Srčni glikozidi

Srčni glikozidi so zdravilne snovi, ki pozitivno vplivajo na srčno moč in hkrati znižujejo srčni utrip. Uporabljajo se za zdravljenje srčnih bolezni.

Kaj so srčni glikozidi?

Srčni glikozidi so učinkovine, katerih učinki so povezani s srcem. S kemijskega vidika so za aktivne sestavine značilni trije deoksisugari, ki se v naravi pojavljajo le zelo redko. Ti deoksisugari so vezani na steroidni derivat v glikozidni vezi. Glikozidna vez je delno prisotna tudi v derivatih gonana.

Pogosto se imenujejo tudi srčni glikozidi Digitaloidi ali poenostavljeno kot digitalis določen. To ime temelji na foxglove (digitalis), ki vsebuje srčne glikozide v zelo velikih odmerkih.

Danes se klinično uporabljata le digitoksin in digoksin. Digitoksin je steroidni glikozid iz razreda srčnih glikozidov. Pridobiva se iz rdeče lisice (Digitalis purpurea). Digoksin je tudi digitalis glikozid iz lisice. Digoksin in digitoksin spadata med endogene glikozide. To pomeni, da delujejo kot hormoni. Pri ljudeh se v nadledvični žlezi digoksin proizvaja v majhnih količinah.

Srčni glikozidi se uporabljajo predvsem pri zdravljenju akutnega in kroničnega srčnega popuščanja. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju atrijske fibrilacije in atrijskega tresenja.

Srčne glikozide običajno dajemo v obliki tablet. Samo strofantin dajemo intravensko zaradi slabe hitrosti absorpcije. Snovi se izločajo predvsem skozi jetra in žolč.

Farmakološki učinek

Srčni glikozidi kažejo pozitiven inotropni učinek. Izraz inotropija se uporablja za opisovanje vpliva na kontraktilnost tkiva srčne mišice. Če je inotropija pozitivna, se poveča kontrakcijska sila srca. To povečanje temelji na povečani oskrbi kalcijevih ionov v celicah srčne mišice. Da bi to naredili, se srčni glikozidi vežejo na α-podenote natrijevega kalija-ATPaze in tako zavirajo aktivni transport kalijevih ionov v celico. Hkrati je oviran odtok natrijevih ionov iz celice. Koncentracija natrija v celici se poveča. Kot rezultat, sarkoplazemski retikulum, posebna oblika endoplazmatskega retikuluma znotraj mišičnih celic, absorbira več kalcijevih ionov. Ti kalcijevi ioni so na voljo srčni mišici, da se skrči, tako da se sila krčenja poveča.

Hkrati imajo srčni glikozidi tudi negativni dromotropni učinek. Zmanjšajo hitrost živčne prevodnosti. Ta učinek dosežemo s povečanjem začetnega odtoka kalija iz mišične celice. Srce se redkeje zmanjša zaradi upočasnjenega prenosa dražljajev. To omogoča močnejše krčenje z večjo izmetno prostornino.

Srčni glikozidi kažejo tudi pozitiven Bathmotropni učinek. Bathmotropija je vpliv pragov dražljaja in razdražljivost srca.Pozitivne Bathmotropne snovi znižujejo prag vzburjenja, da se srce lažje skrči.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavna področja uporabe srčnih glikozidov so akutno in kronično srčno popuščanje. Srčno popuščanje ni več sposobno oskrbovati telesa z zadostno količino krvi. Akutno srčno popuščanje se razvije v nekaj urah do dneh. Vzroki so na primer srčna aritmija, srčna tamponada, pljučna embolija, srčna zaklopka ali srčni infarkt.

Kronično srčno popuščanje se razvije v mesecih do letih. Vzroki so na primer kronične pljučne bolezni. Srčne glikozide dajemo tudi za atrijsko fibrilacijo ali atrijsko plapolanje. Atrijska fibrilacija in atrijsko plapolanje sta lahko popolnoma brez simptomov. Pogosto prizadeti opazijo le upad zmogljivosti. Možni so tudi simptomi, kot so omotica, zasoplost, občutek strahu ali bolečine v prsih.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba srčnih glikozidov in zlasti uporaba digoksina sta sporna. Trenutne študije kažejo, da je pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki so se zdravili z digoksinom, umrljivost za 72 odstotkov višja kot pri bolnikih, ki so se zdravili z drugimi zdravili.

Srčni glikozidi imajo tudi zelo majhno terapevtsko okno. Že majhna odstopanja od optimalnega odmerka lahko vodijo do neželenih učinkov in simptomov zastrupitve. Terapevtska in strupena področja se v mnogih primerih prekrivajo. Bolniki se pogosto pritožujejo nad izgubo apetita in slabostjo. Zastrupitev z digitalisom zaradi prevelikega odmerjanja se kaže v bruhanju, driski in srčni aritmiji. Pojavijo se lahko glavoboli, nemir in celo psihotična zmeda.

Zeleno-rumen vid je značilen za intoksikacijo z digitalisom. Poleg tega prizadeti vidijo modrikasto zvezdico ali piko. Te pojave imenujemo fenomen koruze.

Vzročno se zastrupitve zdravijo z zaviranjem nadaljnjega vnosa aktivnih snovi. Za to se izvaja izpiranje želodca. Alternativno lahko dajemo tudi aktivno oglje. Poleg tega prekinjenost med črevesjem in jetri prekine z dajanjem kolestiramina. Simptomatske, zlasti elektrolitske motnje so uravnotežene in srčne aritmije zdravljene. Obstaja tudi možnost dajanja antidota proti digitalisu. Tu pa obstaja nevarnost alergijske reakcije, ki sega vse do alergijskega šoka.

Treba je opozoriti, da lahko na jakost srčnih glikozidov vplivajo različna zdravila in tudi nihajoče koncentracije elektrolitov v krvi. Zato ga je treba vedno uporabljati v posameznem odmerku. Poleg tega so pri jemanju srčnih glikozidov potrebni tesni krvni testi.

Srčnega glikozida digoksina ne smemo dajati bolnikom z ledvično insuficienco. Digitoksin je kontraindiciran pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.