Farmakokinetika

Pod izrazom Farmakokinetika povzeti so vsi procesi, katerim so podvržene zdravilne snovi v telesu. Gre za to, kako telo vpliva na droge. V nasprotju s tem se vpliv aktivnih sestavin na organizem imenuje farmakodinamika.

Kaj je farmakokinetika?

Farmakokinetika opisuje sproščanje, vnos, distribucijo, biokemični metabolizem in izločanje zdravil v telesu. Skratka, ta celoten postopek se imenuje LADME določen. Beseda LADME je sestavljena iz prvih črk angleških označb sproščanja (sproščanje), vnosa (absorpcija), porazdelitve (porazdelitev), presnove (presnove) in izločanja (izločanje).

Pojmov farmakokinetika in farmakodinamika ne smemo zamenjati. Opis farmakokinetike ne govori o mehanizmu delovanja zdravila, ampak o njegovi spremembi pod vplivom telesa. Mehanizem delovanja zdravila na ciljni organ je obratno opisan pod pojmom farmakodinamika. Farmakokinetiko je leta 1953 ustanovil nemški pediater Friedrich Hartmut Dost, saj je ugotovil, da je treba priporočila za odmerjanje zdravil za odrasle in otroke določiti v skladu z različnimi načeli.

Funkcija, učinek in cilji

Pet faz farmakokinetike je razdeljeno na fazo invazije in utaje. Faza invazije vključuje sproščanje, sprejem in distribucijo. V tej fazi se aktivna sestavina dovaja organizmu. Presnova in izločanje zdravil je del evazijske faze (izvedba iz telesa).

Sprostitev (sproščanje) aktivne sestavine je potrebna, če zdravilo že ni v raztopljeni obliki. Osvoboditev je korak, ki omejuje tempo v celotnem procesu. Zato je treba odmerno obliko zdravila prilagoditi želeni hitrosti njegove učinkovitosti. Ker je za akutno bolečino potrebna hitra učinkovitost, se tukaj dajejo tablete s hitrim sproščanjem ali šumeče tablete. Če se poleg simptomov, kot sta slabost in bruhanje, pojavijo tudi simptomi, je dajanje supozitorijev kljub počasnejšemu sproščanju učinkovine bolj smiselno.

Obstajajo posebni izzivi zaradi potrebe po modificirani dostavi drog. To je npr. B. primeru, če je učinkovino uničila želodčna kislina. Tu se lahko njegovo sproščanje zgodi šele, ko tableta ali kapsula preideta skozi želodec. Ta cilj je mogoče doseči z ustrezno formulacijo tablete s kislinsko odporno zaščitno plastjo. Zaščitna plast se nato raztopi v tankem črevesju. Poleg tega lahko tako imenovane tablete s podaljšanim sproščanjem zagotovijo zapoznelo sproščanje aktivne sestavine, da se podaljša interval odmerjanja. Nekateri terapevtski sistemi se dolgo časa zanašajo na nadzorovano sproščanje učinkovine.

V drugem koraku se učinkovina absorbira v krvni obtok. Če zdravilo dajemo v tekoči in raztopljeni obliki, prejšnji korak sproščanja izpustimo. Proces resorpcije lahko poteka prek različnih mehanizmov, kot so pasivna difuzija skozi celične membrane, difuzija, ki jo posreduje nosilec, aktivni transport ali fagocitoza. Številni fizikalni ali kemični dejavniki vplivajo na absorpcijo. Velikost in pretok krvi v območju absorpcije ter čas stika z njim igrajo glavno vlogo.

Skrajšan stik lahko na primer povzroči prehiter črevesni prehod v primeru driske, pri čemer je učinkovitost zdravila močno omejena. V tretjem koraku učinkovina kroži v krvi in ​​se tako porazdeli po telesu. Tako pride do ciljnega organa. Porazdelitev je odvisna tudi od številnih parametrov, kot so topnost, kemijska struktura ali vezavna plazemska beljakovina. Pri tem igrajo vlogo tudi struktura organov, pH vrednost in prepustnost membran. V četrtem koraku se tako imenovani metabolizem aktivne sestavine pojavi predvsem v jetrih.

Najprej se funkcionalizira in nato v nadaljnjem koraku hidrofilizira. Med funkcionalizacijo potekajo oksidacijske ali redukcijske reakcije ali hidrolize. Zdravilna učinkovina bodisi postane neučinkovita ali celo poveča njen učinek. V nekaterih primerih lahko toksini nastajajo tudi med presnovo. Med hidrofilizacijo zdravilna snov dobi funkcionalno skupino, zaradi katere je topen v vodi. Reakcijski produkt se lahko nato v petem koraku farmakokinetike izloči z urinom.

Tveganja, neželeni učinki in nevarnosti

Vsaka faza farmakokinetike zdravila predstavlja tudi tveganje za organizem. Sama faza sproščanja določa učinkovitost delovanja zdravila. V najslabšem primeru lahko zdravilo ostane popolnoma neučinkovito, če odmerna oblika ni primerna.

Farmacija se sooča tudi z izzivom oblikovanja tablet ali kapsul na tak način, da svoj učinek razkrijejo ob pravem času ali so učinkovite v daljšem časovnem obdobju. Absorpcijo učinkovin lahko motijo ​​tudi črevesne bolezni. V teh primerih je treba za zdravila najti druge oblike zdravljenja. Ko se droge porazdelijo v telesu, se lahko včasih kopičijo v določenih organih. Zlasti maščobe, topne v maščobi, se hranijo v maščobnem tkivu in jih pogosto lahko odstranimo iz telesa le počasi.

Največje težave lahko nastanejo pri presnovi učinkovin. Kemično spremenjene snovi imajo pogosto tudi druge učinke na organizem. Številni neželeni učinki so posledica posebnih razgradnih zdravil. Včasih metabolizem učinek celo poveča. Če jemljemo več zdravil hkrati, se lahko hitrost presnove razlikuje. Bolj počasi se metabolizirajo zdravila in njihovi učinki se okrepijo. Farmakokinetika lahko razloži številne neželene učinke in navzkrižne reakcije med različnimi zdravili.