se uporablja za boj proti tuberkulozi pljučnih bolezni od petdesetih let prejšnjega stoletja. Snov je eden izmed antibiotikov in je tuberkulostatsko zdravilo. Obstaja le ena indikacija za tuberkulozo pri ljudeh.

Pirazinamid ni uporaben za netipične oblike bakterije (atipične mikobakterije) ali goveje oblike bakterij (MYcobacterium bovis). Če ga vzamemo zgodaj, skrajša povprečno trajanje zdravljenja tuberkuloze z okoli 9 na 12 mesecev na 6 mesecev.

Zdravilo se običajno uporablja v kombinirani terapiji. Bolniki tudi pogosto jemljejo izoniazid, etambutol in rifampicin kot del svoje terapije. Natančna kombinacija pa se lahko razlikuje glede na vrsto izbrane terapije. Oblika terapije je odvisna od trajanja in resnosti bolezni ter starosti pacienta. Povprečno trajanje zdravljenja je odvisno tudi od teh dejavnikov.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pirazinamid lahko povzroči neželene učinke. Vendar to ni nujno. Pred prvo uporabo je treba preveriti, ali obstaja nestrpnost na pirazinamid ali sorodne snovi. V primeru alergije je uporaba ali zaužitje prepovedano.

Poleg tega je pirazinamid kontraindiciran pri hudih jetrnih obolenjih, disfunkciji ledvic, akutnih napadih protina ter med nosečnostjo in dojenjem. Previdnost je potrebna tudi pri bolnikih, ki redno uživajo večje količine alkohola.

Ker pirazinamid lahko vpliva na delovanje jeter in ledvic, je treba med zdravljenjem redno spremljati delovanje organov. Ta pregled naj se nadaljuje še nekaj tednov po zdravljenju.

Znani so tudi naslednji neželeni učinki: Pogosti (manj kot 1 od 10 bolnikov, vendar več kot 1 na 100): izguba apetita, slabost, slabost, izguba teže, poškodbe jeter, zgaga, občutljivost na svetlobo in zvišanje ravni sečne kisline v krvi.

Redki neželeni učinki so glavobol, razdražljivost, nespečnost in omotica. Redki neželeni učinki so tisti, ki prizadenejo manj kot 1 na 1.000 ljudi, vendar več kot 1 od 10.000.

V manj kot 1 od 10.000 primerov so se pojavile motnje sistema tvorbe krvi (npr. Anemija) in trombocitopenija (zelo redko). Upoštevati je treba navodila zdravnika in farmacevta. Če se pojavijo ti in drugi neželeni učinki, morate nemudoma stopiti v stik.