Barbiturati

Barbiturati Nekoč velja za čudežno zdravilo in se uporablja v velikem obsegu. Danes je njihova uporaba močno omejena in veljajo za nevarne. Za to obstajajo številni dobri razlogi. Naslednji pregled učinkov barbituratov na telo, njihova področja uporabe ter tveganja in stranski učinki kažejo, zakaj.

Kaj so barbiturati?

Barbiturat je splošen izraz za številne različne droge, ki imajo narkotične, hipnotične, antikonvulzivne in sedativne učinke. Njihovo ime izhaja iz barbiturne kisline, iz katere tvorijo derivate. Kemičar Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer je leta 1864 prvič uspešno proizvedel barbiturno kislino. Na tej osnovi je Hermann Emil Fischer leta 1903 razvil prvi barbiturat s sedativnim učinkom in ga poimenoval barbital.

Od tega razvoja so barbiturati že več desetletij med najbolj razširjenimi spalnimi tabletami in pomirjevali v nemško govorečih državah. Ker zelo hitro postanejo zasvojenost in se je zaradi prevelikega odmerjanja in zlorabe pojavilo veliko zastrupitev, v Nemčiji od začetka devetdesetih let niso bili odobreni kot uspavalne tablete ali pomirjevala. Od takrat jih uporabljajo le pri zdravljenju epilepsije in kot anestetike pri operacijah.

Obstajajo tri vrste barbituratov: kratkodelujoči, ki dajo učinek le nekaj minut, srednje delujoč, katerega učinek traja nekaj ur, in dolgo delujoč, katerega učinek traja več ur. Razvrstitev temelji na trajanju zadevnega učinka.

Farmakološki učinek

Farmakološki učinek barbituratov na telo in organe je izredno zapleten. Svoj učinek razvijejo prek različnih receptorjev v organizmu, tako imenovanih GABA-A receptorjev. Nahajajo se v živčnih celicah in tam vežejo nevrotransmiter γ-aminobuterno kislino. Na ta način neposredno vplivajo na sporočilne snovi, ki so odgovorne za prenos dražljajev in vzburjenja med živčnimi celicami.

Ko se barbiturat veže na te receptorje, praktično prevzamejo svojo nalogo in delujejo kot agonisti za nadzor prenosa signala med posameznimi živčnimi celicami. Praktično posnemajo γ-amino-maslačno kislino in prevzamejo njene naloge. Na ta način lahko barbiturati zavirajo ali dušijo signale bolečine, na primer.

Pomembno vlogo pri učinku ima tudi odmerjanje barbiturata. V nižjih odmerkih zavirajo npr. AMPA receptor, ki ima spodbuden učinek in tako zagotavlja pomirjevanje. V višjih odmerkih zavirajo tudi natrijeve kanale, kar je posledično pomembno za številne druge procese v telesu. Barbiturati navsezadnje privedejo do popolne anestezije.

Medicinska uporaba in uporaba

V preteklosti so barbiturate predpisovali predvsem kot tablete za spanje ali pomirjevala. Ker pa so empirične vrednosti in študije kmalu pokazale izjemno velik potencial zasvojenosti in nevarno visoko strupenost, so bila ta področja uporabe dokončno prepovedana. Barbiturate so nadomestila precej manj nevarna zdravila, kot so benzodiazepini.

Zaradi tega dejstva se barbiturati v osnovi uporabljajo le za dve področji uporabe: kot anestetik in kot antiepileptik. Kot anestetik se uporablja v obliki tiopentala za indukcijo anestezije. Kratko delujoči barbituratni tiopental traja nekaj manj kot 10 minut in deluje izjemno hitro, zato ga bolniku injiciramo intravensko, da sproži anestezijo.

Pri zdravljenju epilepsije se uporablja dolgo delujoči fenobarbital, ki deluje približno 10 do 18 ur. Zaradi antispazmodičnega učinka se pogosto uporablja za preprečevanje in zdravljenje napadov v epileptični bolezni. Uporablja se lahko tudi za boj proti napadom, ki jih povzroči stik z nekaterimi toksini, kot sta strihnin ali DDT.

V Švici se nekateri barbiturati, kot je pentobarbital, uporabljajo tudi pri tam dovoljeni aktivni evtanaziji. V veterinarski medicini se uporablja kot sredstvo za evtanazijo.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Kot smo že omenili, so tveganja in stranski učinki jemanja barbituratov izjemno visoki. Redno uživanje zelo hitro vodi v hudo zasvojenost. Umik je težaven in včasih povezan s hudimi simptomi, kot so tesnoba, napadi in prekomerna razburljivost. Tudi jetra reagirajo na redni vnos in razgradijo barbiturat vse hitreje in hitreje, zato učinek postane šibkejši in krajši. Med tem se druga zdravila hitreje razgradijo in zato ne delujejo več pravilno. Prevelik odmerek lahko privede tudi do hude zastrupitve, katere simptomi segajo od oslabljene zavesti in omotice do slabosti in bruhanja do amnezije in kome. Najslabši toksični učinek pa sta paraliza osrednje dihanja in zastoj srca, ki brez takojšnjega zdravljenja vodita v nezadostno oskrbo možganov s kisikom in na koncu do smrti. Tudi druga sredstva za pomirjanje, kot sta alkohol ali opiati, povečajo učinek barbituratov. Barbiturati so zaradi teh močnih neželenih učinkov zdaj predmet Odloka o receptu za narkotike (BtMVV).

Barbiturati delujejo zelo hitro in učinkovito, žal pa so povezani z mnogimi, včasih celo življenjsko nevarnimi tveganji in stranskimi učinki, ki daleč presegajo njihove pozitivne lastnosti. Zato je z nekaj izjemami njihova uporaba zdaj iz razumljivih razlogov prepovedana. Samozdravljenje je zato močno odvrnjeno.