Astemizol

Na Astemizol gre za tako imenovani antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergij simptomatsko. Vendar tega zdravila na nemškem trgu ni več na voljo.

Kaj je astemizol?

Astemizol je antagonist receptorjev H1 in antihistaminik druge generacije. Z blokiranjem histaminskih receptorjev astemizol odpravi ali vsaj oslabi tvorbo sporočilne snovi histamin.

Za razliko od pripravkov prve generacije, astemizol ne more prestopiti krvno-možganske pregrade in tako ne more vstopiti v centralni živčni sistem. Astemizole in podobni pripravki so prišli na trg od leta 1984 dalje, v Nemčiji in Avstriji pa so ta pripravek prodajali pod blagovno znamko Hisamanal.

Ta pripravek je v večini držav zdaj umaknjen s trga. Razlog: V redkih primerih lahko pride do močnih interakcij z nekaterimi encimskimi zaviralci. Vendar zdravilo še vedno raziskujejo. Eno možno področje uporabe v prihodnosti je lahko terapija tumorjev.

Farmakološki učinek

Astemizol se je uporabljal za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, alergijskega rinitisa, senene mrzlice in izpuščajev iz koprive, dajali pa so ga peroralno.

Zdravilna učinkovina veže receptorje H1 v krvnih žilah, v mišicah bronhijev, prebavilih in maternici. Astemizol telo hitro absorbira v prebavilih, tako da ima razpolovno dobo le 24 ur.

Ker se aktivna sestavina veže na receptor, se astemizol imenuje konkurenčni antagonist. Zdravilna učinkovina zato zaseda receptorje in z njimi tvori kompleks. Z odstranitvijo glasbenega snovi histamin iz receptorjev H1 ima astemizol antialergični učinek. S tem preprečite simptome, kot so srbenje, oteklina in pordelost kože.

Poleg tega ima pripravek antiholinergični učinek, saj se spoji z muskarinskimi receptorji. To je membransko odporen receptor, v katerem nastaja acetilholin, eden najpomembnejših nevrotransmiterjev v človeškem organizmu. To ima pomembno vlogo pri prenosu vzbujanja med živci in mišicami. Ta sporočilna snov je povezana s številnimi kognitivnimi procesi, zato je pomemben dejavnik v povezavi z boleznimi, kot je Alzheimerjeva bolezen. Ker se ta bolezen manifestira tudi s pomanjkanjem te sporočilne snovi.

Medicinska uporaba in uporaba

Pripravek astemizol je bil uporabljen za oslabitev ali popolno odpoved učinka sporočilne snovi histamin. Najpomembnejša uporaba je zdravljenje alergijskih pritožb. Poleg srbenja in pordelosti kože to vključuje tudi vnetje telesa in veznice očesa.

Prvo generacijo antihistaminikov H1 so nadomeščali s pripravki, kot je astemizol, ker je prvi zlahka prestopil krvno-možgansko pregrado, kar je aktivnim sestavinam omogočilo hiter prodor v centralni živčni sistem. To je omogočilo znatno zmanjšanje možnih stranskih učinkov.

Pripravki druge generacije, kot je astemizol, so bili zdaj umaknjeni s trga v Nemčiji in mnogih drugih državah in so jih nadomestili novejši pripravki. Te povzročajo manj stranskih učinkov in ponujajo tudi dodatne terapevtske prednosti.

Zaradi razmeroma dolge razpolovne dobe 24 ur je astemizol pacientom, ki so tolerirali pripravek, ponudil prednost, da zadošča že en sam dnevni odmerek. Pripravek, ki ga je telo pretežno absorbiralo v prebavilih, se je izločalo z blatom.

Tveganja in neželeni učinki

Poleg manjših stranskih učinkov, kot so suha usta, utrujenost in motnje v prebavilih, je astemizol imel predvsem kardiološke neželene učinke. Poleg srčnih aritmij lahko pripravek povzroči tudi srčni zastoj ali ventrikularno fibrilacijo.

Čeprav so bili ti neželeni učinki redki, so bili zelo hudi. Zaradi tega je bila uporaba astemizola v številnih državah popolnoma ukinjena in v drugih močno zmanjšana.

Neželeni učinki, ki vplivajo na srce, so se izkazali za posebej hude pri bolnikih, ki so utrpeli okvaro jeter ali podaljšanje QT. Razlog za to je, da so kalijski kanali znotraj srčne mišice blokirani. V skrajnih primerih lahko ta blokada privede do tahikardije torsades de pointes, kar je opazno po srčnem utripu 150 utripov na minuto. V skrajnih primerih se lahko to spremeni v ventrikularno fibrilacijo in tako predstavlja za bolnika življenjsko nevarno situacijo.