Izoretinoin

Zdravilo Izoretinoin je pomembno sredstvo za zdravljenje aken, uporablja se znotraj in zunaj.

Kaj je izotretinoin?

Tudi izotretinoin bo 13-cis retinojska kislina klical. Pomeni se cis izomer tretinoina. Zdravilna učinkovina je eden nearomatičnih retinoidov. Izotretinoin je kot pozicijski izomer retinojske kisline del presnove vitamina A.

Izotretinoin je bil prvič odobren v Združenih državah Amerike leta 1982. Takrat so lahko že pokazali teratogene učinke snovi. Izoretinoin naj bi imel močnejši teratrogeni učinek kot talidomid, zaradi česar je zaradi droge Contergan postal dvomljiv in sprožil Conterganski škandal. Številni otroci nosečnic, ki so zaužili Contergan, so se rodili z deformacijami. Zaradi tega izotretinoina med nosečnostjo ne smemo uporabljati. Farmacevtska družba Roche je v 80. letih prejšnjega stoletja izvlekla zdravilno učinkovino za zdravljenje hudih aken pod imenom Accutane®.

Farmakološki učinek

Izotretinoin je eden izmed retinoidov, ki so naravni derivati ​​vitamina A in jih najdemo na široki strani v človeškem telesu. Povzročijo, da celice hitreje rastejo.

Če oseba trpi zaradi aken, povečana aktivnost žlez lojnic povzroči, da se pore zamašijo, kar posledično povzroči njihovo vnetje. To je opazno skozi gnojne pustule in mozolje. Če pa telo prejme dodatne retinoide z uporabo izotretinoina, se ti vežejo na ustrezne receptorje, kar vodi v povečano rast celic v zgornjih plasteh kože. Posledica tega je razrahljanje pohotne plasti kože. Tako lažje olupimo povrhnjico. Hkrati so žleze lojnice oslabljene, tako da se zmanjša zamašitev pore.

Natančen mehanizem delovanja izotretinoina še ni popolnoma določen. Jasno pa je, da zaviranje proizvodnje sebuma in zmanjšanje velikosti sebuma privede do izboljšanja simptomov aken. Poleg tega ima izotretinoin protivnetne učinke. To očisti kožo od znotraj, kar lahko prepoznamo po lepši polt z manj nečistoč.

Če se izotretinoin uporablja peroralno, le približno 25 odstotkov aktivne sestavine pride v kri iz črevesja. Snov se razgradi v jetrih. Iztretinoin se izloči iz telesa v blatu in urinu. V primeru zunanje uporabe to povzroči lokalni učinek izotretinoina. S krvjo se absorbira le majhna količina, zato je tveganje za neželene učinke bistveno manjše.

Medicinska uporaba in uporaba

Izotretinoin se daje za zdravljenje blagih do zmernih aken, ki so vnetne ali nevnetne. Glede na resnost kožne bolezni se sredstvo daje notranje ali zunanje. Če je potek aken še posebej izrazit, lahko izotretinoin jemljemo tudi v obliki tablet.

Če so po drugi strani akne blage ali zmerne, se izotretinoin uporablja kot gel ali krema. Običajno bolnik enkrat ali dvakrat dnevno nanese na prizadeto območje kože tanek sloj izdelka. Če je potek težek, mehke kapsule jemljemo peroralno, katerih dnevni odmerek znaša med 0,5 in 1,0 miligramov na kilogram telesne teže. Priporočljivo je jemati izotretinoin skupaj z obroki, saj ga nato bolje prenašamo. Izotretinoin je na voljo le v lekarnah ob predložitvi zdravnikovega recepta.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba izotretinoina je lahko povezana z neželenimi stranskimi učinki, kar še posebej velja za notranjo uporabo. Približno 10 odstotkov vseh bolnikov trpi zaradi stranskih učinkov. Sem spadajo vnete ali suhe ustnice, draženje oči, vnetje veznice, suha koža, izpuščaji, srbenje, presežek ali pomanjkanje krvnih ploščic, anemija (slabokrvnost), bolečine v mišicah, težave s sklepi, motnje presnove lipidov, vnetje nosu in grla, krvavitve iz nosu, glavobol kot tudi kri v urinu.

Bolečine v križu pri mladostnikih niso redke. Reakcije preobčutljivosti, izpadanje las ali alergije se pojavijo le občasno.

Nekateri neželeni učinki so odvisni od odmerjanja izotretinoina. Če se odmerek zmanjša ali zdravljenje preneha, tudi v večini primerov stranski učinki izginejo. Ob zunanji uporabi se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so draženje kože, pekoč, srbenje, pordelost, osvetlitev kože in občutljivost na svetlobo. Običajno obstaja tudi povečano tveganje za sončne opekline. V posameznih primerih uporaba izotretinoina vodi v zaspanost in nočno slepoto, kar lahko poslabša sposobnost vožnje.

Izotretinoin nikakor ne smete uporabljati med nosečnostjo in dojenjem. Razlog za to je velik učinek zdravila, ki spodbuja deformacijo. Druga možna kontraindikacija je preobčutljivost za izotretinoin. Ker učinkovina skupaj s sončno svetlobo spodbuja razgradnjo kožnih celic v kožnega raka, se je treba izogibati UV svetlobi.

Izogibati se je treba notranji uporabi v primeru visokih koncentracij vitamina A v telesu, motenj metabolizma lipidov, povezanih s povečano koncentracijo lipidov v krvi in ​​motenj delovanja jeter. Na primer, med zdravljenjem z izotretinoinom bolnica morda ne bo darovala krvi, da bi zaščitila nosečnice pred krvjo, ki vsebuje izotretinoin.

Pozornost je treba posvetiti tudi interakcijam, ki so lahko posledica jemanja izotretinoina hkrati z drugimi zdravili. Na primer, obstaja tveganje za zvišan možganski tlak pri uporabi antibiotikov, kot so tetraciklini. Poleg tega izotretinoina ne smemo dajati hkrati z drugimi pripravki vitamina A, sicer obstaja nevarnost predoziranja.