Izoniazid

Izoniazid je dodeljen učinkovini iz antibiotičnega razreda in tuberkulostatične skupine. Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tuberkuloze pri okuženih ljudeh.

Kaj je izoniazid?

Izoniazid se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tuberkuloze pri okuženih ljudeh. Glavni povzročitelj tuberkuloze je Mycobacterium tuberculosis.

Izoniazid je kratek Izonicotinski hidrazid. Gre za antibiotik, ki se v glavnem uporablja v kombinaciji z antibiotikom rifampicin za zdravljenje tuberkuloze nalezljive bolezni. Izoniazid se uporablja zlasti za preventivo tuberkuloze pri bolnikih s HIV. To je močno zmanjšalo število primerov tuberkuloze in skupno število smrti zaradi tuberkuloze pri bolnikih s HIV.

Prva sinteza droge je bila izvedena leta 1912 na praški univerzi, izvedla pa sta jo Meyer in Malley. Vendar je bil antibiotični učinek prvič prepoznan okoli 30 let kasneje. V laboratorijih farmacevtskih družb Hoffman-La Roche in Bayer AG so raziskovalci in kemiki Herbert Fox in Gerhard Domagk ter njihova ekipa snov nadalje razvijali, dokler končno ni bila pripravljena na trg.

Farmakološki učinek

Baktericidno učinkovino izoniazid absorbirajo bakterijske celice. Znotraj bakterijske celice encim katalaza ali peroksidaza (KatG) pretvori izoniazid v izonicotinsko kislino. Ta izonicotinska kislina je v koencime NAD vgrajena s strani bakterij namesto nikotinske kisline.

NAD igrajo ključno vlogo pri različnih presnovnih procesih in presnovnih reakcijah. Zaradi vgrajene izonikotinske kisline koencimi ne morejo več opravljati svoje funkcije, tako da sta motena sinteza nukleinskih kislin in sinteza mikolične kisline. Mikolična kislina je pomemben del bakterijskih celičnih sten. To pomeni odpornost bakterije. Če je celična stena zaradi antibiotika nestabilna, bakterije propadajo.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavna indikacija izoniazida je zdravljenje tuberkuloze. Zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje ljudi, ki so bili okuženi s tuberkulozo, vendar še niso zboleli. Tuberkuloza je nalezljiva bolezen, ki jo lahko povzročijo različne mikobakterije. Glavni povzročitelj pa je Mycobacterium tuberculosis. Vsako leto zaradi tuberkuloze umre približno 1,3 milijona ljudi.

V osnovi lahko tuberkulozo razdelimo v različne faze. Resne okužbe se pojavljajo predvsem pri ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom. Zato se antibiotični izoniazid uporablja tudi za preventivo tuberkuloze pri bolnikih s HIV. Za to se antibiotik običajno daje oralno.

Isoniazid ima dobro biološko uporabnost okrog 90 odstotkov. Acetilacija je v jetrih 75 odstotkov. Zdravilo in njegovi presnovki se na koncu izločijo skozi ledvice.

Izoniazid se običajno daje z drugimi tuberkulostatiki. S tem se izognemo razvoju upora.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila proti kašlju in prehladu

Tveganja in neželeni učinki

Zdravilo z izoniazidom lahko privede do prebavnih simptomov, kot so slabost, bruhanje ali driska. Možni neželeni učinki so tudi motnje centralnega živčnega sistema, alergije in periferne nevropatije. Poleg tega lahko zaradi določene toksičnosti jeter nastane intrahepatična zlatenica (zlatenica).

Zaradi okvarjenih jeter nekateri bolniki trpijo tudi za intoleranco na alkohol. Jemanje antibiotika lahko povzroči pomanjkanje vitamina B6. To lahko privede do razvoja polinevritisa, ki je povezan z različnimi nevrološkimi simptomi, kot so mravljinčenje, ohromelost ali ohromelost. Da bi se izognili takemu polineuritisu, lahko obiskovani zdravnik daje tudi pripravek vitamina B6.

Isoniazid sodeluje z več drugimi izdelki. Če se istočasno daje acetaminofen (paracetamol), se poveča toksičnost tega zdravila, kar lahko privede do hudih okvar jeter. Obstaja tudi interakcija z zdravilom karbamazepin. Izoniazid zmanjša očistek karbamazepina, tako da zdravilo ostane dlje v krvi. Po drugi strani izoniazid znižuje raven aktivne sestavine ketokonazola, zdravila za zdravljenje glivičnih okužb. Izoniazid poviša serumske ravni teofilina in valproata. Teofilin se uporablja za zdravljenje bronhialne astme, valproat pa za zdravljenje epilepsije.

Izoniazid je absolutno kontraindiciran pri boleznih jeter. Če je mogoče, se je treba izogibati v primeru akutnega hepatitisa in odpovedi jeter. Jemanje antibiotičnega izoniazida se tudi ne priporoča v primeru zlorabe alkohola in metabolične bolezni diabetes mellitus.