Lamivudin

Zdravilna učinkovina Lamivudin se uporablja za zdravljenje bolezni imunske pomanjkljivosti AIDS in okužb s hepatitisom B. Spada v skupino protivirusnih zdravil.

Kaj je okužba s HIV?

Lamivudin je nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI), ki je kemični analog citidina, ki je nukleozid. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV-1, kot je AIDS. Čeprav zdravilo ne more zdraviti bolezni, pa podaljša življenjsko dobo pacientov.

Lamivudin proizvaja britansko farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline. Virostat se v Nemčiji uporablja od leta 1995. Zdaj je eden najpogosteje uporabljenih zaviralcev reverzne transkriptaze nukleozidov pri zdravljenju okužb s HIV. Pogosto ga kombiniramo z abakavirjem (ABC), ki je tudi del NRTI.

Farmakološki učinek

Lamivudin je tako imenovano predzdravilo, kar pomeni predhodnik predhodnih učinkovin, ki proti virusom ni učinkovit. Šele znotraj organizma se pretvori v dejansko učinkovito zdravilno snov. Ta ima sposobnost zaviranja encimske reverzne transkriptaze. Ta učinek ustavi, da bi se virus HIV razmnožil. Z zmanjšanjem števila virusov v krvi se hkrati poveča količina posebnih belih krvnih celic, kot so CD4-pozitivni T limfociti. Ta proces vodi do močnejše imunske obrambe v telesu.

Pomanjkljivost lamivudina je, da virus HI hitro postane neobčutljiv za posamezne aktivne sestavine zaradi visoke ravni vsestranskosti. Da se izognemo tej odpornosti, antivirus kombiniramo z drugimi aktivnimi sestavinami. V okviru terapije AIDS-a se običajno hkrati uporabljajo tri učinkovine.

Encimska obratna transkriptaza je pomembna tudi za razmnoževanje virusa hepatitisa B (HBV). Če se za zdravljenje hepatitisa B uporablja lamivudin, zmanjša število virusov in razbremeni jetra. Če obstaja kronični hepatitis B, bolnik prejema lamivudin kot en sam pripravek. Odmerek je nižji od tistega, ki se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.

Peroralna biološka uporabnost lamivudina je ocenjena na približno 80 odstotkov. Pri zaužitju hrane skorajda ni vpliva. Razpolovni čas plazemske učinkovine je približno šest ur. Razgrajuje se le skozi ledvice.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo Lamivudin se uporablja za boj proti virusu HIV imunske pomanjkljivosti, ki povzroča aids. V nekaterih primerih protivirusno zagotavlja tudi, da se bolezen ne izbruhne šele pozneje. Zdravilo v bistvu poveča življenjsko dobo bolnikov z aidsom in izboljša njihovo kakovost življenja.

Lamivudin je primeren tudi za zdravljenje hepatitisa B. Zdravilo preprečuje tveganje za cirozo jeter. Včasih se bolezen lahko celo pozdravi. V primeru, da je bila opravljena presaditev jeter, bo lamivudin zmanjšal ponovno okužbo organa z virusi hepatitisa B, ki so še v telesu.

Virostatik se daje v obliki tablet. Njihov odmerek je med 100 in 300 miligrami. Lahko se sprejme tudi rešitev. Običajno bolnik prejema lamivudin enkrat ali dvakrat na dan, ne glede na obroke.

Tveganja in neželeni učinki

Čeprav se lamivudin na splošno dobro prenaša, so še vedno možni različni neželeni stranski učinki. Sem spadajo predvsem oslabljena sposobnost, utrujenost, glavobol, mrzlica, vročina, otekanje bezgavk,]] driska]], slabost, bruhanje, prebavne težave, splošno slabo počutje in gripi podobni simptomi.

Nekateri bolniki okužijo pogosteje. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo motnje delovanja jeter, vneta jetra, zvišanje encima amilaze, težave s sklepi, bolečine v mišicah in izpadanje las.

V primeru aidsa je pomanjkanje belih in rdečih krvnih celic in trombocitov pogostejše. Bolniki z hepatitisom B manj trpijo za njim.

Pri bolnikih z aidsom se simptomi lahko na začetku zdravljenja z lamivudinom celo poslabšajo. Razlog za to je reakcija močnejšega imunskega sistema na mikrobe, kot so virusi, bakterije, glive ali paraziti, ki so še v telesu. Zdravniki nato govorijo o sindromu imunske reaktivacije. V večini primerov pa se bodo simptomi izboljšali v približno štirih tednih.

Če obstaja preobčutljivost za lamivudin, se zdravljenje z učinkovino ne sme izvajati. Če je delovanje ledvic oslabljeno, bo morda treba prilagoditi odmerek. Če se pojavijo simptomi, kot so bolečina v rokah in nogah, mravljinčenje, otrplost, povečanje jeter ali vnetje organa, mora zdravnik skrbno odmeriti tveganja in koristi terapije.

Enako velja za uporabo lamivudina med nosečnostjo in dojenjem. Poskusi na živalih so pokazali škodljive učinke na nerojenega otroka. Vendar še vedno ni jasno, ali ta tveganja obstajajo tudi pri ljudeh. Na splošno priporočamo, da lamivudina ne dajemo v zgodnji nosečnosti. V primeru okužbe s HIV se mora bolnica vzdržati dojenja svojega otroka. V nasprotnem primeru obstaja nevarnost, da virus HI preide na otroka z materinim mlekom.

Dajanje lamivudina otrokom, mlajšim od treh mesecev, je v osnovi izključeno, saj znanje o njihovem učinku ni zadostno. Pri starejših otrocih je odmerjanje zdravila odvisno od njihove telesne teže in poteka bolezni.

Zaradi nevrotoksičnih učinkov lamivudina ne smemo dajati drugih zdravil s podobnim učinkom. Tej vključujejo a. Cisplatin, vinkristin, izoniazid in etambutol.